Дроперидол інструкція із застосування таблетки. Нейролептичний антипсихотичний препарат Дроперидол - дуже сильні ліки-анестетик

Опис

Прозорий безбарвний або трохи жовтуватий розчин.

Склад на одину ампулу

активна речовина:дроперидол – 12,5 мг;

допоміжні речовини:винна кислота, вода для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Похідні бутірофенону. Код АТС: N05AD08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дроперидол є нейролептиком, похідним бутірофенону. Його фармакологічні властивостіпов'язані в основному з дофамін-блокуючим та слабким α1-адренолітичним ефектами. Дроперидол не має антихолінергічних та антигістамінних властивостей. Інгібуюча дія дроперидолу на дофамінові рецептори тригерної зони блювотного центру має потужний протиблювотний ефект, що має значення як для профілактики, так і для лікування післяопераційної нудоти та блювання та/або індукованої опіоїдними анальгетиками.

При дозі 0,15 мг/кг дроперидол викликає зниження середнього артеріального тискувнаслідок зниження серцевого викиду у першій фазі, а потім внаслідок зниження переднавантаження. Ці зміни відбуваються незалежно від скорочувальної активності міокарда та судинного опору.

Дроперидол не впливає на скоротливість міокарда або серцевий ритм, тому не має негативного інотропного ефекту. Його слабка α1-адренергічна блокада може викликати помірну гіпотензію, знижуючи периферичний судинний опір, та знижувати тиск у легеневої артерії(особливо, якщо вона значно підвищена). Також α1-адренергічна блокада може знизити частоту виникнення адреналін-індукованої аритмії, проте це не запобігає появі інших видів серцевої аритмії.

Дроперидол має специфічний антиаритмічний ефект у дозі 0,2 мг/кг, впливаючи на скоротливість міокарда (продовжує рефрактерний період) та знижуючи артеріальний тиск.

При внутрішньовенному введенні настає дія через 2-3 хв після введення. Седативна дія зберігається, як правило, протягом 2-4 годин, хоча порушення з боку уваги може спостерігатися близько 12 годин.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 15 хв. Зв'язок із білками плазми – 85-90%. Період напіввиведення становить у середньому 120-130 хв. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450: CYP1A2, CYP3A4 та меншою мірою CYP2C19. Виділяється нирками у вигляді метаболітів (75%), у незміненому вигляді (1%); через кишківник (11%).

Показання до застосування

Профілактика та лікування нудоти та блювання під час діагностичних та хірургічних маніпуляцій та в післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози

Спосібпрізання:внутрішньовенно.

Профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання.

Дорослі: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).

Літні: 0,625 мг (0,25 мл).

Ниркова/печінкова недостатність: 0,625 мг (0,25 мл).

Діти (від 2 до 11 років) та підлітки (від 12 до 18 років): 10-50 мкг/кг (максимально 1,25 мг).

Призначення дроперидолу рекомендується за 30 хвилин до очікуваного кінця операції. Повторне призначення можливе через кожні 6 годин за необхідності. Дозування має бути адаптоване до кожного конкретного випадку, з урахуванням таких факторів як вік, маса тіла, використання інших лікарських засобів, виду анестезії та хірургічного втручання.

Побічна дія" type="checkbox">

Побічна дія

Частота розвитку побічних ефектів наведена у наступній градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Порушення з боку крові та лімфатичної системи : дуже рідко: патологічні зміниіз боку крові.

Порушення з боку імунної системи : рідко:підвищена чутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: невідомо:синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону

Порушення психіки: не часто:занепокоєння, акатизія; рідко:сплутаність свідомості, ажитація; дуже рідко:дисфорія; невідомо:галюцинації.

Порушення з боку нервової системи : часто:сонливість; не часто:дистонія, рухи очних яблук; дуже рідко:екстрапірамідні розлади, судоми, тремор; невідомо:епілептичні напади, хвороба Паркінсона, психомоторне

збудження, кома.

Порушення з боку серця: не часто:тахікардія, запаморочення; рідко:серцева аритмія, зокрема шлуночкова аритмія; дуже рідко:зупинка серця, піруетна тахікардія (torsades de pointes); подовження інтервалу QT.

Порушення з боку судин: часто:гіпотензія; невідомо:непритомність.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної кліткита середостіння: невідомо:бронхоспазм, ларингоспазм.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко:висип.

Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко:злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ); дуже рідко:раптова смерть.

Іноді відзначалися симптоми, пов'язані з ЗНС, наприклад, зміни температури тіла, м'язова ригідність та лихоманка. Спостерігалися зміни психічного статусу: розгубленість чи ажитація та розлад свідомості. Вегетативна дисфункція може проявлятися у вигляді тахікардії, коливання артеріального тиску, надлишкового потовиділення/слиновиділення та тремору. У крайніх випадках ЗНС може призвести до коми, порушення функції нирок та/або гепатобіліарної системи.

Окремі випадки аменореї, галактореї, гінекомастії, гіперпролактинемії та олігоменореї спостерігалися при тривалій терапії дроперидолом.

Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, у тому числі про випадки легеневої емболії та тромбозу глибоких вен, при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів – частота невідома.

Повідомлення про небажану дію

Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського препарату з метою забезпечення безперервного моніторингу співвідношення «користь - ризик» лікарського препарату. Медичним працівникамрекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національну систему повідомлення про небажані реакції (УП «Центр експертиз та випробувань у охороні здоров'я М3 РБ» ).

Протипоказання

гіперчутливість до дроперидолу або будь-якої з допоміжних речовин; гіперчутливість до бутирофенонів; відоме або передбачуване подовження інтервалу QT (QTc > 450 мс у жінок та 440 мс у чоловіків), у тому числі у пацієнтів з вродженим подовженням інтервалу QT; які мають сімейний анамнез вродженого подовження QT; одержують терапію лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT; гіпокаліємія або гіпомагніємія; брадикардія (ЧСС

Передозування

Прояв передозування дроперидолом є наслідком надмірного. фармакологічної дії.

Симптоми ненавмисного передозування: психічна байдужість із переходом у сон, іноді у поєднанні зі зниженим кров'яним тиском.

При більш високих дозах або гіперчутливих пацієнтів можуть виникати екстрапірамідальні розлади (слиновиділення, порушення рухів, рідко - м'язова ригідність). При токсичних дозах можуть виникнути судоми.

Лікування:Специфічного антидоту немає. При виникненні ектрапірамідальних порушень необхідно вводити антихолінергічні лікарські засоби.

Пацієнтам з передозуванням дроперидолу необхідно проводити спостереження за тривалістю інтервалу QT.

Слід брати до уваги фактори, що призводять до виникнення піруетної тахікардії ( електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія; брадикардія).

Медикаментозне лікування слід проводити у разі вираженої гіпотензії, збільшуючи об'єм циркулюючої крові та вживаючи інших заходів. Повинна забезпечуватись прохідність дихальних шляхівта адекватна оксигенація. Може бути призначена орофарингеальна та ендотрахеальна трубка.

При необхідності пацієнту протягом 24 годин і більше потрібно бути обережним, підтримувати оптимальну температуру тіла і споживати достатню кількість рідини.

Запобіжні заходи

Центральна нервова система

Дроперидол може посилити пригнічуючий вплив на ЦНС інших засобів, що пригнічують ЦНС. Пацієнти, які піддаються анестезії, одержують потужні депресанти або з симптомами пригнічення ЦНС, повинні піддаватися суворому лікарському спостереженню. Одночасне застосування метоклопраміду та інших нейролептиків може призвести до збільшення екстрапірамідних симптомів, тому такої комбінації препаратів слід уникати. Необхідно з обережністю використовувати у пацієнтів з епілепсією (або які мають в анамнезі випадки епілепсії) та в умовах, що привертають до розвитку епілепсії або судом.

Серцево-судиннасистема

Можливий розвиток артеріальної гіпотензії та інколи рефлекторної тахікардії після застосування дроперидолу. Ця реакція зазвичай проходять спонтанно. Однак при збереженні гіпотензії підвищується ризик розвитку гіповолемії, у такому разі необхідне поповнення рідини.

Слід ретельно оцінити можливість застосування дроперидолу у пацієнтів за наявності або підозри на наявність наступних факторів ризику серцевої аритмії:

Серйозні захворювання серця, включаючи серйозні шлуночкові аритмії, передсердно-шлуночкові блокади другого або третього ступеня, дисфункцію синусового вузла, застійну серцеву недостатність, ішемічну хворобусерця та гіпертрофію лівого шлуночка; раптова смерть у сімейному анамнезі; ниркова недостатність (особливо при хронічному діалізі); виражена хронічна обструктивна хвороба легень та дихальна недостатність; фактори ризику порушення електролітного балансу, що спостерігаються у пацієнтів, які приймають проносні засоби, глюкокортикоїди, калій виводять діуретики спільно з інсулінотерапією, або у пацієнтів з тривалим блюванням та/або діареєю.

У пацієнтів з ризиком розвитку серцевої аритмії перед застосуванням дроперидолу слід виміряти сироваткові концентрації електролітів та креатиніну та виключити можливість подовження інтервалу QT.

У пацієнтів з виявленим або підозрюваним ризиком розвитку шлуночкової аритмії слід проводити безперервну пульсоксиметрію, яку слід продовжувати протягом 30 хвилин після внутрішньовенного введення препарату.

Загальні

Для запобігання подовженню інтервалу QT необхідно проявляти обережність, якщо пацієнт приймає лікарські препарати, які можуть спричинити електролітний дисбаланс (гіпокаліємія та/або гіпомагніємія), наприклад, калієвивідні діуретики, проносні засоби та глюкокортикоїди.

Препарати, що інгібують активність ізоферментів цитохрому Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 можуть знизити швидкість метаболізму дроперидолу та збільшити час його фармакологічного впливу. У цьому випадку слід бути обережним при необхідності такого поєднання препаратів.

Пацієнти, які зловживають алкоголем, повинні бути ретельно обстежені перед застосуванням дроперидолу.

У разі незрозумілої гіпертермії необхідно припинити лікування, оскільки це може бути однією з ознак злоякісного нейролептичного синдрому.

Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) під час застосування антипсихотичних лікарських засобів. У пацієнтів, які проходять терапію антипсихотичними лікарськими засобами, часто присутні набуті фактори ризику розвитку ВТЕ, тому необхідно визначити всі можливі фактори ризику розвитку ВТЕ у пацієнта до та під час лікування дроперидолом та вжити запобіжних заходів.

Несумісність

Несумісний із барбітуратами. Цей препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Необхідно використовувати лише чисті, без змін у кольорі розчини препарату.

Застосування під час вагітності та під час лактації

Вагітність.Обмежені дані клінічних досліджень показали відсутність ризику виникнення вроджених вад розвитку.

Дроперидол не чинив тератогенної дії у щурів. Проведено недостатньо досліджень на тваринах щодо вивчення впливу дроперидолу протягом вагітності, ембріональний/фетальний розвиток, процес пологів та постнатальний розвиток.

Описано випадки виникнення тимчасових неврологічних порушеньекстрапірамідного характеру у новонароджених немовлят від матерів, які тривалий час приймали високі дози нейролептиків. На практиці, як запобіжний засіб, рекомендується не вводити дроперидол під час вагітності. Під час пізньої вагітності, якщо потрібне введення дроперидолу, рекомендується стежити за неврологічними функціями новонародженого.

Годування груддю.Нейролептики типу бутирофенону виділяються з грудним молоком; терапія дроперидолом має бути обмежена одним застосуванням. Повторне призначення не рекомендується.

фертильність.Згідно з результатами досліджень, проведених у щурів жіночої та чоловічої статі, дроперидол не впливав на фертильність. Клінічний ефект впливу дроперидолу на фертильність не було встановлено.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами

Дроперидол значно впливає на здатність до керування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами. Пацієнти не повинні керувати автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами протягом 24 годин після застосування дроперидолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дроперидол протипоказанийпри одночасному застосуванні

Лікарські препарати, що викликають піруетну тахікардію (torsades de pointes), обумовлену подовженням інтервалу QT, не слід застосовувати одночасно з дроперидолом. До цієї групи лікарських засобів відносяться:

Антиаритмічні препарати ІА класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід); антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон, соталол); макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин); фторхінолонові антибіотики (наприклад, спарфлоксацин); антигістамінні препарати (наприклад, астемізол, терфенадін); деякі антипсихотичні препарати (наприклад, хлорпромазин, галоперидол, пімозід, тіоридазин); протималярійні препарати (наприклад, хлорохін, галофантрин); цизаприд, домперидон, метадон, пентамідин.

Слід уникати спільного застосування дроперидолу з лікарськими препаратами, які викликають екстрапірамідні розлади (наприклад, метоклопрамід та інші нейролептики), оскільки це може призводити до підвищення ймовірності розвитку подібних розладів.

Слід уникати вживання алкогольних напоївта лікарських препаратів, що містять спирт.

Для запобігання подовженню інтервалу QT, необхідно виявляти обережність при застосуванні пацієнтом лікарських препаратів, здатних викликати електролітний дисбаланс (гіпокаліємія та/або гіпомагніємія), наприклад, діуретики, проносні засоби та глюкокортикоїди; дроперидол може посилювати дію седативних засобів (барбітурати, бензодіазепіни, морфін та його похідні); дроперидол може посилювати дію антигіпертензивних препаратів, що може призводити до ортостатичної гіпотензії; дроперидол може посилювати пригнічення дихання, спричиненого опіоїдами; дроперидол блокує рецептори дофаміну, тому він може інгібувати дію агоністів дофаміну, таких як бромокриптин, лізурид та леводопа; речовини, що інгібують активність цитохрому Р450 ізоферментів (CYP) CYP1A2, CYP3A4, можуть знизити швидкість метаболізму дроперидолу та продовжити термін його фармакологічної дії. Тому слід дотримуватися обережності, якщо дроперидол призначається одночасно з інгібіторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопідин), інгібіторами CYP3A4 (дилтіазем, еритроміцин, флуконазол, індинавір, ітраконазол, кетоконавін, некет CYP3A4 (циметидин, мібефраділ).

Умови відпустки

За рецептом.

Для стаціонарів.

Виробник

РУП "Білмедпрепарати",

Республіка Білорусь, 220007, м. Мінськ, вул. Фабриціуса, 30, т. / Ф.: (+37517) 220 3716, e-mail: .

N01AX01 (Droperidol)

Перед використанням ДРОПЕРИДОЛу ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повнішої інформації просимо звертатися до інструкції виробника.

Клініко-фармакологічна група

02.001 (Антипсихотичний препарат (нейролептик))

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має антипсихотичну, каталептогенну, седативну, протишокову, а також протиблювотну дію.

Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена ​​блокадою адренорецепторів у ретикулярній формації стовбура головного мозку, протиблювотна дія – блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру, гіпотермічна дія – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.

Можливе зниження АТ внаслідок розширення периферичних судин та зниження ОПСС; знижує тиск у легеневій артерії (особливо, якщо він значно підвищений) та зменшує пресорний ефект епінефрину. Дроперидол зменшує частоту виникнення аритмії, спричиненої епінефрином, але не запобігає порушенням. серцевого ритмуіншої етіології.

Не має холіноблокуючої активності.

При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні дія дроперидолу розвивається через 3-10 хв, максимальний ефект спостерігається через 30 хв. Седативний ефект триває 2-4 години, загальна тривалість дії на ЦНС може досягати 12 годин.

Фармакокінетика

Cmax дроперидолу у плазмі досягається протягом 15 хв. Зв'язування із білками плазми становить 85-90%. T1/2 становить середньому 134 хв. Метаболізується у печінці. Виводиться нирками – 75% у вигляді метаболітів, 1% – у незміненому вигляді; 11% виводиться через кишківник.

ДРОПЕРИДОЛ: ДОЗУВАННЯ

Дозу визначають індивідуально, з урахуванням віку, маси тіла, загального фізичного стану, характеру захворювання, одночасно використовуваних препаратів, виду майбутньої анестезії.

Для премедикації дорослим за 15-45 хв до початку хірургічного втручання внутрішньом'язово вводять 2.5-5 мг, дітям - 100 мкг/кг.

Для введення в анестезію - внутрішньовенно: дорослим - 15-20 мг, дітям - 200-400 мкг/кг (або 300-600 мкг/кг внутрішньом'язово).

При тривалих операціях підтримки анестезії проводять повторне внутрішньовенне ведення в дозі 2.5-5 мг.

У післяопераційному періоді дорослим призначають внутрішньом'язово по 2.5-5 мг кожні 6 год.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС (похідні бензодіазепіну, засоби для наркозу, опіоїдні анальгетики, снодійні засоби), дроперидол посилює пригнічуючий вплив на ЦНС.

При одночасному застосуванні дроперидол виявляє антагонізм щодо епінефрину та інших адрено- та симпатоміметичних засобів.

При одночасному застосуванні дроперидол потенціює дію антигіпертензивних засобів.

Так як дроперидол блокує допамінові рецептори, при одночасному застосуванні він може пригнічувати дію агоністів допаміну, в т.ч. бромокриптину, лізуриду та леводопи.

Вагітність та лактація

Застосування при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Адекватних та добре контрольованих досліджень безпеки застосування дроперидолу в період лактації не проводилося. Бутирофенони виділяються з молоком і не рекомендуються до застосування під час лактації. При необхідності застосування дроперидолу у матері грудне годуванняслід припинити.

В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенну дію дроперидолу.

ДРОПЕРИДОЛ: ПОБОЧНІ ДІЇ

З боку ЦНС: дисфорія, сонливість у післяопераційному періоді та, навпаки, при застосуванні у підвищених дозах – занепокоєння, моторна збудливість, страх; рідко – екстрапірамідні симптоми; у поодиноких випадках у післяопераційному періоді спостерігаються галюцинації, депресія.

Зі сторони серцево-судинної системи: помірна артеріальна гіпотензія та тахікардія, які, як правило, не потребують спеціальної терапії. У дуже поодиноких випадках спостерігається артеріальна гіпертензія(найбільш ймовірна при комбінованому застосуванні дроперидолу з фентанілом або іншими анальгетиками, що вводяться парентерально).

З боку системи травлення: нудота, втрата апетиту, диспептичні явища; рідко – жовтяниця, транзиторні порушення функції печінки.

Алергічні реакції: рідко – анафілактичні реакції, запаморочення, тремтіння, ларингоспазм, бронхоспазм.

Показання

У хірургії: премедикація, вступний наркоз, потенціювання загальної та регіонарної анестезії. Нейролептанальгезія (у комбінації з фентанілом). Забезпечення седативного ефекту, усунення нудоти та блювання під час діагностичних та хірургічних маніпуляцій, болю та блювання у післяопераційному періоді.

У психіатричній практиці: психомоторне збудження, галюцинації.

У терапії: болі та шок при травмах, інфаркті міокарда, тяжких нападах стенокардії, набряку легень; гіпертонічний криз.

Протипоказання

Екстрапірамідні порушення, тяжка депресія, кома, кесарів розтин, гіпокаліємія, артеріальна гіпотензія, збільшення інтервалу QT на ЕКГ, дитячий вікдо 2 років, підвищена чутливість до дроперидолу та похідних морфіну.

особливі вказівки

Дроперидол застосовують лише в умовах стаціонару.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки та нирок, епілепсії та станах, що передують епілептичному нападу, при депресії.

У пацієнтів із феохромоцитомою після введення дроперидолу можливі тяжка артеріальна гіпертензія та тахікардія.

При використанні дроперидолу слід передбачити можливість розвитку вираженої гіпотензії та передбачити наявність засобів її своєчасної корекції. Дроперидол може спричинити зниження тиску в легеневій артерії, що слід мати на увазі під час хірургічних та діагностичних процедур. Пацієнтам, які отримують дроперидол, потрібний ретельний лікарський контроль.

У пацієнтів похилого віку, фізично ослаблених та виснажених хворих, а також за високого ступеня ризику початкову дозу дроперидолу слід зменшити. Підвищуючи дозу, слід керуватися вже отриманим ефектом.

На тлі дії препаратів, що пригнічують вплив на ЦНС, дроперидол слід призначати в меншій дозі, і, відповідно, після застосування дроперидолу такі препарати слід вводити в менших дозах.

Слід мати на увазі, що застосування дроперидолу у підвищеній дозі (до 25 мг і більше) може спричинити раптову смерть хворих на порушення серцевого ритму на тлі гіпоксії, порушень електролітного балансу або алкогольної абстиненції.

При застосуванні дроперидолу у хірургічній практиці слід ретельно контролювати параметри фізіологічного стану організму. Необхідно наголосити, що зміни ЕЕГ після операції зникають повільно. Застосування дроперидолу при проведенні спинальної або перидуральної анестезії може викликати блокади міжреберних нервів та симпатичної нервової системи, що, у свою чергу, ускладнює дихання, сприяє розширенню периферичних судин та розвитку гіпотензії.

Щоб уникнути ортостатичної гіпотензії, слід дотримуватися обережності при транспортуванні пацієнта, уникати різкої зміни положення тіла.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На тлі дії дроперидолу та протягом доби після його застосування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Нейролептик Дроперидол використовують при лікуванні шокових станів, а також як антипсихотичний препарат. Сьогодні ми поговоримо про фармакологічній групі, особливості та показання до застосування Дроперидолу, дізнаємося, чи відпускається він без рецепта, а також розглянь інші важливі нюанси, пов'язані з препаратом.

Особливості препарату

Сфери використання Дроперидолу – анестезіологія та психотерапія. Застосовується в лікуванні шокових станів та як антипсихотичний препарат.

Нейролептик являє собою порошок із кристалів світлого пастельного забарвлення, що змінює колір до жовтого у присутності світла та дотику з відкритим повітрям.

Вода не є розчинником для цього порошку, як і спирт, рівень розчинення в якому дуже мала.

склад

Основний компонент Дроперидолу, що діє, – кристалічний порошок однойменної назви з ліками, ступінь дисоціації якого у воді – 0%. Порошок не є похідним ефірним, тому запаху не має.

Речовина під медичною назвою Дроперидол є хімічним похідним ряду бутирофенонів із заміщенням чотирьох гідроксогруп та фтором у молекулі бензімідазоліноном.

Лікарські форми

Форма випуску Дроперидол у вигляді ін'єкційного розчину випускається в ампулах об'ємом 10 мл. У картонну коробку пакується по 50 ампул. Вміст чистої речовини у 25% розчині ліків – 25 мг.

Фармакологічна дія

Крім впливу на нервову систему, Дроперидол перешкоджає виникненню блювоти, седативно впливає на регуляцію соматичних і вегетативних функцій. Лікарська діяДроперидолу пов'язують з гальмуванням допамінових рецепторів, локалізованих у різних структурах головного мозку: ретикулярній фармації, довгастому та проміжному мозку, нейроендокринних клітин гіпоталамусу. Звідси різноманіття на вегетативні і соматичні функції організму.

Давайте також розглянемо механізм дії Дроперідолу.

Фармакодинаміка

Дроперидол не гальмує роботу рецепторів, чутливих до медіатора ацетилхоліну. Застосування препарату сприяє зниженню легеневого тиску за рахунок хвильового зниження пресорного ефекту в легеневій артерії. При виникненні з епінефринової етіології використання Дроперидолу має протилежний, нормалізує серцевий ритм, ефект. Патологія з іншою етіологією Дроперидолом не усувається.

Гальмівна діяльність лікарського засобу на окремі рецептори виявляється протягом 4 годин, а наслідки впливу препарату з боку нервової системи спостерігаються через 12 годин після введення ліків.

Дроперидол, при внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні, починає надавати лікувальний ефектчерез 3 хвилини. Максимальна концентрація Дроперидолу при гістологічному аналізі нервової тканиниспостерігається через півгодини після введення препарату.

Фармакокінетика

Плазма крові максимально насичена лікарським препаратомчерез 15 хвилин після його введення. Транспорт Дроперидолу у тканини центральної нервової системи відбувається шляхом зв'язування з білками крові. Період напіврозпаду речовини становить приблизно 2,5 години.

Проміжні та остаточні метаболічні продукти утворюються в епітеліальної тканинипечінки. Екскреція речовини проводиться переважно сечею (3/4 обсягу). Майже 25% Дроперидолу виводиться через травний тракт. Менше 1% речовини тривалий час зберігається у плазмі крові.

Показання

Дроперидол знайшов застосування у хірургічній та терапевтичній практиці. У хірургії препарат використовують:

• в початковій стадіїанестезії;
• як медикаментозний засібу підготовці пацієнта до хірургічного втручання;
• як антипсихотичний засіб при місцевій анестезії;
• при оперативних та діагностичних процедурах як седативний препарат;
• для зниження м'язового тонусу та занурення пацієнта в сон для досягнення нейролептаналгезії.

У терапії Дроперидол використовується у випадках:

• гострих криз під час;
• профілактики анафілактичного шоку при отриманні травм;
• кризового періоду перебігу гострого;
• легеневої недостатності, обумовленої набряком;

Препарат застосовується у психіатричній практиці при протіканні надзбудливості рецепторної діяльності та виникненні галюцинацій.

Інструкцію із застосування Дроперидолу в ампулах буде розглянуто нижче.

Інструкція із застосування

Дозування лікарського засобу, що вводиться, розраховується, спираючись на вагу, вік і загальний стан хворого. До розрахунку включається також індивідуальна переносимість препарату, характер хвороби, інші анестетики, що вводяться, і тип наркозу.

• Приблизно за півгодини перед операційним втручанням пацієнт отримує до 5 мг препарату внутрішньом'язовим способом, дітям Дроперідол розраховується на 1 кг – 100 мкг ін'єкційного розчину.
• При використанні Дроперидолу наркозу практикується внутрішньовенне введення 15 мг препарату, дітям вводиться 0,3 мкг на 1 кг маси тіла.

Згідно з інструкцією із застосування, дозування Дроперидолу знижується або препарат обмежується до вживання при печінковій та ниркової недостатності, затяжних депресивних станах, вираженої епілепсії

Пацієнти, загальний стан яких відзначається як слабкий, мають великі проблеми з вагою тіла, повинні отримувати нижчу дозу Дроперідолу. При розвитку в організмі спостерігається почастішання серцевого ритму та стан.

Дроперидол має і деякі протипоказання, про них і поговоримо.

Протипоказання

• Не рекомендується використовувати препарат у гінекологічній практиціпри операціях кесаревого розтину, оскільки може наступити гальмування роботи центрів довгастого мозкуу плода, одним із яких може виявитися пригнічення дихання.
• Екстрапірамідні порушення (порушення активності тонусу м'язів) також є перешкодою для введення препарату.
• Не рекомендується тривале застосування гіпотензивного препарату та Дроперидолу для ризику сильного зниження систолічного тиску.
• Препарат протипоказаний хворим із тривалою депресією, обтяженою фобіями.

Побічні ефекти від Дроперідолу

У невеликих випадках застосування Дроперидолу в клінічній практиціможуть відзначатися побічні явища:

• алергічні реакції у вигляді спазмів дихальних шляхів;
• після операцій хворі скаржаться на сонливість, а при передозуванні Дроперидолом, навпаки, надмірну тривогу і, часом, депресивний стан;
• часто відзначається нудота, жовтяничні явища, втрата апетиту;
• природне зниження тиску систоли.

особливі вказівки

Препарат для ін'єкцій Дроперидол дозволений при призначенні лише у клінічних умовах. Гальмуючий вплив на деякі структури головного мозку дозволяє зробити висновок про небажаний вихід на роботу протягом доби після застосування препарату, особливо на ті види робіт, де потрібна концентрація уваги та рухливість нервових процесів.

Перевищення дози (25 мг і вище) може спричинити смерть пацієнта.Небажано також переміщати пацієнта після вживання препарату, змінювати його положення. Згасання гальмування відбувається з набагато повільнішою швидкістю, ніж при збудженні, тому введення препарату вимагає регулярного відстеження параметрів стану фізіологічних систем організму.

Давайте дізнаємося, які відгуки є про прийом Дроперідолу.

Інструкція із застосування:

Дроперидол – препарат з протиблювотною, нейролептичною та протишоковою дією.

Форма випуску та склад

Дроперидол випускають у формі розчину для ін'єкцій (в ампулах по 2 або 5 мл, по 5 або 10 ампул у картонній пачці, або по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, по 1, 2, 20, 30, 50, 100 упаковок у картон по 5 або 10 мл у флаконах, по 5 флаконів у контурних коміркових упаковках, по 30 або 50 упаковок у картонній пачці).

До складу 1 мл розчину входить активна речовина: дроперидол – 2,5 мг.

Показання до застосування

• Хірургія: вступний наркоз, премедикація, потенціювання загальної та регіонарної анестезії; нейролептанальгезія (одночасно з фентанілом); забезпечення седативного ефекту, усунення блювоти та болю в післяопераційному періоді, блювання та нудоти під час хірургічних та діагностичних маніпуляцій;
• Терапія: шок та біль при травмах, тяжкі напади стенокардії, інфаркт міокарда, гіпертонічний криз, набряк легень;
• Психіатрична практика: галюцинації, психомоторне збудження.

Протипоказання

• Кома;
• Екстрапірамідні порушення;
• Збільшення інтервалу QT на ЕКГ;
• Тяжка депресія;
• гіпокаліємія;
• Кесарів розтин;
• артеріальна гіпотензія;
• вік до 2 років;
• Гіперчутливість до компонентів препарату та похідних морфіну.

Застосування Дроперидолу вагітними жінками можливе лише у випадках, коли передбачувана користь для здоров'я матері вища за потенційний ризик для плода. У разі потреби застосування препарату жінками під час лактації грудне вигодовування необхідно припинити.

Спосіб застосування та дозування

Дозу Дроперидолу визначають індивідуально, враховуючи характер захворювання, вік, загальний фізичний стан, масу тіла, одночасно застосовувані препарати, вид майбутньої анестезії.

Дорослим для премедикації за 15-45 хвилин до початку хірургічного втручання вводять внутрішньом'язово 2,5-5 мг Дроперидолу, дітям - з розрахунку 100 мкг/кг.

Дорослим для введення в анестезію препарат призначають у дозі 15-20 мг (внутрішньовенно). Дітям можливе внутрішньовенне (у дозі 200-400 мкг/кг) або внутрішньом'язове (у дозі 300-600 мкг/кг).

Для підтримки анестезії при тривалих операціях можливе повторне внутрішньовенне введення дроперидолу в дозі 2,5-5 мг.

У післяопераційний період дорослим кожні 6:00 призначають внутрішньом'язово по 2,5-5 мг.

Побічні дії

При застосуванні Дроперидолу можливий розвиток порушень з боку деяких систем організму:

• Центральна нервова система: сонливість, дисфорія у післяопераційному періоді та, навпаки, при застосуванні підвищених доз – страх, моторна збудливість, неспокій; рідко – екстрапірамідні симптоми; в окремих випадках у післяопераційному періоді – депресія, галюцинації;
• Серцево-судинна система: тахікардія та помірна артеріальна гіпотензія (зазвичай спеціальна терапія не потрібна); у дуже рідких випадках – артеріальна гіпертензія (найбільш ймовірно – при комбінованому застосуванні з фентанілом або іншими парентерально анальгетиками, що вводяться);
• Травна система: диспепсичні явища, втрата апетиту, нудота; рідко – транзиторні порушення функції печінки, жовтяниці;
• Алергічні реакції: рідко – запаморочення, анафілактичні реакції, тремтіння, бронхоспазм, ларингоспазм.

особливі вказівки

Дроперидол слід застосовувати лише у стаціонарних умовах.

Препарат слід призначати з обережністю хворим на функціональними порушенняминирок та печінки, депресією, епілепсією, а також при станах, що передують епілептичному нападу.

При феохромоцитомі після введення Дроперидолу може розвинутись тахікардія та тяжка артеріальна гіпертензія.

Під час терапії слід передбачати можливість розвитку вираженої гіпотензії. Також препарат може спричинити зниження тиску в легеневій артерії, що необхідно враховувати під час проведення діагностичних та хірургічних процедур. Отримуючим хворим Дроперидол потрібен ретельний лікарський контроль.

Початкову дозу препарату слід зменшувати пацієнтам похилого віку, виснаженим та фізично ослабленим хворим. При збільшенні дози слід керуватися отриманим ефектом.

Дроперидол слід призначати в меншій дозі при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему. Відповідно після Дроперидолу дози таких препаратів також знижують.

Застосування Дроперидолу у підвищених дозах (25 мг і більше) може призвести до раптової смертіхворих із порушеннями серцевого ритму на фоні алкогольної абстиненції, гіпоксії чи порушень електролітного балансу.

У хірургічній практиці при застосуванні препарату слід ретельно контролювати параметри фізіологічного стану організму. При проведенні перидуральної або спинальної анестезії можливий розвиток блокади симпатичної нервової системи та міжреберних нервів, що, у свою чергу, може призвести до утруднення дихання, розвитку артеріальної гіпотензії та розширення периферичних судин.

Щоб уникнути виникнення ортостатичної гіпотензії рекомендується бути обережними при транспортуванні хворого, уникати різкої зміни положення тіла.

На тлі дії Дроперидолу та протягом 24 годин після його застосування необхідно уникати виконання потенційно небезпечних робіт, що потребують швидких психомоторних реакцій та високої концентрації уваги.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Дроперидолу з деякими лікарськими засобами можуть виникати небажані ефекти:

• Препарати, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему (похідні бензодіазепіну, засоби для наркозу, опіоїдні анальгетики, снодійні засоби): посилення гнітючого впливу на центральну нервову систему;
• Антигіпертензивні препарати: потенціювання їхньої дії;
• Епінефрін та інші адрено- та симпатоміметичні засоби: прояв щодо них антагонізму;
• Агоністи допаміну, включаючи бромокриптин, лізурид та леводопу: інгібування їх дії.

Аналоги

Аналогами Дроперидолу є: Диприван, закис азоту, Кетамін, КсеМед, Натрію оксибутират, Медксенон, Предіон, Пропован, Пропофол Фрезеніус, Пофол, Провайв, Рекофол.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 20°C.

Термін придатності – 5 років.

Досить часто у сучасній медичній практиці використовується лікарський засіб"Дроперидол". Інструкція із застосування, показання та обмеження, властивості та можливі побічні ефекти— це та інформація, якою цікавляться багато пацієнтів. Так що ж є ліки?

Форма випуску та склад препарату

Препарат "Дроперидол" випускається у формі розчину для ін'єкцій. Рідина продається у скляних ампулах об'ємом 2, 5 або 10 мл. Основною активною речовиною тут є дроперидол – кристалічний порошок жовтуватого кольору. Концентрація цього компонента у розчині становить 0,25 %.

Які властивості має ліки?

Багато пацієнтів, яким було призначено даний препарат, цікавляться інформацією про те, які властивості має ліки «Дроперидол». Дія його на організм людини обумовлена ​​блокадою Д2-рецепторів допаміну в головному мозку.

Препарат відноситься до групи нейролептиків. Завдяки впливу на рецептори мезокортикальної та мезолімбічної систем ліки справляють антипсихотичний ефект. Також воно має седативні властивості, тому що блокує адренорецептори в ретикулярній формації стовбура головного мозку. Завдяки блокаді рецепторів гіпоталамуса та тригерної зони блювотного центру препарат має гіпотермічну та протиблювотну дію. Також ця речовина має каталептогенні та протишокові властивості.

Після прийому препарату спостерігається розширення периферичних судин, внаслідок чого знижується артеріальний тиск, а також тиск у легеневій артерії. До ефектів препарату можна віднести і зменшення прессорного впливу епінефрину. Згідно з дослідженнями, ці ліки знижують частоту виникнення аритмій, якщо причиною є епінефрін, але не може запобігти порушенням серцевого ритму іншого походження.

Після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення ефект препарату з'являється через 3-10 хвилин. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 15 хвилин після прийому ліків, а максимальний ефект через 30 хвилин. Ступінь зв'язування з білками плазми становить 85-90%. Седативний ефект триває близько 2-4 годин, хоча загальний вплив на центральну нервову систему більш тривалий і становить 12 годин. Метаболізм активної речовини відбувається у тканинах печінки. Близько 75% метаболітів виводиться нирками, а 11% разом з каловими масами.

Лікарський засіб «Дроперидол»: показання до застосування

У яких випадках доцільно використати цей препарат? Насправді в сучасній медицині часто застосовується саме лікарський засіб «Дроперидол». Показання для його прийому різні. Наприклад, у психіатричній практиці ліки використовуються для усунення галюцинацій та психомоторного збудження.

У сучасній хірургії препарат застосовують для потенціювання загальної та регіональної анестезії (як вступний наркоз). Також його призначають пацієнтам як седативний засіб, а також для усунення нудоти та блювання під час хірургічних або діагностичних процедур. З тією ж метою його використовують під час післяопераційного періоду.

Показання до застосування також є сильні боліта шок при тяжких нападах стенокардії, травмах, інфаркті міокарда, набряку легень. Препарат призначають пацієнтам із гіпертонічним кризом.

Ліки «Дроперидол»: інструкція із застосування

В ампулах ці ліки також надходять у продаж. Варто розуміти, що точне дозування, графік та тривалість терапії безпосередньо залежать від стану пацієнта, мети лікування, наявності тих чи інших захворювань. Тільки лікар має право призначати ліки "Дроперидол". Інструкція із застосування містить лише загальні рекомендації.

Якщо мова йдеЩодо премедикації, то дорослим пацієнтам, як правило, вводять 2-2,5 мг активної речовини за 15-45 хвилин до хірургічної процедури. Для дітей доза становить 100 мкг за кожний кілограм тіла. Для анестезії дорослим призначають прийом 15-20 мг лікарського компонента(Для дітей доза - 200-400 мкг/кг). У разі тривалої операції для підтримки анестезії рекомендується повторне введення 2,5-5 мг ліки.

Після операції препарат використовують як седативний засіб, а також для усунення блювання. Пацієнтам призначають по 25-5 мг кожні 6 годин.

Варто зазначити, що після введення розчину можливе зниження артеріального тиску, а також зміна тиску у легеневій вені – ці фактори важливо враховувати, особливо під час операції.

Не рекомендується прийом препарату «Дроперидол» при алкоголізмі, оскільки можливе пригнічення центральної нервової системи. Як правило, спочатку здійснюють процедуру детоксикації, після чого терапія проводиться лише під постійним наглядом медичного персоналу (найчастіше препарат використовують для лікування алкогольного психозу).

Протипоказання до проведення лікування

Чи всім категоріям пацієнтів можна приймати лікарський засіб «Дроперидол»? Інструкція із застосування говорить, що деякі обмеження до проведення терапії тут все ж таки є, і з їх переліком варто ознайомитися. До протипоказань відносяться:

• гіперчутливість до будь-якого із складових компонентів ліків;
• екстрапірамідальні порушення;
• зниження артеріального тиску;
• період перед або під час кесаревого розтину, оскільки препарат може пригнічувати активність дихального центру плода, що загрожує масою ускладнень аж до летального результату;
• гіпокаліємія;
• дитячий вік (препарат протипоказаний дітям, яким не виповнилося два роки).

Крім того, є й деякі відносні протипоказання, за наявності яких терапія за допомогою цих ліків можлива, але тільки під ретельним наглядом лікаря і після того, як фахівцем будуть зважені всі ризики. Зокрема, препарат з обережністю призначають при вагітності, нирковій та печінковій недостатності. Лікарський засіб "Дроперидол" при алкоголізмі також може бути небезпечним. До відносних обмежень відносять також епілепсію та депресивні стани.

Чи можливі побічні ефекти?

Чи безпечне застосування препарату "Дроперидол"? Інструкція із застосування свідчить про те, що цей лікарський засіб може викликати деякі побічні ефекти, тому варто ознайомитися з їх переліком:

• У деяких пацієнтів відзначався розвиток екстрапірамідальних розладів, включаючи порушення нормальної координації рухів поряд із зменшенням їхнього обсягу та появою тремтіння.
• До побічних ефектів можна віднести пригнічені, депресивні стану, у яких переважає безпричинне почуття страху.
• Великі дози можуть викликати рідкісне зниження артеріального тиску.
• Також можливі алергічні реакції з різними симптомами, починаючи від шкірних почервонінь та висипу та закінчуючи ангіоневротичним набряком.

Скільки коштує препарат?

Сьогодні для багатьох пацієнтів є цікавим питання про те, що ж є лікарським засобом «Дроперидол». Показання до застосування, обмеження та побічні ефекти – це дуже важлива інформація. Але для багатьох людей не менш важливою є вартість препарату.

Відразу варто сказати, що ціни залежатимуть від багатьох факторів, включаючи місто проживання, обрану вами аптеку і фірму-виробника. У середньому п'ять ампул обсягом 2 мл обійдуться в 50-65 рублів. Упаковку з п'яти ампул, але об'ємом 5 мл, можна придбати в аптеці приблизно за 110-135 рублів.

Чи існують ефективні аналоги?

З тих чи інших причин (наприклад, за наявності протипоказань) далеко не кожному пацієнту підходить згаданий лікарський засіб. Чим рекомендує замінити «Дроперидол» інструкцію із застосування? Аналоги його існують, тому за необхідності можна підібрати потрібні ліки. До переліку синонімів (препаратів з тією ж активною речовиною) можна віднести "Дрідол", "Дролептан", "Сінтодріл" та "Інапсин".

Є маса засобів, які надають на організм приблизно той самий вплив. Зокрема, лікарі нерідко призначають пацієнтам такі препарати, як «Кетамін», «Пропований», «Предіон». Як замінники нерідко використовується "Рекофол", "Пропофол", "Діприван", "Пофол".

У будь-якому випадку варто розуміти, що застосовувати такі ліки самостійно, без призначення лікаря, небезпечно, а тому категорично заборонено. Лише спеціаліст має право підбирати замінники.