Антибіотики – група фторхінолонів. Фторхінолони

В останні роки все частіше для лікування різних інфекцій застосовуються синтетичні пов'язані з тим, що багато мікроорганізмів виробляють стійкість до походження. Крім того, інфекційні захворювання протікають все важче, і не завжди одразу можна визначити збудника. Тому зростає потреба в антибактеріальних препаратах широкого спектра дії, яких були б чутливі більшість мікроорганізмів. Однією з груп самих ефективних ліківз такими властивостями є фторхінолони. Ці препарати виходять синтетичним шляхом і широко відомі з 80-х років 20 століття. Клінічні результатизастосування цих засобів довели, що вони ефективніші, ніж більшість відомих антибіотиків.

Що таке група фторхінолонів

Антибіотики - препарати, які мають антимікробну активність і найчастіше мають природне походження. Формально фторхінолони до антибіотиків не належать. Це ліки синтетичного походження, одержані з хінолонів шляхом додавання атомів фтору. Залежно від їх кількості мають різну ефективність і період виведення.

Потрапляючи в організм, препарати групи фторхінолонів розподіляються по всіх тканинах, потрапляючи в рідини, кістки, проникаючи через плаценту і в клітини бактерій. Вони мають здатність пригнічувати роботу головного ферменту мікроорганізмів, без якого припиняється синтез ДНК. Ця унікальна дія призводить до загибелі бактерій.

Так як ці ліки швидко розподіляються по організму, вони виявляються ефективнішими, ніж більшість інших антибіотиків.

Проти яких мікроорганізмів активні фторхінолони

Це препарати широкого спектра дії. Вважається, що вони ефективні проти більшості грампозитивних та грамнегативних бактерій, мікоплазм, хламідій, мікобактерій туберкульозу, деяких найпростіших. Вони знищують кишкову, синьогнійну та гемофільну паличку, пневмококи, сальмонели, шигели, листерії, менінгококи та інші. Чутливими до них є також внутрішньоклітинні мікроорганізми, з якими складно впоратися іншими препаратами.

Нечутливі до цих ліків лише різні грибки та віруси, а також збудники сифілісу.

Перевага використання цих препаратів

Багато тяжких та змішаних інфекцій можуть вилікувати тільки фторхінолони. Препарати, які вживаються для цього раніше, зараз все частіше стають неефективними. А фторхінолони, порівняно з ними, легше переносяться пацієнтами, швидко всмоктуються, і мікроорганізми ще не можуть виробити до них стійкість. Крім того, ліки цієї групи мають інші переваги:

Яку дію надають фторхінолони

Антибіотики – препарати, що викликають безліч побічних ефектів. А зараз ще багато мікроорганізмів стали нечутливими до таких засобів. Тому фторхінолон стали прекрасною альтернативою антибіотикам у лікуванні інфекційних захворювань. Вони мають унікальною властивістюзупиняти відтворення клітин бактерій, що призводить до їхньої остаточної загибелі. Цим можна пояснити високу ефективність препаратів групи фторхінолонів. До особливостей їхньої дії належить також висока біодоступність. Вони за 2-3 години проникають у всі тканини, органи та рідини людського організму. Виводяться ці препарати переважно із сечею. І набагато рідше, ніж антибіотики, спричиняють побічні дії.

Показання до застосування

Антибактеріальні препарати групи фторхінолонів широко застосовуються при внутрішньолікарняних інфекціях, тяжких. інфекційних захворюваннях дихальних шляхіві сечостатевої системи. Навіть такі серйозні інфекції, як сибірка, сальмонельоз, легко піддаються лікуванню. Ними можна замінити більшість антибіотиків. Ефективні фторхінолони для лікування таких захворювань:

хламідозу;
гонореї;
інфекційного простатиту;
циститу;
пієлонефриту;
черевного тифу;
дизентерії;
сальмонельозу;
пневмонії або хронічного бронхіту;
туберкульозу.

Інструкція із застосування цих препаратів

Фторхінолони найчастіше випускаються у вигляді таблеток для прийому внутрішньо. Але є розчин для внутрішньом'язового введення, а також краплі в очі та у вуха. Щоб отримати потрібний терапевтичний ефект, необхідно дотримуватися всіх рекомендацій лікаря щодо дозування та особливостей прийому препаратів. Пігулки обов'язково потрібно запивати водою. Важливо витримувати потрібний інтервал між прийомом двох доз. Якщо вийшло так, що один раз прийом препарату пропущений, потрібно прийняти ліки якнайшвидше, але не одночасно з наступною дозою.

При прийомі препаратів групи фторхінолонів необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря щодо поєднання їх з іншими ліками, адже деякі з них можуть як знижувати антибактеріальний ефект, так і підвищувати можливість розвитку. побічних дій. Не рекомендується під час лікування тривалий час перебувати під прямим сонячним промінням.

Особливі вказівки до прийому

Нині найбезпечнішими бактерицидними засобами вважаються фторхінолони. Ці препарати призначаються багатьом категоріям пацієнтів, яким протипоказані інші антибіотики. Але все ж таки певні обмеження до їх застосування є. Заборонені фторхінолони у таких випадках:

дітям до 3 років, а для деяких препаратів нового покоління - до 2 років, але в дитячому та підлітковому віці вони застосовуються лише у крайніх випадках;
під час вагітності та годування груддю дитини;
при атеросклерозі судин головного мозку;
при індивідуальній нестерпності компонентів препаратів.

При призначенні фторхінолонів спільно з антицидними засобами їх ефективність знижується, тому потрібна перерва в кілька годин між ними. Якщо вживати ці засоби разом з метилксантинами або препаратами заліза, то підвищується токсичний ефект хінолонів.

Можливі побічні дії

З усіх найлегше переносяться фторхінолони. Ці препарати можуть зрідка викликати тільки такі побічні дії:

біль у животі, печію, розлади кишечника;
головний біль, запаморочення;
порушення сну;
судоми, тремтіння у м'язах;
зниження зору чи слуху;
тахікардію;
порушення функцій печінки чи нирок;
грибкові захворювання шкіри та слизових;
підвищену чутливість до ультрафіолетового опромінення.

Класифікація фторхінолонів

Наразі існує чотири покоління препаратів цієї групи.

Їх почали синтезувати у 60-ті роки, але популярність вони здобули лише наприкінці століття. Виділяють 4 групи фторхінолонів залежно від часу появи та ефективності.

Перше покоління - це засоби з низькою ефективністю проти цих фторхінолонів відносяться препарати, що містять оксолінову або налідіксову кислоти.
Препарати другого покоління активні проти бактерій, нечутливих до пеніциліну. Вони також діють на атипові мікроорганізми. Часто при важких інфекціях дихальних шляхів та травного трактузастосовуються ці фторхінолони. Препарати до цієї групи належать такі: Ципрофлоксацин, Офлоксацин, Ломефлоксацин та інші.
Фторхінолони 3 покоління ще називають респіраторними, оскільки вони особливо ефективні проти інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів. Це «Спарфлоксацин» та «Левофлоксацин».
4 покоління ліків цієї групи з'явилося нещодавно. Вони активні проти анаеробних інфекцій. Поки що поширений лише один препарат – «Моксифлоксацин».

Препарати 1 та 2 покоління фторхінолонів.

Перші згадки про препарати цієї групи можна зустріти у 60-х роках 20 століття. Спочатку застосовувалися проти інфекцій статевих шляхів та кишечника такі фторхінолони. Препарати, список яких відомий зараз тільки лікарям, оскільки вони вже майже не вживаються, мали низьку ефективність. Це ліки на основі налідіксової кислоти: "Неграм", "Невіграмон". Ці препарати першого покоління називалися хінолонами. Вони викликали багато побічних дій, і багато бактерій були до них нечутливі.

Але дослідження цих препаратів продовжилися, і через 20 років з'явилися фторхінолони 2 покоління. Вони отримали свої назви за рахунок введення молекулу хінолону атомів фтору. Це підвищило ефективність препаратів та зменшило кількість побічних ефектів. До другого покоління фторхінолонів відносяться:

Препарати 3 та 4 покоління

Дослідження цих препаратів продовжились. І зараз найефективнішими вважаються сучасні фторхінолони. Перелік препаратів 3 і 4 покоління ще не дуже великий, тому що не все ще пройшли клінічні випробування та допущені до застосування. Вони мають високу ефективність і здатність швидко проникати у всі органи і тканини. Тому ці препарати застосовуються при тяжких інфекціях дихальних шляхів, сечостатевої системи, травного тракту, шкіри та суглобів. До них відносяться "Левофлоксацин", відомий ще як "Таванік". Він ефективний навіть для лікування сибірки. До препаратів четвертого покоління фторхінолонів відноситься "Моксифлоксацин" (або "Авелокс"), який активний проти анаеробних бактерій. Ці нові засоби позбавлені більшості недоліків інших препаратів, легше переносяться пацієнтами і ефективніші.

Фторхінолони – це одні з найефективніших засобів для лікування тяжких інфекційних захворювань. Але застосовувати їх можна лише після призначення лікаря.

Фторхінолони – препарати відносяться до групи хінолонів і мають антибактеріальні властивості. Використовуються в клінічній практиціпульмонології, отоларингології, урології, нефрології, дерматології, офтальмології Широта застосування обумовлена спектром дії, ефективністю цих лікарських засобів. При цьому вони мають низку негативних впливів. Своєчасне призначення антибіотиків строго за показаннями, у належних дозуваннях, з урахуванням протипоказань, забезпечує ефективність, а також безпеку терапії.

Підходи до систематизації

Список препаратів різних фторхінолонів та хінолонів налічує близько 4 десятків засобів. Вони поділяються за наявністю або відсутністю атома фтору, за кількістю його в молекулі (монофтохінолони, дифтохінолони), переважному спектру дії (грамнегативні, анаеробні), області застосування (респіраторні).

Найбільш повна картина міститься при класифікації хінолонів на окремі покоління. Саме такий підхід поширений практично.

Загальна класифікація хінолонів:

1 покоління (нефторовані): налідіксова кислота, оксолінова кислота;
2 покоління (грамнегативні): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
3 покоління (респіраторні): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
4 покоління (респіраторні та антианаеробні): моксифлоксацин, геміфлоксацин.

Відмінності по хімічним характеристикам, спектру збудників, у взаємодії з організмом пацієнта визначає місце кожного препарату в терапії

Фармакологічні особливості

Механізм дії препаратів обумовлений впливом на бактеріальні ферменти, що беруть участь у освіті ДНК та РНК. Результатом є незворотне порушення синтезу білкових молекул мікробної клітини. Падає її життєздатність, зменшується активність токсичних та ферментних структур, підвищується ймовірність захоплення бактеріальної клітини фагоцитом (елементом захисної системи людини).

Фторхінолони перешкоджають поділу бактеріальних клітин

Представники всіх груп фторхінолонів впливають на активну бактеріальну клітину, а також здатні порушити будь-який етап її життєвого циклу. Вони діють на мікроорганізми, що ростуть, на клітини в стані спокою, коли більшість медикаментів неефективні.

Лікувальний ефект фторхінолонів обумовлений:

бактерицидною дією;
проникненням усередину бактеріальної клітини;
продовженням антимікробного ефекту після припинення контакту з молекулою препарату;
створенням високих концентрацій у тканинах, органах пацієнта;
тривалим виведенням препарату із організму.

Налідіксова кислота є першим представником хінолонів. Другим препаратом була оксолінова кислота, яка мала активність у 3 рази більша за попередника. Однак, після створення фторхінолонів 2 покоління (ципрофлоксацину, норфлоксацину) цей засіб практично не використовується.

З хінолонів зараз використовується тільки налідіксова кислота (невіграмон). Показано при інфекціях сечових шляхів(піелітах, циститах, простатиті, уретриті), для попередження внутрішньоопераційних ускладнень на нирках, сечоводі, сечовому міхурі. Приймається до 4 разів на день (таблетки).

У фторхінолонів, як у наступного покоління хінолонів, спостерігаються зміни у спектрі чутливих мікробів, а також фармакокінетичних властивостях (всмоктування, розподіл та виведення з організму).

Загальні переваги фторхінолонів у порівнянні з хінолонами:

широка протимікробна активність;
ефективні концентрації в внутрішніх органахпри застосуванні таблетованих форм, що не залежать від їди;
гарне проникнення в органи дихання, нирки, сечовивідну систему, ЛОР-органи;
для підтримки лікувальних концентрацій у уражених тканинах достатньо призначати 1-2 рази на добу;
побічні ефектиу вигляді порушення діяльності органів травлення, нервової системивиникають рідше;
використовуються при порушеній функції нирок, хоча їх виведення уповільнюється при цій патології.

На сьогоднішній день існують чотири генерації представників цієї групи.

Застосування у клінічній практиці

Препарати мають дуже широким спектром, діють більшість мікроорганізмів. Препарати 2 покоління переважно впливають на аеробні грам-негативні бактерії (сальмонели, шигели, кампілобактери, збудника гонореї), грам-позитивні ( , збудник туберкульозу).

При цьому, до них нечутливий пневмокок, умовно-патогенні мікроорганізми (хламідії, легіонели, мікоплазми), а також анаероби. Так як пневмокок є основним збудником пневмонії і часто вражає ЛОР-органи, використання цих ліків в отоларингології та пульмонології має обмеження.

Норфлоксацин (2 генерація) має широкий спектр впливу, проте високі лікувальні концентрації створює тільки в сечової системи. Тому сфера його застосування обмежується нефрологічною, урологічною патологією.

Респіраторні фторхінолони (3 покоління) мають такий же спектр впливу, як препарати попередньої групи, а також мають дію на пневмококи, включаючи стійкі форми, на атипові мікроби (хламідії, мікоплазми). Це дозволило широко почати використовувати цю групу для лікування респіраторної системи(органів дихання), а також у загальнотерапевтичній практиці.

Фторхінолони 3 генерації застосовуються для лікування інфекцій:

дихальної системи;
ниркової тканини;
сечовидільної системи;
око;
придаткових пазухноса;
шкіри та жирової клітковини.

Фторхінолони 4 генерації, останнього поколінняНа сьогоднішній день мають вплив на грам-позитивну, грам-негативну флору, а також ефективні щодо анаеробів, не здатних до спороутворення. Це розширює сферу їх застосування, дозволяє використовувати при глибоких пошкодженнях шкіри з розвитком анаеробної інфекції, аспіраційних пневмоніях, внутрішньочеревних тазових інфекціях.

Перевагою сучасних фторхінолонів є можливість використовувати тільки ці ліки (монотерапія).

Вони показані при тих самих захворюваннях, що і респіраторні фторхінолони. При цьому москіфлоксацин впливає на стійкі штами стафілококів, тому може застосовуватися в терапії найтяжчих, госпітальних пневмоній.

Великою перевагою низки цих препаратів (левофлоксацин, пефлоксацин) є можливість їх застосування як прийому внутрішньо, а й внутрішньовенного введення. Це забезпечує швидку доставку лікарського засобу до уражених тканин, що для тяжких пацієнтів може бути вирішальним. Також можливе застосування так званої ступінчастої терапії. Коли при отриманні позитивного результату від інфузійного способуВведення медикаменту переходять на таблетовані форми. Висока доступність фторхінолонів при такому способі введення забезпечує ефективність та допомагає уникнути негативних наслідків введення великих обсягів лікарських засобів внутрішньовенно.

Небажані ефекти та протипоказання до застосування

Як і будь-які лікарські засоби, антибіотики фторхінолон мають ряд побічних дій. Їх необхідно розрізняти зі змінами у стані пацієнта, які зумовлені основним захворюванням (наприклад, тимчасове підвищення температури тіла) та вказують на терапевтичний ефект медикаментів.

Перелік побічних ефектів:

Також дуже рідко, при вираженому дисбактеріозі, ураженні кишечника клостридіями розвивається псевдомембранозний коліт. Це важке та небезпечне захворюваннякишківника. Тому при появі змін випорожнення, кров'яних або інших домішок до калу, хвилі температури, яку не можна пояснити основним захворюванням, необхідно терміново проконсультуватися у лікаря.

Протипоказання:

вагітність на будь-якому терміні;
період грудного вигодовування;
вік менше 18 років;
алергія або реакція на прийом хінолонів та фторхінолонів у минулому.

Фторхінолони для лікування дітей не використовуються через виражений негативний вплив на хрящову тканину організму, що росте.

При необхідності ці препарати замінюють на медикаменти із подібним спектром впливу на збудники.

При захворюваннях серця із загрозою розвитку шлуночкових порушень ритму, при патології печінки та нирок необхідно ретельно контролювати стан цих органів.

У різних препаратів спектр можливого негативного впливу відрізняється. Тому застосування цих засобів має відбуватися під суворим контролем лікаря.

Застосування фторхінолонів при захворюваннях ЛОР-органів

При запальних захворюваннях носових ходів, ротоглотки, мигдаликів, придаткових пазух носа, юшка інфекційної природизастосовують препарати пеніцилінового ряду, макроліди, цефалоспорини та фторхінолони.
Використовуються препарати 3 та 4 покоління: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Переважно засобів цих генерацій у тому, що вони впливають на пневмококи. Саме ці стрептококи здебільшого є збудниками або самостійно, або спільно з іншими мікробами. запальних захворюваньЛОР-органів, дихальної системи.

Застосовують при гострих та хронічних запальних процесах, викликаних чутливими до фторхінолонів антибіотиками

Найчастіше використовують у терапії:

захворювань приносових пазух;
риніти;
риносинуситів.

Використовуються фторхінолони за відсутності ефекту від лікування бета-лактамами (пеніцилінів та цефалоспоринів) та макролідами.

Таким чином, препарати групи фторхінолонів є одними з найбільш застосовуваних у сучасній антибактеріальній терапії дорослих. Ретельне обстеження пацієнта, виявлення ризиків негативного впливу, максимально точний підбір препарату під мікробний спектр збудників конкретного захворювання, визначення способу та режиму введення забезпечує позитивний ефект терапії та її безпеку.

Широта застосування обумовлена спектром дії, ефективністю цих лікарських засобів. При цьому вони мають низку негативних впливів. Своєчасне призначення антибіотиків строго за показаннями, у належних дозуваннях, з урахуванням протипоказань, забезпечує ефективність, а також безпеку терапії.

Підходи до систематизації

Загальна класифікація хінолонів:

Відмінності за хімічними характеристиками, спектром збудників, у взаємодії з організмом пацієнта визначає місце кожного препарату в терапії.

Фармакологічні особливості

Фторхінолони перешкоджають поділу бактеріальних клітин

Лікувальний ефект фторхінолонів обумовлений:

бактерицидною дією;
проникненням усередину бактеріальної клітини;
продовженням антимікробного ефекту після припинення контакту з молекулою препарату;
створенням високих концентрацій у тканинах, органах пацієнта;
тривалим виведенням препарату із організму.

З хінолонів зараз використовується тільки налідіксова кислота (невіграмон). Показана при інфекціях сечових шляхів (пієлітах, циститах, простатиті, уретриті), для попередження внутрішньоопераційних ускладнень на нирках, сечоводі, сечовому міхурі. Приймається до 4 разів на день (таблетки).

У фторхінолонів, як у наступного покоління хінолонів, спостерігаються зміни у спектрі чутливих мікробів, а також фармакокінетичних властивостях (всмоктування, розподіл та виведення з організму).

Загальні переваги фторхінолонів у порівнянні з хінолонами:

широка протимікробна активність;
ефективні концентрації у внутрішніх органах при застосуванні таблетованих форм, що не залежать від їди;
гарне проникнення в органи дихання, нирки, сечовивідну систему, ЛОР-органи;
для підтримки лікувальних концентрацій у уражених тканинах достатньо призначати 1-2 рази на добу;
побічні ефекти як порушення діяльності органів травлення, нервової системи виникають рідше;
використовуються при порушеній функції нирок, хоча їх виведення уповільнюється при цій патології.

На сьогоднішній день існують чотири генерації представників цієї групи.

Застосування у клінічній практиці

Препарати мають дуже широкий спектр, діють більшість мікроорганізмів. Препарати 2 покоління переважно впливають на аеробні грам-негативні бактерії (сальмонели, шигели, кампілобактери, збудника гонореї), грам-позитивні (золотистий стафілокок, збудник туберкульозу).

Норфлоксацин (2 генерація) має широкий спектр впливу, проте високі лікувальні концентрації створює тільки в сечовій системі. Тому сфера його застосування обмежується нефрологічною, урологічною патологією.

Респіраторні фторхінолони (3 покоління) мають такий же спектр впливу, як препарати попередньої групи, а також мають дію на пневмококи, включаючи стійкі форми, на атипові мікроби (хламідії, мікоплазми). Це дозволило широко почати використовувати цю групу на лікування респіраторної системи (органів дихання), соціальній та загальнотерапевтичної практиці.

Фторхінолони 3 генерації застосовуються для лікування інфекцій:

дихальної системи;
ниркової тканини;
сечовидільної системи;
око;
придаткових пазух носа;
шкіри та жирової клітковини.

Фторхінолони 4 генерації, останнього покоління на сьогоднішній день, мають вплив на грам-позитивну, грам-негативну флору, а також ефективні щодо анаеробів, не здатних до спороутворення. Це розширює сферу їх застосування, дозволяє використовувати при глибоких пошкодженнях шкіри з розвитком анаеробної інфекції, аспіраційних пневмоніях, внутрішньочеревних тазових інфекціях.

Перевагою сучасних фторхінолонів є можливість використовувати тільки ці ліки (монотерапія).

Великою перевагою низки цих препаратів (левофлоксацин, пефлоксацин) є можливість їх застосування як прийому внутрішньо, а й внутрішньовенного введення. Це забезпечує швидку доставку лікарського засобу до уражених тканин, що для тяжких пацієнтів може бути вирішальним. Також можливе застосування так званої ступінчастої терапії. Коли при отриманні позитивного результату інфузійного способу введення медикаменту переходять на таблетовані форми. Висока доступність фторхінолонів при такому способі введення забезпечує ефективність та допомагає уникнути негативних наслідків введення великих обсягів лікарських засобів внутрішньовенно.

Небажані ефекти та протипоказання до застосування

Перелік побічних ефектів:

дискомфорт, біль у ділянці шлунка, зниження апетиту, печія, нудота, блювання, порушення випорожнення за типом діареї;
порушення сну, головний біль, запаморочення, погіршення зору та слуху, зміна чутливості, судомні посмикування;
запалення хрящової тканини; розриви сухожилля;
біль у м'язах;
транзиторне запалення ниркової тканини, переважно інтерстицію (нефрит);
зміни на електрокардіограмі, внаслідок яких можуть виникнути аритмії;
шкірний висип, який може супроводжуватися свербінням, алергічні набряки;
розвиток підвищеної чутливості до сонячних променів;
порушення у структурі мікробної флори організму, розвиток грибкового ураження слизової оболонки рота, статевих органів.

Також дуже рідко, при вираженому дисбактеріозі, ураженні кишечника клостридіями розвивається псевдомембранозний коліт. Це тяжке та небезпечне захворювання кишечника. Тому при появі змін випорожнення, кров'яних або інших домішок до калу, хвилі температури, яку не можна пояснити основним захворюванням, необхідно терміново проконсультуватися у лікаря.

вагітність на будь-якому терміні;
період грудного вигодовування;
вік менше 18 років;
алергія або реакція на прийом хінолонів та фторхінолонів у минулому.

Фторхінолони для лікування дітей не використовуються через виражений негативний вплив на хрящову тканину організму, що росте.

При необхідності ці препарати замінюють на медикаменти із подібним спектром впливу на збудники.

Застосування фторхінолонів при захворюваннях ЛОР-органів

При запальних захворюваннях носових ходів, ротоглотки, мигдаликів, придаткових пазух носа, вуха інфекційної природи застосовують препарати пеніцилінового ряду, макроліди, цефалоспорини та фторхінолони. Використовуються препарати 3 та 4 покоління: левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин. Переважно засобів цих генерацій у тому, що вони впливають на пневмококи. Саме ці стрептококи здебільшого є збудниками або самостійно, або разом з іншими мікробами запальних захворювань ЛОР-органів, дихальної системи.

Застосовують при гострих та хронічних запальних процесах, спричинених чутливими до фторхінолонів антибіотиками.

Найчастіше використовують у терапії:

захворювань приносових пазух;
риніти;
риносинуситів.

Антибіотики фторхінолони

Хіноли широко використовуються в медицині з 1962 року завдяки своїй фармакокінетиці та біологічній доступності. Діляться хіноли на дві основні групи:

Для фторхінолонів характерна антибактеріальна дія, що дозволило застосовувати їх при місцевому лікуванні у вигляді крапель для очей та вух.

Ефективність фторхінолонів обумовлена механізмом їх дії – вони інгібують ДНК-гіразу та топоізомеразу, що порушує синтез ДНК у хвороботворній клітині.

Переваги фторхінолонів у порівнянні з антибіотиками природного походження є незаперечним:

Спектр широкої дії.
Висока біодоступність та проникнення в тканини.
Тривалий період виведення з організму, що дає постантибіотичний ефект.
Легка всмоктування слизовими шлунково-кишкового тракту.

Фторхінолони - антибіотики (препарати)

Класифікація фторхінолонів є основними поколіннями, кожне наступне з яких відрізняється більш удосконаленою антимікробною дією:

1-е покоління: оксолінова кислота, піпемідова кислота, налідіксова кислота;
2-е покоління: ломефлоксоцін, пефлоксоцін, офлоксоцін, ципрофлоксоцін, норфлоксоцін;
3-е покоління: левофлоксацин, спарфлоксацин;
4 покоління: моксифлоксацин.

Найсильніші антибіотики

Людство постійно знаходиться в пошуку найсильнішого антибіотика, тому що тільки такий препарат може гарантувати одужання від багатьох смертельних захворювань. Найбільш ефективними вважаються антибіотики широкого спектра дії - вони здатні впливати як на грампозитивні, так і на грамнегативні бактерії.

Цефалоспорини

Антибіотики-цефалоспорини мають широкий спектр дії. Механізм їхньої дії пов'язаний із гальмуванням розвитку клітинних мембран хвороботворної клітини. Цей ряд антибіотиків має мінімальні побічні ефекти і не торкається імунітету людини.

Одним з недоліків цефалоспоринів можна вважати їх неефективність по відношенню до бактерій, що не розмножуються. Найсильнішим препаратом цього ряду вважається Зефтера, виробництво Бельгія, що випускається в ін'єкційній формі.

Макроліди

Макроліди – це антибіотичні препарати, однією з переваг яких вважається низька токсичність для організму та залежно від дозування можуть надавати бактеріостатичну та бактерицидну дію на мікроорганізми.

Фторхінолони

Фторхінолони показують високу ефективність при різних інфекціях та їх локалізаціях. Фторхінолони – це єдині антибіотики, які можуть скласти конкуренцію В-лактамним препаратам.

Препаратами останнього покоління є левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. відмінною особливістює підвищений вплив на збудника пневмонії.

Карбапенеми

Карбапенеми – група антибіотиків, що відноситься до В-лактамів. Препарати цього ряду зазвичай вважаються препаратами резерву, але в особливо важких випадках стають основою терапії. Карбапенеми застосовуються ін'єкційно через низьку всмоктуваність у шлунку, але мають хорошу біологічну доступність і широкий розподіл в організмі.

Ряд небажаних реакцій та побічних реакційврівноважується ефективністю застосування антибіотика. Карбапенеми необхідно приймати під строгим контролем лікаря, тому що вони здатні викликати судоми, особливо при захворюваннях нирок. У разі будь-яких змін у самопочутті пацієнта це має бути прийнято до уваги лікарем.

Пеніциліни

Антибіотики пеніцилінового ряду є бактерицидними В-лактамами. Не рекомендується вживати пеніциліни одночасно з іншими антибіотиками. Більшість антибіотиків пеніцилінового ряду вводяться лише ін'єкційно через великий ризик руйнування препарату у кислому середовищі шлунка.

Як завжди доводити дівчину до оргазму?

Не секрет, що майже 50% жінок не відчувають оргазму під час сексу, а це дуже сильно б'є як по чоловічій гідності, так і по стосунках з протилежною статтю. Є лише кілька способів, як завжди доводити свою партнерку до оргазму. Ось найефективніші:

Посилити свою потенцію. Дозволяє продовжити статевий акт від кількох хвилин, мінімум до години, підвищує чутливість жінки до пестощів і дозволяє їй відчувати неймовірно потужні та тривалі оргазми.
Вивчення та застосування нових позицій. Непередбачуваність у ліжку завжди збуджує жінок.
Також не варто забувати про інші чутливі точки на жіночому тілі. І перша з них – точка-G.

Інші секрети незабутнього сексу ви можете дізнатися на сторінках нашого порталу.

Деякі препарати пеніциліну вже втратили свою ефективність і на сьогоднішній день не використовуються клініцистами через свою безпорадність по відношенню до деяких видів бактерій, що мутували і втратили чутливість до антибактеріальної терапії пеніцилінами.

За яких захворювань застосовуються антибіотики фторхінолони?

Спектр захворювань, при яких застосовуються антибіотики групи фторхінолонів, наступний:

Сепсис.
Гонорея.
Простатить.
Інфекції сечі вивідних шляхів та органів малого тазу.
Кишкові інфекції.
Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів.
Менінгіт.
Сибірська виразка.
Туберкульоз.
Інфекції у пацієнтів із діагностованим муковісцидозом.
Широко застосовуються препарати на основі фторхінолонів при лікуванні захворювань очей, чому сприяє:

Високий рівень проникнення препарату в тканини ока навіть через неушкоджену рогівку.

Терапевтично значуща концентрація досягається через кілька хвилин при місцевому застосуванні.

Застосування фторхінолонів показано при різних інфекціях повік, кон'юнктивів, захворюваннях рогівки, а також як профілактика після механічних травм та хірургічного втручання.

Протипоказанням до застосування фторхінолонів може бути ризик алергічної реакції, вагітність та лактація та дитячий та підлітковий вік.

Фторхінолони виводяться в основному нирками та печінкою і тому у пацієнтів зі зниженою функцією нирок або захворюваннями печінки доза препарату може вимагати коригування.

Ще одним грізним захворюванням, яке щороку забирає тисячі життів, вважається пневмонія. Бактерії-збудники захворювання виявляють стійкість до традиційних антибіотичних препаратів, тому клініцисти вдаються за допомогою фторхінолон які містять препарати.

Ранні покоління фторхінолонів не давали бажаного результату через слабку природну активність щодо пневмокока – основного збудника пневмонії. Але четверте покоління фторованих хінолонів ефективний проти пневмонії, зокрема препарат левофлоксацин, який випущений у двох формах для ін'єкційного введення та перорального вживання.

Спарфлоксацин випускається лише у формі пігулок і не менш ефективний у протибактеріальній терапії. Незважаючи на значну користь застосування цих препаратів, існує ряд побічних ефектів пов'язаних з ними:

Істотне підвищення чутливості шкіри до ультрафіолету.
Зміна серцевого ритму, що тягне у себе аритмію.
Враховуючи ці фактори, препарати при лікуванні повинні призначатися при ретельному аналізі користі та можливих ризиків.

При лікуванні урогенітальних інфекцій, спричинених хламідіями, лікування призначається фторхінолонами в тандемі з макролідами. Макроліди мають виражену протихламідійну активність, найбільш відомий і часто застосовується в цьому ряду препарат еритроміцин. Тривалість терапії еритроміцином, як правило, становить один – два тижні.

Фторхінолони мають меншу активність по відношенню до хламідії, але відмінно справляються з інфекціями, викликаними гонореєю, різними коками і паличками, тому показані при комплексної терапії. Також разом препарати низки фторхінолонів і макролідів призначають при лікуванні бактеріального простатиту. Терапія протягом місяця призводила до видимих результатів – значного зменшення симптомів та покращення аналізу крові.

Препарати (антибіотики) групи хінолонів/фторхінолонів - опис, класифікація, покоління

Фторхінолони діляться на кілька поколінь і кожне наступне покоління антибіотика сильніше за попереднє.

піпемідова (піпемідієва) кислота;
оксолінова кислота;
налідіксова кислота.

Сучасні антибіотики здатні впоратися з багатьма, іноді навіть смертельними захворюваннями, але натомість вони вимагають себе уважного і навіть обережного ставлення й не прощають легковажності. У жодному разі пацієнт не повинен займатися антибіотикотерапією самостійно, незнання тонкощів прийому препарату може призвести до плачевних наслідків.

Антибіотики - це дотримання певної дисципліни - інтервал між прийомом деяких препаратів повинен бути строго однаковим, також дотримання антиалкогольної дієти, звичайно, несе в собі якийсь дискомфорт, але ніщо в порівнянні з поверненням здоров'я.

З питань співпраці звертайтесь за електронною поштою:

Копіювання матеріалу можливе лише з активним посиланням на сайт.

Для шаленого задоволення жінки щоразу, ми рекомендуємо…

Детально про антибіотики фторхінолони та назви препаратів

Сучасний ритм життя послаблює імунітет людини, а збудники інфекційних хвороб мутують та стають резистентними до основних хімпрепаратів класу пеніцилінів.

Відбувається це через нераціональне безконтрольне вживання та неграмотність населення у питаннях медичного характеру.

Відкриття середини минулого століття – фторхінолони – дозволяють успішно впоратися з багатьма небезпечними недугами з мінімальними негативними наслідками для організму. Шість сучасних лікарських засобів навіть включені до переліку життєво необхідних.

Фторхінолони антибіотики: назви препаратів, їх дія та аналоги

Отримати повне уявлення про ефективність антибактеріальних засобів допоможе наведена нижче таблиця. У колонках вказані всі альтернативні торгові назвихінолонів.

дія та особливості

Особливості хімічної будови діючої речовини досить довго не дозволяли отримувати рідкі речовини лікарські формифторхінолонового ряду, і ті випускалися лише у вигляді пігулок. Сучасна фарміндустрія пропонує солідний вибір крапель, мазей та інших різновидів антимікробних засобів.

Антибіотики групи фторхінолонів

Розглянуті сполуки є протимікробні медикаменти, високоактивні щодо як грампозитивних, і грамнегативних мікроорганізмів (так званий широкий спектр). Антибіотиками в строгому значенні цього слова не є, оскільки виходять методом хімічного синтезу. Але, незважаючи на відмінності у структурі, походження та відсутність природних аналогів, зараховані до них завдяки своїм властивостям:

Висока бактерицидна та бактеріостатична результативність, обумовлена специфічним механізмом: інгібується фермент ДНК-гіраза патогенних мікроорганізмів, що перешкоджає їхньому розвитку.
Найширший спектр протимікробної дії: вони активні по відношенню до більшості грам-негативних і позитивних (зокрема анаеробів) бактерій, мікоплазм та хламідій.
Висока біодоступність. Діючі речовини в достатніх концентраціях проникають у всі тканини організму, забезпечуючи сильний терапевтичний ефект.
Тривалі періоди напіввиведення та, відповідно, постантибіотичного впливу. Завдяки цим властивостям фторхінолон можна приймати не частіше двох разів на добу.
Неперевершена дієвість у рятуванні від госпітальних, а також позалікарняних системних інфекцій будь-якого ступеня тяжкості.
Хороша переносимість, зумовлена слабкою виразністю побічних проявів.

Систематизовано дані хімпрепарати на підставі відмінностей у хімічній будові та спектрі протимікробної активності.

Класифікація: чотири покоління

Єдиної суворої систематизації хімпрепаратів цього виду немає. Поділяються вони за становищем і кількістю атомів фтору в молекулі на моно-, ди- та трифторхінолони, а також респіраторні різновиди та фторовані.

У процесі дослідження та вдосконалення перших антибіотиків-хінолонів було отримано 4 покоління лек. коштів.

Нефторовані хінолони

До них відносяться Неграм, Невіграмон, Грамурин і Палін, отримані на основі налідіксової, піпемідової та оксолінової кислот. Антибіотики хінолонового ряду є хімпрепаратами вибору в терапії бактеріальних запалень сечовивідних шляхів, де досягають максимальної концентрації, тому що виводяться у незміненому вигляді.

Ефективні проти сальмонел, шигел, клебсієл та інших енетеробактерій, проте погано проникають у тканини, що не дозволяє використовувати хінолони для системної антибіотикотерапії, обмежуючись деякими кишковими патологіями.

Грампозитивні коки, синьогнійна паличка та всі анаероби резистентні. Крім того, відзначається кілька виражених побічних ефектів у вигляді анемії, диспепсії, цитопенії та шкідливого впливу на печінку та нирки (пацієнтам з діагностованими патологіями цих органів хінолони протипоказані).

Грамнегативні

Майже два десятиліття досліджень та експериментів з удосконалення призвели до створення фторхінолонів другого покоління.

Першим був Норфлоксацин, отриманий у результаті приєднання атома фтору до молекули (6 позиції). Здатність проникати в організм, досягаючи підвищених концентрацій у тканинах, дозволила використовувати його для лікування системних інфекцій, спровокованих золотистим стафілококом, багатьма грам- мікроорганізмами та деякими грам+ паличками.

Побічні ефекти нечисленні, що сприяє добрій переносимості пацієнтами.

Респіраторні

Таку назву цей клас отримав завдяки високій ефективності проти хвороб нижніх та верхніх дихальних шляхів. Бактерицидна активність по відношенню до резистентних (до пеніциліну та його похідних) пневмококів – гарантія успішного лікування синуситів, запалення легень та бронхіту у стадії загострення. У медичній практиці використовуються Левофлоксацин (лівообертальний ізомер Офлоксацину), Спарфлоксацин і Темафлоксацин.

Їхня біодоступність становить 100%, що дозволяє успішно лікувати інфекційні захворювання будь-якої тяжкості.

Респіраторні антианаеробні

Моксифлоксацин (Авелокс) та Геміфлоксацин характеризуються тією ж бактерицидною дією, що й фторхінолонові хімпрепарати попередньої групи.

Пригнічують життєдіяльність стійких до пеніциліну та макролідів пневмококів, анаеробних та атипових бактерій (хламідій та мікоплазм). Ефективні при інфікуванні нижніх та верхніх дихальних шляхів, запалення м'яких тканин та шкірного покриву.

Сюди належать також Грепофлоксацин, Клінофлоксацин, Тровафлоксацин та деякі інші. Однак у ході клінічних випробувань була виявлена їхня токсичність і, відповідно, велика кількість побічних ефектів. Тому зазначені найменування були відкликані з ринку й у медичної практиці нині не використовуються.

Історія створення

Шлях до отримання сучасних високоефективних препаратів класу фторхінолонів був досить довгим.

Почалося все в 1962-му році, коли з хлорохіну (антималярійна речовина) була випадковим чином отримана налідіксова кислота.

Ця сполука в результаті тестування показала помірну біоактивність щодо грамнегативних бактерій.

Всмоктування з травного тракту теж виявилося низьким, що не дозволяло використовувати налідіксову кислоту для терапії системних інфекцій. Тим не менш, препарат досягав високих концентрацій на етапі виведення з організму, завдяки чому став застосовуватися для лікування сечостатевої сфери та деяких інфекційних захворювань кишківника. Широкого використання у клініці кислота не набула, оскільки в патогенних мікроорганізмів досить швидко розвивалася до неї резистентність.

Налідіксова, отримані трохи пізніше піпемідова та оксолінова кислоти, а також медикаменти на їх основі (Розоксацин, циноксацин та інші) – антибіотики хінолони. Їхня низька ефективність спонукала вчених на продовження досліджень і створення більш дієвих варіантів. В результаті численних дослідів у 1978 році шляхом приєднання до молекули хінолону атома фтору був синтезований Норфлоксацин. Його висока бактерицидна активність та біодоступність забезпечили ширшу сферу вживання, а вчені серйозно зацікавилися перспективами фторхінолонів та їх вдосконаленням.

З початку 80-х років було отримано безліч ліків, 30 з яких пройшли клінічні випробування, а 12 широко використовуються у медичній практиці.

Застосування по галузях медицини

Низька антимікробна активність і занадто вузький спектр дії медикаментів першого покоління надовго обмежили сферу використання фторхінолонів виключно урологічними та кишковими бактеріальними інфекціями.

Проте подальші розробки дозволили отримати високоефективні ліки, які сьогодні конкурують з антибактеріальними препратами пеніцилінового ряду і макролідами. Сучасні фторовані респіраторні формули знайшли своє місце в різних областях медицини:

Гастроентерологія

Запалення нижніх відділів кишечника, спричинені ентеробактеріями, цілком успішно лікувалися ще Невіграмоном.

У міру створення досконаліших ліків цієї групи, активних проти більшості бацил, сфера застосування розширилася.

Венерологія та гінекологія

Активність протимікробних таблеток фторхінолонового ряду в боротьбі з багатьма збудниками (особливо атиповими) обумовлює успішну хіміотерапію інфекцій, що передаються статевим шляхом (таких, як мікоплазмоз, хламідіоз), а також гонореї.

Бактеріальні вагінози у жінок, викликані резистентними до пеніцилінів штамами, теж добре піддаються системному та місцевому лікуванню.

Дерматологія

Запалення та порушення цілісності епідермісу, спричинені стафілококами та мікобактеріями, лікуються відповідними препаратами класу (Спарфлоксацином).

Вони використовуються як системно (таблетки, ін'єкції), так місцевого застосування.

Отоларингологія

Хімпрепрати третього покоління, високоефективні проти переважної більшості патогенних бацил, широко застосовуються для терапії ЛОР-органів. Запалення приносових пазух (синусити) швидко купуються Левофлоксацином та його аналогами.

Якщо захворювання спричинене резистентними до більшості фторхінолонів штамами мікроорганізмів, доцільно використовувати Мокси- або Геміфлоксацин.

Офтальмологія

Досить тривалий час вченим не вдалося отримати стабільні хімічні сполуки, придатні для створення рідких лікарських форм. Це ускладнювало використання фторхінолонів як ліків місцевого застосування. Однак шляхом додаткового вдосконалення формул вдалося отримати мазі та краплі очей.

Ломефлоксацин, Левофлоксацин та Моксифлоксацин показані для лікування кон'юнківітів, кератитів, післяопераційних запальних процесів та для профілактики останніх.

Пульмонологія

Фторхінолонові таблетки та інші лікарські форми, названі респіраторними, відмінно проявляють себе у купіруванні запалень нижніх та верхніх дихальних шляхів, спричинених пневмококами. При інфікуванні штамами, стійкими до макролідів та похідних пеніциліну, призначаються зазвичай Геміфлоксацин та Моксифлоксацин. Вони характеризуються низькою токсичністю та добре переносяться. У комплексній хіміотерапії туберкульозу успішно використовуються Ломефлоксацин та Спарфлоксацин. Останній, однак, найчастіше викликає негативні наслідки (фотодерматити).

Урологія та нефрологія

Фторхінолони є препаратами вибору у боротьбі з інфекційними хворобамисечовивідної системи. Вони ефективно справляються як із грампозитивними, так і з грамнегативними збудниками, у тому числі стійкими до інших груп антибактеріальних засобів.

На відміну від антибіотиків хінолонового ряду, ліки 2 та наступного поколінь для нирок нетоксичні. Оскільки побічна дія незначна, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин і Левофлоксацин добре переносяться пацієнтами. Призначаються у формі таблеток та розчинів для ін'єкцій.

Терапія

Як і будь-які антибактеріальні ліки, хімпрепарати цієї групи вимагають обережного застосування під лікарським контролем. Призначати їх може лише фахівець, здатний правильно розрахувати дозу та тривалість курсу прийому. Самостійність у виборі та скасуванні тут неприпустимі.

Показання

Позитивний результат антибіотикотерапії багато в чому залежить від правильного визначеннязбудника. Фторхінолони високоактивні щодо наступної патогенної мікрофлори:

Грамнегативних – золотистого стафілокока, ешерихій, шигел, хламідій, збудника сибірки, синьогнійної палички та інших.
Грампозитивних - стрептококів, клостридій, легіонел та інших.
Мікобактерій, у тому числі туберкульозної палички.

Така різнопланова антибактеріальна активність сприяє повсюдному вживанню в різних областях медицини. Фторхінолоновими медикаментами успішно лікуються інфекції сечостатевої сфери, венеричні захворювання, пневмонії (у тому числі атипові), загострення хронічних бронхітів, запалення приносових пазух, офтальмологічні хвороби бактеріального генезу, остеомієліт, ентероколіти, глибокий.

Перелік недуг, що піддаються терапії фторхінолонами дуже великий. Крім того, ці препарати оптимальні у разі неефективності пеніциліну та макролідів, а також при важких формах перебігу.

Протипоказання

Щоб антибіотикотерапія принесла виключно користь, слід обов'язково враховувати протипоказання цієї групи хімпрепратів. Налідіксова та оксолінова кислоти токсичні для нирок і, відповідно, заборонені до застосування людьми з нирковою недостатністю. Більш сучасні медикаменти теж мають кілька суворих обмежень.

Фторхінолоновий ряд антибіотиків має тератогенний вплив (викликає мутації та вади внутрішньоутробного розвитку), у зв'язку з чим заборонений під час вагітності. У період лактації може спровокувати у новонародженого вибухання тім'ячків та гідроцефалію.

У дітей молодшого та середнього віку під впливом даних хімпрепаратів уповільнюється зростання кісток, тому вони можуть бути призначені лише у крайньому випадку (коли терапевтична користь перевищує можливу шкоду). В осіб похилого віку підвищується ризик розриву сухожилля. Крім того, не рекомендується вживати цю групу протимікробних пігулок при діагностованому судомному синдромі.

Щоб не завдати власному організму непоправної шкоди, слід суворо дотримуватися лікарських розпоряджень і ніколи не займатися самолікуванням!

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками препаратів, класифікаціями, історією та ін. важливою інформацією. Для цього створено розділ "Класифікація" у верхньому меню сайту.

Довірте своє здоров'я професіоналам! Запишіться на прийом до найкращого лікаря у Вашому місті прямо зараз!

Хороший лікар - це фахівець широкого профілю, який, ґрунтуючись на ваших симптомах, поставить правильний діагноз і призначить результативне лікування. На нашому порталі ви можете обрати лікаря з найкращих клінік Москви, Санкт-Петербурга, Казані та інших міст Росії та отримати знижку до 65% на прийом.

* Натискання на кнопку приведе Вас на спеціальну сторінку сайту з формою пошуку та запису до фахівця цікавого для Вас профілю.

* Доступні міста: Москва і область, Санкт-Петербург, Єкатеринбург, Новосибірськ, Казань, Самара, Перм, Нижній Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябінськ, Воронеж, Іжевськ

Вам також може сподобатися

Сульфаніламіди - список препаратів, показання до застосування, алергія

Дізнайтеся про сучасну класифікацію антибіотиків за групою параметрів

Майбутнє вже настало: список найновіших антибіотиків широкого спектра дії

Додати коментар Скасувати відповідь

Список безрецептурних антибіотиків + причини заборони їх вільного обороту

У сорокових роках минулого століття людство отримало потужну зброю проти безлічі смертельно небезпечних інфекцій. Антибіотики продавалися без рецептів та дозволили

Є синтетичними протимікробними засобами, що містять у положенні 7 хінолонового ядра незаміщений або заміщений піперазиновий цикл, а в положенні 6 - атом фтору.

Ці препарати були створені в ході вивчення похідних хінолону (див. Налідіксова кислота). Виявилося, що додавання до хінолонової структури атома фтору істотно посилює антибактеріальний ефект препарату. На сьогоднішній день фторхінолон є одними з найактивніших хіміотерапевтичних засобів, за силою дії не поступаючись найпотужнішим антибіотикам.

Найбільш доцільно призначати препарати цієї групи при таких важких інфекціях як сепсис, перитоніт, менінгіт, остеомієліт, туберкульоз та ін. Фторхінолони показані також при інфекціях сечовивідних шляхів, шлунково-кишкового тракту, шкіри та м'яких тканин, кісток

Класифікація фторхінолонів

Існує кілька класифікацій фторхінолонів. Згідно з однією з них усі фторхінолони поділяють за кількістю атомів фтору:

Що містять 1 атом фтору: ⁎ ципрофлоксацин (ципробай, ципролет); ⁎ пефлоксацин (абактал, пелокс); ⁎ офлоксацин (таривід, заноцид); ⁎ норфлоксацин (номіцин, ноліцин); ⁎ ломефлоксацин (максаквін, ксенаквін). 2 атоми фтору, що містять: ⁎ левофлоксацин (таванік); ⁎ спарфлоксацин (спарфло). 3 атоми фтору, що містять: ⁎ моксифлоксацин (авелокс); ⁎ гатифлоксацин; ⁎ геміфлоксацин; ⁎ надіфлоксацин.

Згідно з іншою класифікацією (за Quintilliani R. та співавт., 1999) фторхінолони поділяють за поколіннями:

Фторхінолони I покоління (налідіксова кислота, оксолінова кислота, піпемідова кислота).
Фторхінолон II покоління (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин).
Фторхінолони ІІІ покоління(Лівофлоксацин, спарфлоксацин).
Фторхінолони IV покоління (моксифлоксацин).

Механізм протимікробної дії фторхінолонів

Серед відомих синтетичних протимікробних засобів фторхінолони мають найширший спектр дії та значну антибактеріальну активність. Вони активні щодо грампозитивних та грамнегативних коків, кишкової палички, сальмонел, шигел, протея, клебсієлл, хелікобактерій, синьогнійної палички. Окремі препарати(ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) діють на мікобактерії туберкульозу та можуть застосовуватися у комбінованій терапії при лікарськостійкому туберкульозі (див. Лікарська стійкість при туберкульозі).

До фторхінолонів не чутливі спірохети, лістерії та більшість анаеробів. Фторхінолони діють на позаклітинно та внутрішньоклітинно локалізовані мікроорганізми. Резистентність мікрофлори до фторхінолонів розвивається відносно повільно.

В основі протимікробної дії фторхінолонів лежить блокада двох життєво важливих ферментів бактеріальної клітини: ДНК-гірази (тоіоізомераза II типу) і топоізомерази IV типу. Для розуміння біологічної роліцих ферментів необхідно згадати, що ДНК прокаріотів є дволанцюжковою кільцевою замкнутою структурою, вільно розташовану в цитоплазмі клітини. Дві нитки молекули ДНК ковалентно пов'язані між собою у вигляді водневих зв'язків та щільно упаковані у вигляді спіральної структури. За певних умов нитки ДНК можуть розкручуватися та роз'єднуватися. Причини цього явища можуть бути як фізіологічними, так і патологічними: синтез молекули РНК на матриці ДНК, що ушкоджують екзогенні фактори, радіація, мутації та ін. Збереження та відновлення структури ДНК здійснюють топоізомерази. При цьому топоізомераза IV типу відновлює ковалентне замикання ниток ДНК та усуває дефекти у молекулі. ДНК-гіраза - це фермент, який відноситься до класу топоізомераз і забезпечує суперспіралізацію, зберігаючи щільно упаковану спіралеподібну структуру ДНК.

Наприклад: діаметр клітини кишкової палички становить 1 нм, у своїй довжина її ДНК у розгорнутому вигляді дорівнює 1000 нм. Звичайно, що в клітині вона дуже щільно згортається. Таким чином, ДНК-гіраза та топоізомераза IV типу забезпечують процеси, необхідні для нормального функціонування бактеріальної клітини та підтримання стабільності її клітинних структур. Порушення функціонування цих ферментних систем призводить до розкручування молекули ДНК, яка набуває сирнийвигляд. Клітина в таких умовах існувати не може, активується апоптоз і вона гине.

Побічні ефекти фторхінолонів

Вибірковість антимікробної дії фторхінолонів пов'язана з тим, що в клітинах макроорганізму відсутня топоізомераза II типу. Однак, враховуючи близьку структурну та функціональну спорідненість ферментних систем клітин прокаріотів та еукаріотів, фторхінолони часто втрачають свою вибірковість дії та ушкоджують клітини макроорганізму, викликаючи численні побічні ефекти. До останніх відносяться: фототоксичність, порушення розвитку хрящової тканини, кульгавість, інгібування метаболізму теофіліну та підвищення його концентрації у крові.

Зважаючи на зазначену вище артротоксичність, фторхінолони протипоказані вагітним і дітям, оскільки можуть викликати порушення формування скелета у дітей. Їх слід з обережністю комбінувати з іншими лікарськими засобами, так як фторхінолон є інгібіторами цитохрому Р₄₅₀.

Крім того, ці препарати можуть викликати зміну картини крові, диспепсичні та алергічні реакції, неврологічні розлади. У зв'язку з чим застосування фторхінолонів обмежене.

Джерела:
1. Лекції з фармакології для вищої медичної та фармацевтичної освіти / В.М. Брюханов, Я.Ф. Звєрєв, В.В. Лампатов, А.Ю. Жаріков, О.С. Талалаєва – Барнаул: вид-во Спектр, 2014.
2. Фармакологія з рецептурою / Гайовий М.Д., Петров В.І., Гайова Л.М., Давидов В.С., - М: ІКЦ Березень, 2007.

Антибіотики – група фторхінолонів. Фторхінолони

Що таке група фторхінолонів

Проти яких мікроорганізмів активні фторхінолони

Перевага використання цих препаратів

Яку дію надають фторхінолони

Показання до застосування

Інструкція із застосування цих препаратів

Особливі вказівки до прийому

Можливі побічні дії

Класифікація фторхінолонів

Препарати 1 та 2 покоління фторхінолонів.

Препарати 3 та 4 покоління

Підходи до систематизації

Фармакологічні особливості

Застосування у клінічній практиці

Небажані ефекти та протипоказання до застосування

Застосування фторхінолонів при захворюваннях ЛОР-органів

Підходи до систематизації

Фармакологічні особливості

Застосування у клінічній практиці

Небажані ефекти та протипоказання до застосування

Застосування фторхінолонів при захворюваннях ЛОР-органів

Антибіотики фторхінолони

Фторхінолони - антибіотики (препарати)

Найсильніші антибіотики

Цефалоспорини

Макроліди

Фторхінолони

Карбапенеми

Пеніциліни

Як завжди доводити дівчину до оргазму?

За яких захворювань застосовуються антибіотики фторхінолони?

Препарати (антибіотики) групи хінолонів/фторхінолонів - опис, класифікація, покоління

Детально про антибіотики фторхінолони та назви препаратів

Фторхінолони антибіотики: назви препаратів, їх дія та аналоги

Антибіотики групи фторхінолонів

Класифікація: чотири покоління

Нефторовані хінолони

Грамнегативні

Респіраторні

Респіраторні антианаеробні

Історія створення

Застосування по галузях медицини

Гастроентерологія

Венерологія та гінекологія

Дерматологія

Отоларингологія

Офтальмологія

Пульмонологія

Урологія та нефрологія

Терапія

Показання

Протипоказання

Вам також може сподобатися

Вам також може сподобатися

Сульфаніламіди - список препаратів, показання до застосування, алергія

Дізнайтеся про сучасну класифікацію антибіотиків за групою параметрів

Майбутнє вже настало: список найновіших антибіотиків широкого спектра дії

Додати коментар Скасувати відповідь

Популярні статті

Список безрецептурних антибіотиків + причини заборони їх вільного обороту

Класифікація фторхінолонів

Механізм протимікробної дії фторхінолонів

Побічні ефекти фторхінолонів