Цефуроксим, порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій (флакони). Цефуроксим – ефективний засіб для лікування сечовидільної системи. Цефуроксим ін'єкції.

Цефуроксим – препарат, що відноситься до антибіотиків-цефалоспоринів 2 покоління. Ефективність проти більшості мікробів і резистентність до бета-лактамаз дозволяє використовувати його при різних захворюванняхбактеріальної природи.

Форма випуску та склад

Цей антибактеріальний препарат випускається багатьма фармацевтичними компаніями у вигляді таблеток, порошку для подальшого приготування суспензії та порошку ін'єкційного введення.

У ліках для парентерального введення активним компонентом є цефуроксим натрію, тоді як для внутрішнього прийому – цефуроксим аксетил.

Крім цефуроксиму, до складу препаратів входять допоміжні речовини. Їхній вигляд і кількість залежить від форми випуску та фірми-виробника. Наприклад, таблетки Цефуроксим Сандоз складаються з:

• цефуроксиму аксетилу 250 або 500 мг;
• кроскармелози натрію;
• олії касторової;
• лаурилсульфату натрію;
• метилцелюлози;
• кросповідона;
• діоксиду кремнію обложеного.

Фармакологічні ефекти

Цефуроксим виявляє бактерицидний ефект, отже, спричиняє загибель мікробів в організмі. Це забезпечується пригніченням транспептидаз та порушенням синтезу бактеріальних клітин. Діє препарат проти більшості грампозитивних та грамнегативних бактерій. Резистентність до бета-лактамаз розширює спектр дії антибіотика, внаслідок чого він ефективний проти мікробів, не підвладних дії амоксициліну та ампіциліну.

Цефуроксим досить швидко всмоктується з кишечнику. Його біодоступність помітно підвищується при вживанні після їди. Найбільший вміст ліків у крові відзначається через 2-3 години після прийому внутрішньо.

За яких хвороб застосовується?

Даний антибіотик може успішно використовуватися для лікування різноманітних захворювань, спровокованих сприйнятливою до нього мікрофлорою. Згідно з інструкцією із застосування Цефуроксиму Сандоз, його використання виправдане при:

• пневмонії;
• синуситах;
• фарингіті;
• бронхітах;
• отитах;
• уретриті;
• циститі;
• цервіцит;
• імпетиго;
• пієлонефриті;
• неускладненою гонореєю;
• піодермії;
• фурункульоз;
• хвороби Лайма.

Ефективність при гаймориті

Цефуроксим належить до антибіотиків, які є засобами першої лінії під час лікування гаймориту. Його застосування може призначатися при неефективності лікування антибактеріальними препаратамипеніцилінового ряду внаслідок нечутливості патологічної мікрофлори.

Висока ефективність Цефуроксиму при гаймориті забезпечується його хорошим проникненням у тканини та рідини організму, зокрема – у слиз та мокротиння. Адже щоб позбутися бактеріального гаймориту, необхідно вбити всі мікроорганізми, що містяться в слизу та гній гайморових пазух, тільки так вдасться повернути їхню стерильність.

У яких випадках не можна приймати антибіотик?

Цефуроксим заборонено приймати:

• при гіперчутливості до антибіотиків-цефалоспоринів або будь-якого з компонентів препарату;
• за наявності в анамнезі прояви алергічних реакцій на антибактеріальні засоби пеніцилінового ряду через можливий розвиток перехресної алергії.

Можливі побічні дії

Під час лікування Цефуроксимом іноді спостерігаються такі побічні дії:

• набряк Квінке;
• бронхоспазму;
• кропив'янка;
• нудота;
• висип;
• блювання;
• діарея;
• біль в животі;
• кандидоз;
• головний біль;
• озноб;
• грибкові інфекції;
• запаморочення;
• псевдомембранозний коліт;
• м'язовий біль;
• еозинофілія;
• запалення печінки;
• лихоманка;
• біль у грудях;
• судоми;
• зниження кліренсу креатиніну;
• у поодиноких випадках – зниження слуху в дітей віком.

Особливості застосування

Цефуроксим Сандоз та будь-який інший препарат цефуроксиму може призначатися до застосування лише лікарем після встановлення бактеріальної природи захворювання. Лікарська дозапідбирається окремо кожному за пацієнта. При цьому враховується вид та тяжкість захворювання, вік пацієнта та наявність супутніх патологій.

Слід дотримуватись рекомендованих лікарем доз та тривалості лікування. Зазвичай, курс прийому антибіотика Цефуроксим становить 5-7 днів. Навіть якщо настало помітне покращення, не можна передчасно закінчувати курс лікування. Це може призвести до повернення хвороби та розвитку стійкості мікробів до антибіотиків.

Для поліпшення засвоєння лікарського засобу його приймають відразу після їди.

При тяжкому перебігу хвороби можливе застосування Цефуроксиму парентерально. У разі поліпшення клінічних показників проводять поступову заміну ін'єкційного введення на пероральне.

Для дітей віком до 5 років застосовується суспензія цефуроксиму.

У випадках, якщо одна з доз препарату була пропущена, необхідно прийняти таку якнайшвидше. При цьому заборонено вживання подвійної дози.

При порушеннях функціонування нирок потрібна корекція дози.

Застосування при вагітності

Цефуроксим має здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр, тому його не рекомендується під час вагітності.

Може допускатися прийом препарату Цефуроксим при вагітності, якщо на думку лікаря користь для матері від прийому буде вищою, ніж можливі ризики для дитини, що не народилася.

При необхідності використання ліків під час лактації її слід перервати на період лікування, оскільки антибіотик виділяється у грудне молоко.

Застосування у педіатрії

Суспензія Цефуроксиму призначається дітям від 3 місяців до 5 років. Для лікування старших пацієнтів використовуються таблетовані форми.

Передозування

• запаморочення,
• нудота,
• блювота,
• біль в животі,
• судоми.

У таких випадках необхідно негайно звернутися за медичною допомогою.

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі кількох лікарських засобівможливий розвиток небажаної їх взаємодії. При цьому у препаратів можуть змінюватися лікувальні ефектита посилюватись побічна дія.

Взаємодії Цефуроксиму:

• збільшує можливість розвитку кровотеч прийому з НПЗЗ;
• знижує дієвість пероральних контрацептивів;
• при одночасному прийомі з еритроміцином знижується антибактеріальна дія обох препаратів;
• підвищує токсичну дію аміноглікозидних антибіотиків;
• вживання з антацидними засобами погіршує всмоктування антибіотиків;
• прийом із діуретиками збільшує ризик виникнення ниркової недостатності;
• Вживання з пробенецидом та фенілбутазоном може призводити до підвищення вмісту цефуроксиму в крові.

Аналоги

Цефуроксим випускається під різними торговими назвами:

• Цефуроксим Сандоз
• Зінацеф,
• Цефурабол,
• Аксетин,
• Суперо,
• Кетоцеф,
• Цефурус,
• Цефурозин,
• Аксосеф.

Всі аналоги виявляють однакову бактерицидну дію завдяки одній діючій речовині.

Міжнародне найменування

Групова приналежність

Лікарська форма

Фармакологічна дія

Цефалоспориновий антибіотик II покоління для перорального та парентерального застосування. Діє бактерицидно (порушує синтез клітинної стінки бактерій). Має широкий спектр протимікробної дії.

Високоактивний щодо грампозитивних мікроорганізмів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (і ін. бета-гемолітичні стрептококи), Streptococus (групи viridans), більшість Clostridium spp.);

грамнегативних мікроорганізмів (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну; Haemophilus parainfluenzae, включаючи штами, резистентні до ампіциліну; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorfer, Bordetella pertussis;

грампозитивних (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.) та грамнегативних анаеробів (Fusobacterium spp.).

До цефуроксиму нечутливі: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, стійкі до метициліну штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella ec. , Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Показання

Протипоказання

Побічні дії

Алергічні реакції: озноб, висипання, свербіж, кропив'янка, рідко – мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), бронхоспазм, анафілактичний шок.

Місцеві реакції: подразнення, інфільтрат та біль у місці введення, флебіт.

Зі сторони сечостатевої системи: свербіж у промежині, вагініт.

З боку центральної нервової системи: судоми.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, дизурія.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, спазми та біль у животі, виразки слизової оболонки порожнини рота, кандидоз порожнини рота, рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку органів чуття: зниження слуху.

Порушення з боку органів кровотворення: гемолітична анемія.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових ферментів, ЛФ, ЛДГ, гіпербілірубінемія.

Застосування та дозування

В/м, внутрішньовенно або всередину. В/в та в/м дорослим призначають по 750 мг 3 рази на добу; при інфекціях тяжкого перебігу дозу збільшують до 1500 мг 3-4 рази на добу (при необхідності інтервал між введеннями може бути скорочений до 6 годин). Середня добова доза- 3-6 р.

Дітям призначають по 30-100 мг/кг/сут на 3-4 прийоми. При більшості інфекцій оптимальна доза становить 60 мг/кг/добу. Новонародженим та дітям до 3 міс призначають 30 мг/кг/добу на 2-3 прийоми.

При гонореї - в/м, 1500 мг одноразово (або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг з введенням в різні області, наприклад, в обидві м'язи сідничні).

При бактеріальному менінгіті – внутрішньовенно, по 3 г кожні 8 годин; дітям молодшого та старшого віку – 150-250 мг/кг/добу у 3-4 прийоми, новонародженим – 100 мг/кг/добу.

При операціях на черевній порожнині, органах тазу та при ортопедичних операціях – внутрішньовенно, 1500 мг при індукції анестезії, потім додатково – внутрішньом'язово, 750 мг через 8 і 16 годин після операції.

При операціях на серці, легенях, стравоході та судинах – внутрішньовенно, 1500 мг при індукції анестезії, потім – внутрішньом'язово, по 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24-48 год.

При пневмонії – внутрішньом'язово або внутрішньовенно, по 1500 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом внутрішньо, по 500 мг 2 рази на добу протягом 7-10 днів.

При загостренні хронічного бронхітупризначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно, по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом внутрішньо, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5-10 днів.

При хронічній нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування: при КК 10-20 мл/хв призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 750 мг 2 рази на добу, при КК менше 10 мл/хв – по 750 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунту або на гемофільтрації високої швидкості у відділеннях інтенсивної терапії, призначають 750 мг двічі на добу; для пацієнтів, які перебувають на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, які рекомендуються при порушенні функції нирок.

особливі вказівки

Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У процесі лікування необхідний контроль функції нирок, особливо у хворих, які одержують препарат у високих дозах. Лікування продовжують протягом 48-72 годин після зникнення симптомів, у разі інфекцій, спричинених Streptococcus pyogenes, курс лікування – не менше 7-10 днів.

Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.

Готовий до вживання розчин можна зберігати при кімнатній температурі протягом 7 годин, у холодильнику – протягом 48 годин. Допускається застосування пожовклого за час зберігання розчину.

У пацієнтів, які отримують цефуроксим, для визначення концентрації глюкози в крові рекомендують використовувати тести з глюкозооксидазою або гексокіназою.

При переході від парентерального введення до прийому внутрішньо слід враховувати тяжкість інфекції, чутливість мікроорганізмів та загальний стан пацієнта. Якщо через 72 години після прийому цефуроксиму внутрішньо не відзначається поліпшення, необхідно продовжити парентеральне введення.

Взаємодія

Одночасне пероральне призначення "петлевих" діуретиків уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує T1/2 цефуроксиму.

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

ЛЗ, що знижують кислотність шлункового соку, зменшують всмоктування цефуроксиму та його біодоступність

Фармацевтично сумісний з водними розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду, 0.9% розчином NaCl, 5 і 10% розчином декстрози, 0.18% розчином NaCl і 4% розчином декстрози, 5% розчином декстрози та 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера, розчином Хартмана, розчином гепарином (10 ОД/мл та 50 ОД/мл) у 0.9% розчині NaCl.

Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, розчином гідрокарбонату натрію 2.74%.

Відгуків про ліки Цефуроксим: 0

Напишіть свій відгук

Флакони скляні.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій білого або майже білого, трохи гігроскопічний.

Флакони скляні.

Опис лікарського препарату ЦЕФУРОКСИМзасновано на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування препарату та зроблено у 2011 році. Дата поновлення: ..0 г.

Фармакологічна дія

Цефалоспориновий антибіотик ІІ покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості β-лактамаз. Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій внаслідок зв'язування з основними білками-мішенями.

Високо активний щодо Staphylococcus aureus, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів (за винятком рідкісних штамів, резистентних до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp. , Proteus mirabilis, Salmonella spp. (У т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium), Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штами Neisseria gonorrhoeae, які продукують β-лактамазу), Bordetella pertusis.

Препарат також помірно активний щодоштамів Proteus vulgaris, Proteus morganii.

Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливідо препарату.

Не активний щодо Pseudomonas spp., Campilobacter spp., більшості штамів Serratia spp., Clostridium difficile.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішньом'язового введення в дозі 750 мг C max досягається через 45-60 хв і становить близько 27 мкг/мл. При внутрішньовенному введенні в дозах 750 мг та 1.5 г через 15 хв концентрація в плазмі становить 50 мкг/мл та 100 мкг/мл відповідно, терапевтична концентрація зберігається протягом 5 годин та 8 годин відповідно.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми – 33-50%.

Терапевтичні концентрації утворюються в кістках, шкірі, м'яких тканинах, синовіальній, плевральній, внутрішньоочній рідині, жовчі, мокротинні та міокарді Концентрації цефуроксиму, що перевищують МПК для більшості мікроорганізмів, можуть бути досягнуті кісткової тканини, синовіальної та внутрішньоочної рідини.

Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Метаболізм та виведення

Цефуроксим не метаболізується.

T 1/2 цефуроксиму після парентерального введення становить приблизно 70 хв. У новонароджених дітей період напіввиведення цефуроксиму може бути у 3-5 разів триваліший, ніж у дорослих.

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Протягом 24 годин після парентерального введення цефуроксим майже повністю (85-90%) виводиться із сечею у незміненому вигляді, причому більша частина препарату – за перші 6 год. Сироваткові рівні цефуроксиму знижуються при діалізі.

Показання до застосування

Лікування захворювань, спричинених чутливими до цефуроксиму бактеріями:

• пневмонія, бронхіт, інфіковані бронхоектази, абсцес легень, післяопераційні інфекційні захворюванняорганів грудної клітки;
• середній отит, синусит, ангіна, фарингіт;
• менінгіт;
• пієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;
• гонорея;
• фурункульоз, бешиха, ранові інфекції;
• остеомієліт, септичний артрит;
• інфекції органів малого тазу;
• септицемія;
• профілактика інфекційних ускладнень під час операцій.

Режим дозування

Препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно.

Дорослимпризначають по 750-1500 мг 3 рази на добу. При необхідності інтервал між ін'єкціями може бути скорочений до 6 годин. Добова доза препарату – 3-6 г.

Дітямпрепарат призначають у дозі 30-100 мг/кг/добу на 3-4 введення. Більшість інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. Новонародженимпризначають по 30-100 мг/кг/сут на 2-3 введення.

При гонореїпрепарат призначають у дозі 1500 мг одноразово у вигляді 1 ін'єкції або у вигляді 2 ін'єкцій по 750 мг.

При менінгіті дорослимпризначають внутрішньовенно по 3 г кожні 8 год. Дітям грудного та старшого вікупризначають внутрішньовенну дозу 200-400 мг/кг/добу в 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 100 мг/кг/добу (в/в). Новонародженимпризначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг/добу (в/в). Досягши оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кг/сут (в/в).

Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладненьпрепарат вводять внутрішньовенно у дозі 1500 мг одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом'язово в дозі 750 мг через 8 годин та 16 годин.

Хворим на порушення функції нирок при КК 10-20 мл/хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при КК менше 10 мл/хв- по 750 мг 1 раз на добу.

Хворим, які перебувають на діалізі,наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізіпрепарат призначають по 750 мг двічі на добу.

Правила приготування препарату

Для внутрішньом'язового введення до 750 мг препарату додають 3 мл води для ін'єкцій і обережно струшують до отримання непрозорої суспензії.

Для внутрішньовенного струминного введення 750 мг препарату розчиняють не менше 9 мл води для ін'єкцій. Як розчинник можна використовувати також ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно протягом 3-5 хв.

Побічні дії

Алергічні реакції:ексудативна багатоформна еритема, (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), висипання на шкірі, (в т.ч. уртикарна), шкірний свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка, бронхоспазм, сироваткова хвороба, анафілактичний шок.

З боку травної системи:нудота, блювання, діарея, спазми та біль у черевній порожнині, псевдомембранозний коліт, кандидоз порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЛФ), гіпербілірубінемія, хибнопозитивний тест Кумбса.

З боку центральної нервової системи:сонливість, судоми, порушення слуху.

З боку системи кровотворення:еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, порушення згортання крові.

З боку сечовидільної системи:порушення функції нирок з підвищенням рівня креатиніну та/або азоту сечовини.

З боку статевої системи:свербіж у промежині, виділення, вагініт (при розвитку кандидозу).

Місцеві реакції:біль, подразнення та інфільтрат у місці введення при внутрішньом'язовому введенні, флебіт, тромбофлебіт – при внутрішньовенному введенні.

особливі вказівки

Особливу обережність слід виявляти при призначенні препарату пацієнтам з анафілактичною реакцією на пеніциліни та інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі.

З обережністю призначають препарат новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок при зниженій згортання крові.

Після усунення симптомів захворювання лікування слід продовжувати протягом 48-72 год.

При лікуванні менінгіту у деяких дітей відзначалося зниження слуху легкого та середнього ступеня тяжкості, при цьому в цереброспінальній рідині визначалися позитивні культури Haemophilus influenzae через 18-36 годин терапії. Подібні явища відзначалися також при застосуванні інших антибіотиків, їхнє клінічне значення не відоме.

Псевдомембранозний коліт спостерігається при використанні широкого спектруантибіотиків, можливість його виникнення необхідно мати на увазі у пацієнтів із тяжкою діареєю, що виникла під час або після курсу лікування антибіотиками.

Одночасний прийом з “петлевими” діуретиками (фуросемід) уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію у плазмі та збільшує T 1/2 цефуроксиму, що підвищує ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.

Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.

Комерційні назви за кордоном (за кордоном) - Altacef-OD, Alurix, Brelmocef, Cefabiot, Cefasyn, Ceftin, Ceftum, Cefudura, Cefuhexal, Cefurim Eco, Ceroxim, Elobact, Furion, Magnaspor, Micrex, Microcefe, Nivador, Omni Supacef, Vinecef, Xorimax, Zinadol, Zoref, Zyroxime.

Антибактеріальні засоби, які є антибіотиками, .

Задати питання чи залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна.

Препарати, що містять Цефуроксим (Cefuroxime, АТХ код (ATC) J01DC02):

Зіннат (оригінальний Цефуроксиму аксетил для прийому внутрішньо) - офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена лише для фахівців охорони здоров'я!

Клініко-фармакологічна група:

Цефалоспорин ІІ покоління.

Фармакологічна дія

Цефуроксиму аксетил є попередником цефуроксиму, який відноситься до цефалоспоринових антибіотиків ІІ покоління. Цефуроксим активний щодо широкого спектра збудників, включаючи штами, які продукують β-лактамази. Цефуроксим має стійкість до дії бактеріальних β-лактамаз, тому ефективний щодо ампіцилін-резистентних або амоксицилін-резистентних штамів.

Бактерицидна дія цефуроксиму пов'язана з пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій внаслідок зв'язування з основними білками-мішенями.

In vitro цефуроксим активний щодо наступних мікроорганізмів: грамнегативні аероби (Haemophilus influenzae /включаючи ампіцилін-резистентні штами/, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae /включаючи штампа , Providencia spp., Providencia rettgeri; -гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В /Streptococcus agalactiae/; анаероби (грампозитивні та грамнегативні коки /включаючи Peptococcus spp. і Peptostreptococcus spp./, грампозитивні палички /включаючи Clo pp./, грамнегативні палички /включаючи Bacteroides spp. та Fusobacterium spp./, грамнегативні спірохети (Borrelia burgdorferi/).

Наступні мікроорганізми не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus, , Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо цефуроксим аксетил повільно всмоктується із ШКТ і швидко гідролізується у слизовій оболонці кишечника та крові з вивільненням цефуроксиму. Цефуроксиму аксетил оптимально всмоктується за умови прийому препарату одразу після їди.

Після прийому Cmax цефуроксиму (2.9 мг/л для дози 125 мг і 4.4 мг/л для дози 250 мг) спостерігаються приблизно через 2.4 год при прийомі препарату після їди.

Після прийому суспензії Cmax цефуроксиму (2-3 мг/л для дози 125 мг та 4-6 мг/л для дози 250 мг) спостерігаються приблизно через 2-3 години після прийому препарату після їди.

Розподіл

Зв'язування цефуроксиму з білками плазми становить 33-50%.

Цефуроксим проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Цефуроксим не метаболізується в організмі.

Виведення

Виділяється шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Сироваткові рівні цефуроксиму знижуються при діалізі.

T1/2 становить 1-1.5 год.

Показання до застосування препарату Зіннат®

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх дихальних шляхів, ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);
• інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт та загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
• інфекції сечовивідних шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, піодермія, імпетиго);
• гонорея, гострий неускладнений гонорейний уретрит та цервіцит;
• лікування хвороби Лайма на ранній стадіїта профілактика пізніх стадійданого захворювання у дорослих та дітей старше 12 років.

Цефуроксим також випускається як натрієвої солі(Препарат Зінацеф®) для парентерального введення. В рамках проведення ступінчастої терапії рекомендовано перехід з парентеральної форми на пероральну форму цефуроксиму.

Ступінчаста терапія показана в лікуванні пневмонії та при загостренні хронічного бронхіту.

Режим дозування

Стандартний курс терапії становить 7 днів (може варіювати від 5 до 10 днів). Для оптимального всмоктування слід приймати препарат після їди.

Дорослі:

Діти з 3-х років:

Середній отит або тяжкі інфекції – 250 мг (1 таблетка по 250 мг або 2 таблетки по 125 мг) 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 500 мг.

Ступінчаста терапія

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі (препарат Зінацеф®) для парентерального введення, що дозволяє послідовно призначати один і той же антибіотик, коли необхідний перехід з парентеральної на пероральну терапію. Препарат Зіннат® ефективний після парентерального застосування препарату Зінацеф для лікування пневмонії та загострення хронічного бронхіту.

Тривалість парентерального та перорального курсів лікування визначається ступенем тяжкості інфекції та клінічною картиною.

Пневмонія. Препарат Зінацеф® (цефуроксим у вигляді натрієвої солі) у дозі 1.5 г 2-3 (в/в або в/м) протягом 48-72 год, потім препарат Зіннат® (цефуроксиму аксетил) внутрішньо в дозі 500 мг 2 рази добу протягом 7-10 днів.

Загострення хронічного бронхіту. Препарат Зінацеф® (цефуроксим у вигляді натрієвої солі) у дозі 750 мг 2-3 рази на добу (в/в або внутрішньом'язово) протягом 48-72 год, потім - курс лікування препаратом Зіннат® (цефуроксиму аксетил) перорально в дозі 500 мг 2 рази на день протягом 5-10 днів.

Побічна дія

Небажані явища, представлені нижче, перераховані в залежності від анатомо-фізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і<1/10), нечасто(>1/1 000 та<1/100), редко (>1/10 000 та<1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Інфекції: часто – суперінфекція грибами роду Candida.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: часто – еозинофілія; нечасто - хибнопозитивна реакція Кумбса (цефалоспорини абсорбуються на поверхні клітинної мембрани еритроцитів, зв'язуючись з антитілами до цефалоспоринів, що призводить до хибнопозитивного результату проби Кумбса і в дуже поодиноких випадках - до гемолітичної анемії), тромбоцитопенія, лейкопенія; дуже рідко – гемолітична анемія.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення.

З боку травної системи: часто – діарея, нудота, біль у животі; нечасто – блювання; рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – тимчасове підвищення рівня ферментів печінки АЛТ, ACT, ЛДГ; дуже рідко – жовтяниця (переважно холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Алергічні реакції: нечасто - висипання на шкірі; рідко – кропив'янка, свербіж; дуже рідко – лікарська лихоманка, сироваткова хвороба та анафілаксія.

Протипоказання до застосування препарату Зіннат®

• фенілкетонурія (для суспензії для прийому внутрішньо);
• для таблеток – дитячий вік до 3-х років (для дітей з 3-х місяців до 3-х років препарат Зіннат® слід застосовувати у формі суспензії);
• підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів

Слід бути обережними при призначенні пацієнтам з порушенням функції нирок; захворюваннями шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі, а також при виразковому коліті); вагітним жінкам під час лактації.

Застосування препарату Зіннат® при вагітності та годуванні груддю.

Препарат Зіннат® слід використовувати, якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Експериментальних доказів ембріопатичних або тератогенних ефектів цефуроксиму аксетилу немає, але також як і у разі застосування інших лікарських препаратів, треба бути обережними при призначенні його на ранніх термінах вагітності.

Необхідно бути обережним при призначенні його матерям, що годують, оскільки препарат визначається в грудному молоці.

Застосування у дітей

Діти з 3-х років:

Більшість інфекцій – 125 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 250 мг.

Середній отит або тяжкі інфекції – 250 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 500 мг.

Препарат Зіннат у формі суспензії для прийому внутрішньо рекомендований для застосування у дітей з 3-х місяців. Немає досвіду застосування препарату Зіннат® у дітей віком до 3-х місяців.

Якщо переважно призначення фіксованої дози, то при більшості інфекцій рекомендується приймати по 125 мг двічі на добу. Дітям віком 2 років і старше при середньому отиті або при тяжких інфекціях призначають по 250 мг 2 рази на добу; максимальна добова доза становить 500 мг.

При лікуванні немовлят та дітей буває необхідно розраховувати дозу залежно від маси тіла та віку. При більшості інфекцій доза для немовлят та дітей віком від 3 місяців до 12 років становить по 10 мг/кг 2 рази на добу, але не більше 250 мг на добу. При середньому отиті та тяжких інфекціях рекомендована доза дорівнює по 15 мг/кг 2 рази на добу, але не більше 500 мг на добу.

У наступних таблицях наведено дози залежно від віку та маси тіла дитини для дозування суспензії Зіннат® 125 мг/5 мл мірними ложками на 5 мл, що додаються до упаковки.

Доза з розрахунку 10 мг/кг маси тіла призначається при більшості інфекцій:

Доза з розрахунку 15 мг/кг маси тіла, що призначається при середньому отиті та тяжких інфекціях:

Протипоказання:

• дитячий вік до 3 місяців (для суспензії для прийому внутрішньо);
• для таблеток – дитячий вік до 3-х років (для дітей з 3-х місяців до 3-х років препарат Зіннат® слід застосовувати у формі суспензії).

особливі вказівки

Обережність слід виявляти при призначенні препарату пацієнтам з алергічною реакцією на бета-лактамні антибіотики в анамнезі.

У процесі лікування необхідно контролювати функцію нирок, особливо у пацієнтів, які одержують препарат у високій дозі.

У період прийому препарату Зіннат® можлива хибно-позитивна реакція сечі на глюкозу.

Як і при використанні інших антибіотиків, тривалий прийом препарату Зіннат може призвести до надмірного зростання грибів роду Candida. Тривалий прийом може спричинити зростання інших резистентних мікроорганізмів (Enterococcus та Clostridium difficile), що може вимагати припинення лікування.

Псевдомембранозний коліт спостерігався при використанні антибіотиків широкого спектру дії, тому необхідно проводити диференціальну діагностику псевдомембранозного коліту у пацієнтів з тяжкою діареєю, що виникла під час або після лікування антибіотиками.

Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася при бореліозі (хвороби Лайма) при прийомі препарату Зіннат і зумовлена ​​бактерицидною активністю препарату щодо збудника захворювання спірохети Borrelia burgdorferi. Пацієнти повинні бути поінформовані, що ці симптоми є типовим наслідком застосування антибіотиків при цій хворобі.

Якщо клінічний ефект не досягається протягом 72 годин від початку лікування, парентеральний курс терапії має бути продовжений.

Перед початком ступеневої терапії зверніться за інформацією у наявних довідниках щодо натрієвої солі цефуроксиму (препарат Зінацеф®).

Пігулки препарату Зіннат® не можна розламувати та кришити. Тому дана лікарська форма не застосовується для лікування пацієнтів із труднощами ковтання, зокрема. маленьких дітей, які можуть проковтнути цілу таблетку.

Слід враховувати вміст сахарози у суспензії Зіннат® при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом.

5 мл приготовленої суспензії Зіннат містить 0.25 хлібних одиниць (ХЕ).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Оскільки цефуроксиму аксетил може викликати запаморочення, необхідно попередити пацієнтів про запобіжні заходи при керуванні транспортним засобом або роботі з механізмами, що рухаються.

Передозування

Симптоми: передозування цефалоспоринами може спричинити підвищення збудливості головного мозку з розвитком судом.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Сироваткові концентрації цефуроксиму знижуються при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.

Лікарська взаємодія

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть знижувати біодоступність цефуроксиму при порівнянні її із спостерігається після прийому препарату натще, а також нівелюють ефект підвищеного всмоктування препарату після їди.

Як і інші антибіотики, препарат Зіннат може впливати на мікрофлору кишечника, що призводить до зниження реабсорбції естрогенів та, як наслідок, до зниження ефективності пероральних гормональних комбінованих контрацептивів.

При проведенні фероціанідного тесту може спостерігатися помилково-негативний результат, тому для визначення рівня глюкози в крові та/або плазмі рекомендується використовувати глюкозооксидазний або гексокіназний методи.

Препарат Зіннат не впливає на кількісне визначення креатиніну лужно-пікратним методом.

Одночасний прийом з "петлевими" діуретиками уповільнює канальцеву секрецію, знижує нирковий кліренс, підвищує концентрацію в плазмі та збільшує період напіввиведення цефуроксиму.

Одночасне введення цефуроксиму та пробенециду призводить до збільшення AUC на 50%.

При одночасному прийомі з аміноглікозидами та діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Таблетки слід зберігати за температури не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.

Гранули для приготування суспензії слід зберігати за температури не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.

Приготовлену суспензію слід зберігати в холодильнику при температурі 2-8°С трохи більше 10 днів.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Інструкція цитується за матеріалами фармацевтичного сайту