Бісептол 480 мг інструкція із застосування таблетки. Лікарський довідник Геотар

Бісептол 480: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Biseptol 480

Код ATX: J01EE01

Діюча речовина:ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)

Виробник: АТ "Варшавський фармацевтичний завод Польфа" (Польща)

Актуалізація опису та фото: 22.10.2018

Одна з фармакологічних форм ліки – концентрат для виготовлення розчинів для інфузій, яка є прозорою, без кольору або жовта.

"Бісептол 480" у таблетках: інструкція із застосування, від чого допомагає, відгуки

Від Masterweb

Медичний засіб "Бісептол 480" є комбінованим протимікробним сульфаніламідним препаратом.

Одна з фармакологічних форм ліки - концентрат для виготовлення розчинів для інфузій, який є прозорою, без кольору або жовтуватою рідиною зі специфічним запахом етанолу, розлиту в скляні ампули по 5 мл. Ампули упаковані в картонні пачки по два контурні осередки або без них – по 10 ампул у коробці.

Склад концентрату в одній ампулі: активні елементи сульфаметоксазол та триметоприм, а також додаткові речовини - гідроксид натрію, метабісульфіт натрію, етиловий спирт, пропіленгліколь, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.

Пігулки

Пігулки "Бісептол 480" мають білий з жовтуватим відтінком колір, круглу. плоску форму, ризику та гравіювання "Bs". До їх складу включені триметоприм та сульфаметоксазол (як діючі речовини), а також допоміжні інгредієнти: картопляний крохмаль, полівініловий спирт, магнію стеарат, тальк, метилпарагідроксибензоат, пропіленгліколь, пропілпарагідроксибензоат. Вони розфасовані в червоні блістери по 14 штук (2 блістери в картонній упаковці) або 20 штук (1 блістер в упаковці).

Відгуки про таблетки "Бісептол 480" переважно позитивні. Препарат користується популярністю у споживачів.

Фармакологічний вплив

Медичний засіб "Бісептол 480" – антибактеріальний комбіноване засіб, у складі якого присутній сульфаметоксазол, високоефективна протимікробна хімічна речовина середньої тривалості дії, що пригнічує вироблення фолієвої кислоти методом антагонізму з параамінобензойною кислотою. Крім теж у препараті міститься друга активна речовина - триметоприм, яка являє собою бактеріостатичний антибіотик, що пригнічує бактеріальну редуктазу кислоти дигідрофолієвої.

Подібне поєднання сприяє синергізму антибактеріального впливу, у зв'язку з чим лікувальний ефект від такого комплексу значно підвищується в порівнянні з дією інших медикаментозних препаратів.

Згідно з інструкцією, "Бісептол 480 мг" є антибіотиком великого спектру активності, і виявляє її щодо наступних різновидів патологічних мікроорганізмів:

• Neisseria gonorrhoeae (у тому числі ентеротоксогенні штами);
• Streptococcus (Streptococcus pneumoniae);
• Neisseria meningitides;
• Klebsiella;
• Staphylococcus;
• Escherichia coli;
• Enterobacter;
• Haemophilus influenza;
• Proteus spp.;
• Salmonella spp. (у тому числі Salmonella paratyphi та Salmonella typhi);
• Proteus mirabilis;
• Bacillus anthracis;
• Vibrio cholera;
• Listeria spp.;
• Bordetella pertussis;
• Nocardia asteroids;
• Enterococcus faecalis;
• Pasteurella spp.;
• Mycobacterium spp. (у тому числі Mycobacterium leprae);
• Legionella pneumonia;
• деякі різновиди Pseudomonas (крім P. aeruginosa);
• Providencia;
• Morganella spp.;
• Serratia marcescens;
• Yersinia spp.;
• Actinomyces israelii;
• Chlamydia spp. (у тому числі Chlamydia psittaci та Chlamydia trachomatis);
• Shigella;
• Plasmodium spp.;
• Pneumocystis carinii;
• Histoplasma capsulatum;
• Leishmania spp.

Лікарський засіб пригнічує життєдіяльність кишкових паличок, знижує в кишечнику рівень синтезу нікотинової кислоти, тіаміну, рибофлавіну, інших вітамінів групи B. Тривалість лікувального впливу – сім годин.

Це підтверджує інструкцію до "Бісептолу 480".

Фармакокінетика

Медичний засіб проникає швидко у всі тканини та системи організму, а також у його біологічні рідини. Воно здатне проникати через гістогематичний та гематоенцефалічний бар'єри та виділятися з грудним молоком. Концентрація активних елементів у легенях та сечі істотно перевищує плазмову. У виділеннях з піхви, бронхіальному секреті, слині, кістках, тканинах, рідинах передміхурової залози та середнього вуха, грудному молоці, жовчі, волозі ока, спинномозковій та інтерстиціальній рідині триметоприм та сульфаметоксазол накопичуються найменшою мірою.

Як повідомляє інструкція по застосуванню до таблеток "Бісептол 480" і розчину, розподіляються обидва діючі компоненти по-різному: триметоприм - поза клітинними структурами і всередині них, а сульфаметоксазол - виключно в позаклітинних просторах. З плазмовими білками зв'язується 43% триметоприму та 68% сульфаметоксазолу. Обидва основні елементи піддаються активному метаболізму в тканинах печінки. Найбільшою мірою метаболізм походить сульфаметоксазол, формуючи ацетильовані похідні - продукти розпаду, які не мають протимікробної функціональності.

Відповідно до інструкції до "Бісептолу 480", екскретується даний лікарський препарат нирками методом клубочкової фільтрації, а також за допомогою канальцевої секреції. До 85% загальної концентрації активних речовин виводиться приблизно через 72 години метаболітами. У початковому вигляді виводиться приблизно 18% сульфаметоксазолу та 51% триметоприму. Показник концентрації активних елементів у сечі вищий, ніж у крові.

За допомогою кишечника медикаментозний засіб виділяється у несуттєвій кількості. Для сульфаметоксазолу період напіввиведення становить приблизно 9–11 годин, для речовини триметоприм – 11–13 годин. У дитячому віціподібний показник значно менший і безпосередньо залежить від віку пацієнта: на першому році життя він становить 7–9 годин, від 1 до 10 років – 5–7 год. Підвищується період напіввиведення у хворих похилого віку, які мають порушення активності нирок.

У яких випадках доцільним є застосування "Бісептолу 480"?

Показання до призначення

Від чого допомагають ці ліки, можна дізнатися з анотації щодо його застосування. До переліку основних станів, за яких може використовуватися цей медичний засіб, входять:

• інфекції травних органів: черевний тиф, паратиф, дизентерія, сальмонеллоносійство, холангіт, холецистит, які спричинені ентеротоксичними видами кишкової палички, гастроентерит, холера;
• інфекції органів сечовидільної та репродуктивної систем гострої та хронічної течії: пієліт, уретрит, венерична лімфогранулема, пієлонефрит, цистит, простатит, гонорея, епідидиміт, м'який шанкер, гранульома пахова;
• інфекційне ураження ЛОР-органів: отит, ангіна, запалення голосових зв'язок, скарлатина, синусит;
• інфекції дихальних органів: бронхіт гострої та хронічної течії, абсцес легені, крупозна пневмонія, пневмоцистна пневмонія, бронхопневмонія, емпієма плеври, бронхоектатична хвороба;
• шкірні інфекції та ураження м'яких тканин: акне, піодермія, фурункульоз, інфекції ранових поверхонь та абсцеси, інфікування після оперативних втручань;
• інші інфекційні патології: сепсис, бруцельоз гострої течії, токсоплазмоз, кашлюк (у складі комбінованої терапії), остеомієліт, остеоартикулярні інфекції, малярія, американський бластомікоз.

Протипоказання до використання

Для застосування "Бісептолу" 480 мг існують абсолютні та відносні обмеження. До переліку абсолютних протипоказань включені такі стани:

• печінкова недостатність;
• недостатність ниркових функцій з креатиніновим кліренсом менше 14 мл/хв;
• анемія мегалобластна, що виникла внаслідок недостатності фолієвої кислоти;
• агранулоцитоз;
• апластична анемія;
• анемія, пов'язана з нестачею вітаміну В 12;
• недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• лейкопенія;
• гіпербілірубінемія у дитячому віці;
• внутрішньом'язові ін'єкції лікарського засобудітям, раніше 6 років;
• новонародженість та дитячий вік до 2 місяців;
• вагітність; лактація;
• висока чутливість до сульфаніламідних медикаментів, триметоприму та інших елементів засобу "Бісептол 480".

Відносними протипоказаннями для призначення цих ліків (використання з обережністю) є:

• дефіцит вітаміну В9;
• бронхіальна астма,
• недостатня функціональність печінки та нирок;
• патології щитовидної залози

Режим дозування та інструкція

Розчин, який готується з концентрату медикаментозного засобуслід вводити крапельно внутрішньовенно. Застосовувати ліки як швидкої ін'єкції не можна. Для розведення концентрату допускається використання таких інфузійних розчинів:

• розчин декстрози;
• розчин хлориду натрію (а також обидва разом);
• розчин Рінгера.

• дітям до 12 років: дозу визначають з розрахунку 35 мг на кілограм ваги та ділять на два введення у рівних обсягах;
• дітям після 12 років та дорослим хворим: 960 мг 2 рази на день; у разі потреби дозволяється підвищення дозування до 1440 мг.

Приготування концентрату даного лікарського засобу рекомендовано у наступних пропорціях: 1 ампула препарату – 125 мл розчину для інфузій; 2 ампули медикаменту – 250 мл розчину; 3 ампули – 500 мл розчину.

З інфузійними розчинами, які були перераховані вище, або іншими медичними препаратами "Бисептол 480" змішувати не можна. Хворим із недостатністю нирок при КК від 14 до 35 мл/хв дозування медикаментозного препарату знижують на половину від терапевтичного.

Побічні явища

При застосуванні "Бісептолу 480" за показаннями з дотриманням режимів дозування ліки пацієнтами переноситься в більшості випадків добре, проте можливий розвиток таких побічних симптомів:

• ЦНС: цефалгія, запаморочення, периферичний неврит, апатія, тремор, депресія, асептичний менінгіт;
• травлення: анорексія, блювання, діарея, нудота, біль у животі, гастрит, стоматит, глосит, посилення функцій печінкових ферментів, гепатит, некроз печінки, псевдомембранозний ентероколіт, холестаз;
• дихальні органи: бронхоспазми, інфільтрація легеневих тканин;
• кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, мегалобластна анемія;
• сечовиділення: порушення ниркової функціональності, інтерстиціальний нефрит, гематурія, поліурія, гіпокреатинінемія, кристалура, збільшення концентрацій сечовини, токсична нефропатія зі зменшенням діурезу до анурії та олігурії;
• кісткова та м'язова система: артралгія, міалгія;
• гіперчутливість: висипання на шкірі, свербіж, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, алергічний міокардит, фотосенсибілізація, гіпертермія, набряк Квінке, почервоніння склер;
• реакції у місцях введення: тромбофлебіт, болючість;
• інші явища: гіпоглікемія.

Це підтверджують інструкцію та відгуки до таблеток "Бісептол 480", а також до розчину.

Симптоми передозування

Симптомами передозування цим медичним засобом можуть бути: кишкова колька, блювання, нудота, цефалгія, запаморочення, непритомність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, гематурія, зміна зору, гарячковий стан, кристалурія. Внаслідок тривалого передозування можливе формування лейкопенії, тромбоцитопенії, анемії, жовтяниці.

Для терапії подібних патологічних станів необхідне промивання шлунка та забезпечення прийому лікарських засобів, що провокують підкислення сечі для підвищення виведення триметоприму. Крім цього слід забезпечити прийом підвищеного об'єму рідини. Для усунення на кістковий мозок триметоприму слід вводити кальцію фолінат внутрішньом'язово в дозуванні 5–15 мг/сут.

Для стимуляції еритропоезу при придушенні триметопримом функцій кровотворення кісткового мозку необхідно внутрішньом'язово вводити фолієву кислоту. За потреби рекомендовано проведення гемодіалізу.

Так сказано в інструкції до таблеток "Бісептол 480" для дорослих, а також розчину.

При використанні медичного засобу у хворих з синдромом імунодефіциту, які застосовують котримоксазол для терапії пневмоцистної пневмонії, найчастіше спостерігаються такі негативні ефекти, як шкірні висипання, гіпертермія, лейкопенія.

Концентрацію сульфаметоксазолу в крові рекомендовано визначати кожні три дні перед інфузією. Якщо подібний показник менше 150 мкг/мл, застосування ліків слід припинити, доки він не досягне рівня 120 мкг/мл. Тривале лікування медикаментом потрібно проводити під контролем стану печінки, нирок та властивостей периферичної крові.

З метою профілактики кристалурії у пацієнтів необхідно підтримувати в достатній кількості обсяг сечі, що виділяється. В результаті погіршення функцій нирок суттєво підвищується ймовірність виникнення токсичних та алергічних ускладненьпри використанні сульфаніламідів.

На фоні терапії недоцільно вживати такі продукти, які у великих кількостях містять параамінобензойну кислоту (бобові, помідори, шпинат, морква, цвітну капусту). Через потенційне підвищення фотосенсибілізації при використанні таблеток "Бісептол 480" рекомендується уникати штучного та сонячного ультрафіолетового опромінення.

Медикаментозна взаємодія

При одночасної терапії даним медичним препаратом з фенітоїном, пероральними гіпоглікемічними медикаментами, похідними варфарину посилюється їхня дія, спостерігає продовження протромбінового часу та тривалість кровотечі. Одночасно з сечогінними засобами та тіазидними діуретиками підвищується ймовірність розвитку тромбоцитопенії у людей похилого віку. При терапії циклоспорином знижується його концентрація у плазмі.

Взаємодія "Бісептолу 480" з препаратами, що містять бікарбонати та котримоксазолом, заборонена. З непрямими коагулянтами – відбувається посилення їхньої антикоагулянтної активності, з гіпоглікемічними засобами та метотрексатом – збільшується їх ефективність, з рифампіцином – зменшує період напіввиведення елемента триметоприму, з варфарином – послаблюється печінковий метаболізм та посилюється його вплив. Піриметамін підвищує ризик формування мегалобластної анемії. При прийомі з діуретиками розвивається тромбоцитопенія. При використанні одночасно з прокаїном, прокаїнамідом, бензокаїном та іншими медикаментами, при гідролізі яких формується ПАБК: знижується ефект котримоксазолу. З барбітуратами, фенітоїном, пара-аміносаліциловою кислотою посилюються прояви нестачі фолієвої кислоти.

Інструкція із застосування до "Бісептолу" 480 мг повинна суворо дотримуватися.

Ціна медикаменту

Середня вартість цього лікарського засобу у вигляді розчинів для інфузій становить 420 рублів. Медикамент у вигляді таблеток коштує приблизно 30 рублів.

Аналоги

Аналогічними за вмістом активних елементів та терапевтичної дії лікарськими засобами є:

• "Бактрім";
• "Ко-тримоксазол";
• "Брифесептол";
• "Двасептол";
• "Бі-Септін";
• "Метосульфабол" та інші.

"Ко-тримоксазол"

Є антибіотиком з широким спектромдії. Ефективний щодо багатьох відомих штамів бактерій. Приймати медикамент можна лише після консультації з лікарем, оскільки не виключено побічних ефектів.

Інструкція із застосування докладно описує спосіб вживання та дозування, які встановлюються відповідно до віку пацієнта. Ці приписи слід дотримуватись, щоб мінімізувати негативні явища, спричинені потраплянням до організму лікарських речовину надмірній концентрації.

Показаний при інфекціях сечостатевих органів: уретриті, циститі, пієліті, пієлонефриті, простатиті, епідидиміті, гонореї (чоловічій та жіночій), м'якому шанкрі, венеричній лімфогранулемі, пахвинній гранульомі; інфекціях дихальних шляхів: бронхіті (гострому та хронічному), бронхоектатичній хворобі, крупозній пневмонії, бронхопневмонії, пневмоцистній пневмонії; інфекціях ЛОР-органів: середньому отиті, синуситі, ларингіті, ангіні, скарлатині; інфекціях ШКТ: черевному тифі, паратифі, сальмонеллоносійстві, холері, дизентерії, холециститі, холангіті, гастроентеритах, спричинених ентеротоксичними штамами Escherichia coli; інфекціях шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульозі, піодермії, ранових інфекціях; остеомієліті (гострому та хронічному) та ін., остеоартикулярних інфекціях; бруцельоз (гострий); американському бластомікозі; малярії (Plasmodium falciparum); токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).

"Бактрім Бактрім"

Протимікробний засіб широкого спектра дії. Препарат показаний при венеричній лімфогранулемі, епідидиміті, циститі, пієліті, пієлонефриті, гонореї, пахвинній гранульомі, м'якому шанкрі, уретриті, простатиті; патологіях ШКТ: холера, черевний тиф, дизентерія, гастроентерит, холецистит, холангіт, паратиф, сальмонельоз і сальмонеллоносійство; хворобах дихальних шляхів: пневмоцистної пневмонії, гострому та хронічному бронхіті, пневмонії крупозної, бронхоектатичної хвороби, бронхопневмонії; ЛОР-органів: при ангіні, ларингіті, скарлатині, середньому отиті, синуситі; м'яких тканин та шкіри: фурункульозі, акне, піодермії, а також ранових інфекцій. Крім того, "Бактрім", ефективний при бруцельозі, остеоартикулярних інфекціях, малярії, токсоплазмозі та американському бластомікозі.

Застосування «Бісептола 480» у таблетках показано дорослим та дітям, які досягли дванадцяти років, у добовій дозі:

• при звичайному перебігу хвороби та хронічної патології – 960 мг, розділеної на два прийоми;
• при важкому – 1440 мг, а кратність збільшується до трьох.

Мінімальний курс складає чотири дні. Після того, як зникнуть ознаки недуги, продовжують пити таблетки ще два дні. При хронічних інфекціях тривалість терапії визначає лікар.

Нижче наведено добові дози та курсовий прийом «Бісептола» при лікуванні деяких серйозних аномалій:

• Гонорея – 1920–2880 мг. Таку дозу ділять на три прийоми.
• Фарингіт гонорейний – 4320 мг. Приймають один раз на добу протягом п'яти днів.
• Пневмонія, причиною якої став Pneumocystis carinii – дозу вираховують із розрахунку 120 мг на кілограм ваги хворого. Приймають кожні шість годин чотирнадцять днів поспіль.
• З профілактичною метою при інфекціях сечовивідних шляхів – 480 мг за один прийом дорослим та дітям, які досягли дванадцяти років. Дітям до цього віку – дозу визначають так: 12 мг множать на вагу малюка. Тривалість лікування від трьох місяців до року.
• Гострий цистит у дітей віком від семи до шістнадцяти років – 960 мг за двічі на добу, приймати три дні.

Звідки береться недостовірна інформація

Як відомо, прабатьком всіх сучасних пеніцилінів і символом початку нової ери в медицині став бензилпеніцилін, що виділяється грибком Penicillium notatum. Протягом століть бактерицидна та бактеріостатична дія продуктів життєдіяльності цвілевих грибів використовувалась суто інтуїтивно (наприклад, накладання на рани запліснілого хліба в Стародавньому Єгипті). Наукове обґрунтування таким методам було дано лише на початку минулого століття, коли Олександр Флемінг зробив своє революційне відкриття.

Дізнавшись про властивість одних мікроорганізмів знищувати інші, вчені всього світу почали вивчати властивості різних бактерій та грибів. Так, наприклад, в 1952 дослідження актиноміцету Streptomyces erythreus призвело до отримання першого з макролідів (еритроміцину), а двома роками раніше з ґрунтової бактерії Streptomyces nourse виділили полієновий фунгіцид ністатин, і сьогодні має величезне значення в терапії кандидозу. Як правило, продукти життєдіяльності мікроорганізмів зазнавали очищення та стабілізації, а потім запускалися в масове виробництво (звідси відповідна назва в класифікації – природні).

Пізніше стали проводитися експерименти щодо зміни хімічної структури вже відомих сполук. Це було викликане як допитливістю дослідників, а й життєвої необхідністю: збудники стали мутувати і формувати резистентність до ліків. В результаті з'явилися нові покоління антибактеріальних засобів з ширшим спектром дії та специфічними механізмами подолання захисту, які називаються напівсинтетичними.

Наприклад, широко поширений золотистий стафілокок (штами якого є причиною стійкої внутрішньолікарняної інфекції) виробляє бета-лактамазу, що руйнує пеніцилін. Додавання в хімічну формулу бета-лактамного кільця дозволило зробити стійкіші ліки (оксацилін та інші похідні). Модифікаціям на сьогоднішній день зазнали всі початкові антибіотики, оскільки патогенні мікроорганізми постійно видозмінюються та пристосовуються.

Довгий час саме спосіб отримання визначав належність лікарського засобу антибіотиків. Оскільки сульфаніламіди (як і нітрофурани) є повністю синтетичними речовинами, до недавнього часу відповідь на питання чи є бісептол антибіотиком, була суворо негативною.

Вже в наші дні усталені погляди були переглянуті, і всі ліки, які раніше називалися просто «протимікробними», зарахували до інших АБП і внесли до класифікації. А оскільки при складанні науково-популярних статей багато авторів користуються старими виданнями та неперевіреною інформацією, досі існує помилкова думка.

Тим більше неактуальний принцип поділу за способом виробництва, що багато сучасних «природних» препаратів (наприклад, хлорамфенікол) отримують виключно шляхом біосинтезу.

Коли показаний бісептол

Спектр впливу цього представника сульфаніламідів досить широкий:

• грампозитивні та грамнегативні бактерії;
• токсоплазми;
• стрептококи та стафілококи;
• найпростіші мікроорганізми;
• токсоплазма;
• кишкові палички;
• патогенні гриби.

У зв'язку з цим широким буде і спектр хвороб, за яких лікар може прописати бісептол:

• захворювання органів дихання: тонзиліти, фарингіти, ангіни, бронхіти, гайморити, трахеїти та інші;
• інфекційні хвороби сечовивідних шляхів;
• захворювання ШКТ (черевний тиф, паратиф, діарея та інші).

Прагнення багатьох людей використовувати бісептол для лікування застуди та ГРВІ не завжди є доцільним, оскільки дані захворювання викликаються вірусами, не чутливими до антибактеріальних препаратів.

А ось при ангіні чи ускладненнях бактеріального характеру після вірусних захворювань ЛОР-органів та органів дихання застосування препарату цілком виправдане. У цих та інших випадках виникає питання, як приймати бісептол та якими будуть дозування.

Для дітей віком від 2 місяців до 5 років використовується суспензія – 240 мг 2 рази на день. Якщо дитина може приймати таблетки, рекомендується по 2 таблетки 2 рази на день дозуванням 120 мг.

Дітям віком від 6 років можна давати 2 рази на день таблетки дозуванням 480 мг. Підліткам починаючи з 12 років та дорослим рекомендується доза 960 мг 2 рази на добу. Лікування має тривати не менше 5 днів та не більше 2 тижнів. Якщо завершити терапію до зазначеного лікарем терміну, є ризик виживання найбільш стійких мікроорганізмів та набуття захворюванням хронічної форми.

Цілком закономірним є призначення бісептолу при циститі. Більшість випадків цього захворювання спричинено кишковою паличкою. Однак не варто намагатися будь-які хворобливі відчуттяв області сечостатевої системи вилікувати саме цими ліками. Найчастіше при циститі призначаються препарати фторхінолонового ряду. Невиправдане застосування Бісептолу при циститі може призвести до виживання деяких мікроорганізмів, у результаті захворювання перетворюється на хронічну форму.

Давати бісептол дітям потрібно лише під наглядом лікаря. Більшість батьків навіть не мають чіткого уявлення про те, що таке бісептол та від чого допомагає. Якщо лікувати їм малюків безконтрольно, можна лише зашкодити. Самий ранній вік, коли можна давати дітям бісептол - з 6 тижнів.

При прийомі ліків слід не забувати про правила:

• приймати ліки необхідно суворо кожні 12 годин;
• вживати препарат після їди;
• витримувати мінімальний курс лікування – 5 днів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бісептол 480 містить сульфаметоксазол, який має середню тривалість дії та гальмує синтез фолієвої кислоти за допомогою конкурентного антагонізму з ПАБК (параамінобензойною кислотою), справляючи бактеріостатичний ефект. Другий активний компонент препарату (триметоприм) пригнічує бактеріальну дигідрофолатредуктазу. Залежно від умов, має бактеріостатичну або бактерицидну дію. Таким чином, обидві речовини, що діють, блокують дві стадії біосинтезу пуринів і синтез нуклеїнових кислот, які є необхідним компонентом для численних патогенних мікроорганізмів.

Бісептол 480 має широкий спектр активності та має бактерицидну дію щодо наступних бактерій: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включаючи Salmonella paratyphi та Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включаючи Chlamydia psittaci та Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (у тому числі ентеротоксигенні штами), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, деякі види Pseudomonas), крім Pseudocomon (включаючи Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (у тому числі стійкі до ампіциліну штами), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Крім того, до препарату чутливі деякі найпростіші (Toxoplasma gondii та Plasmodium spp.) та патогенні гриби (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii та Histoplasma capsulatum).

До Бісептолу 480 стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis та віруси.

Фармакокінетика

Максимальні концентрації триметоприму і сульфаметоксазолу в плазмі крові, що відзначаються через 1 годину після застосування препарату, досягаються швидше і є вищими при внутрішньовенному введенні Бісептолу 480 (порівняно з концентраціями, які отримують при пероральному прийомі препарату).

Триметоприм – це слабкий луг з ліпофільними властивостями. Його концентрація в тканинах, особливо в нирках та легенях, вища, ніж у плазмі крові. Високі концентрації речовини відзначаються також у жовчі, мокротинні, тканинах та рідинах передміхурової залози, виділеннях піхви. Вміст триметоприму в цереброспінальній рідині, синовіальній рідині, секреті середнього вуха, інтерстиціальної рідини та грудному молоці відповідає концентраціям, які необхідні для антибактеріальних властивостей Бісептола 480. Триметоприм проникає в тканини плода та навколоплідні води, при цьому його рівень близький до вмісту препарату.

Близько 50% триметоприму пов'язують із плазмовими білками. У пацієнтів із нормальною нирковою функцією період напіввиведення речовини становить 8,6–17 годин. У хворих похилого віку значного відхилення від середніх показників не спостерігається. Приблизно 50% триметоприму виводиться у незміненому вигляді нирками (протягом 24 годин). У сечі визначається кілька метаболітів.

Сульфаметоксазол – слабка кислота. У цереброспінальній рідині, мокротинні, інтерстиціальній рідині, жовчі, синовіальній рідині, секреті середнього вуха та навколоплідної рідини концентрація активного сульфаметоксазолу становить 20-50% від концентрації речовини, що міститься в плазмі крові.

З білками плазми зв'язується близько 66% сульфаметоксазолу. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів із нормальною нирковою функцією становить 9–11 годин. При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) спостерігається подовження Т 1/2 ацетильованого головного метаболіту сульфаметоксазолу. Виведення здійснюється нирками. Від 15 до 30% введеної дози визначається сечі у формі активного сульфаметоксазолу. У хворих похилого віку нирковий кліренс речовини знижується.

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Одна ампула цієї лікарської форми «Бісептолу» містить триметоприм у кількості 80 мг та сульфаметоксазолу 400 мг. З допоміжних речовин у ній є:

• гідроксид та дисульфіт натрію;
• бензиловий та етиловий спирт;
• пропіленгліколь;
• вода для ін'єкцій.

Загальний обсяг складає п'ять мілілітрів. Ліки у такій формі рекомендують, коли прийом через рот неможливий. Розглянемо докладніше, як приймати «Бісептол» як концентрату. Через те, що вводять його тільки внутрішньовенно, слід розводити безпосередньо перед застосуванням. Як розчинник допускається використовувати такі розчини для інфузій: 0,9%-ний натрію хлорид, 5- і 10%-ну декстрозу, Рінгера. Існує кілька схем розведення:

• одну ампулу препарату розчиняють у 125 мл;
• дві – у 250 мл;
• три – у 500 мл.

Приготовлений розчин забороняється змішувати з іншими медикаментами або використовувати відмінні від перерахованих вище розчинники. Тривалість запровадження від шістдесяти до дев'яноста хвилин. У випадках, коли індивіду заборонено введення великої кількості рідини, дозволяється використання вищої концентрації "Бісептолу". У цьому випадку ампулу розчиняють у 75 мл 5%-ної декстрози.

Як приймати «бісептол» при гострих інфекціях? Перед введенням розводять медикамент, як описано вище і вводять кожні дванадцять годин по:

• 2,5 мл – від трьох до п'яти;
• 5 мл – від шести до дванадцяти років.
• 10 мл – діти старше 12 років та дорослі.

При особливо тяжких інфекціях допускається збільшення дози в усіх вікових групах п'ятдесят відсотків. Мінімальний курс лікування становить 5 днів.

Рідка лікарська форма

Діючими речовинами у цій формі випуску також є сульфаметоксазол та триметоприм. Посилюючи ефект один одного, вони згубно діють на патогенні бактерії, блокуючи їх руйнівний вплив на дитячий організм. Для надання смаку та консистенції сиропоподібної маси до ліків додано наступні інгредієнти:

• мальтітоп;
• лимонної кислоти; моногідрат;
• алюмосилікат магнію;
• гідрофосфат додекагідрат натрію;
• метил- та пропілгідроксибензоат;
• натрію кармелозу та сахаринат;
• гліцерилгідроксистеарат макроголу;
• ароматизатор;
• очищена вода.

• пієлонефрит;
• синусити;
• менінгіт;
• трахеїт;
• цистит;
• абсцес легені;
• бронхіт;
• отит;
• фурункульоз;
• кишкові інфекції;
• уретрит;
• пієлонефрит;
• та інші.

Перед використанням сиропу обов'язково слід врахувати всі протипоказання для його прийому. До них належать серйозні патології серцево-судинної системита кровотворення, печінки, нирок, а також індивідуальна непереносимість.

Особливості лікування

У період терапевтичної програми рекомендовано утримуватись від продуктів, у складі яких є велика кількість ПАБК. Насамперед це зелень рослин. На час програми слід виключити із раціону шпинат, боби, цвітну капусту. Хворим протипоказані морква, томати. Необхідно по можливості мінімізувати перебування під ультрафіолетовими променями.

Імовірність небажаних ефектів суттєво зростає на тлі СНІДу.

Якщо аналізи показали бета-гемолітичний стрептокок, що належить до категорії А, діагнози "тонзиліт", "фарингіт" (викликані стрептококом групи А), "Бісептол" використовувати не рекомендовано. Для цього типу мікроорганізмів особливо властиве широке поширення стійких штамів.

Відомо, що під впливом триметоприму можлива корекція аналізів, що дозволяють оцінити вміст у плазмі метотрексату, якщо дослідження організовані за ферментативною методикою. Якщо обраний радіоімунологічний метод, результати будуть стабільними, вони залежать від вживання таблеток «Бісептол».

Коли та скільки

Містить активні інгредієнти в кількості 480 мг "Бісептол" призначений для перорального вживання. Рекомендовано використовувати засіб після трапези. Таблетки обов'язково рясно запивають чистою водою без добавок. Дозування підбирає лікар, орієнтуючись на діагноз, вік і вагу пацієнта, наявність додаткових захворювань та особливостей, що ускладнюють випадок.

Якщо встановлено пневмонію, необхідно розраховувати засіб, оцінюючи вагу хворого: на кожний кілограм покладено 100 мг сульфаметоксазолу. Між надходженнями до організму ліки необхідно витримувати шестигодинні паузи. Тривалість програми лікування – два тижні.

У разі гонореї необхідно використовувати пару грамів сульфаметоксазолу двічі на день. Між вживаннями препарату роблять дванадцятигодинні перерви.

Повнолітнім та дітям старше дванадцятирічного віку можна використовувати засіб двічі щодня у кількості до 960 мг. Якщо заплановано тривалу терапевтичну програму, двічі на день приймають по 480 мг. Як зазначено в описі таблеток «Бісептол» в інструкції із застосування, 480 мг препарату можна призначати дітям старше шестирічного віку. Для дітей вікової групи від трьох до п'яти років двічі щодня рекомендовано приймати 240 мг ліків.

Бісептол 480 інструкція із застосування дозування та спосіб

Бісептол 480 призначений лише для внутрішньовенного введення. Концентрат розводять безпосередньо перед застосуванням.

• 5 мл концентрату (1 ампула) – 125 мл розчину для інфузій;
• 10 мл концентрату (2 ампули) – 250 мл розчину для інфузій;
• 15 мл концентрату (3 ампули) – 500 мл розчину для інфузій.

Як розчинник можна використовувати: 0,9% розчин хлориду натрію; 5% та 10% розчини декстрози; 0,45% розчин хлориду натрію з 2,5% розчином декстрози; розчин Рінгера.

Після введення Бісептолу 480 в один із перерахованих вище розчинів необхідно енергійно струсити отриману суміш, щоб досягти повного змішування. При появі кристалів або осаду до змішування або в процесі введення препарату, отриманий розчин слід знищити і приготувати новий.

Залежно від рівня гідратації хворого тривалість інфузії становить від 60 до 90 хвилин. Якщо пацієнту заборонено вводити велику кількість рідини, можливе застосування розчину вищої концентрації – 5 мл препарату у 75 мл 5% декстрози. Розведення, що залишилося (невикористане) необхідно вилити.

• діти віком 3-5 років: по 2,5 мл інфузійного розчину кожні 12 годин;
• діти віком від 6 до 12 років: по 5 мл інфузійного розчину кожні 12 годин;
• діти старше 12 років та дорослі пацієнти: по 10 мл (2 ампули) кожні 12 годин.

Визначення дози Бісептолу 480 для дітей віком 3–12 років здійснюється з розрахунку по 6 мг триметоприму та 30 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу, розділені на 2 введення.

При тяжких інфекціях можливе збільшення дози на 50% для всіх пацієнтів незалежно від віку.

Курс лікування становить мінімум 5 днів або протягом основного захворювання та ще протягом 2 днів після зникнення всіх симптомів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу Бісептолу 480 коригують залежно від кліренсу креатиніну (КК):

• КК вище 30 мл/хв – стандартна доза;
• КК 15-30 мл/хв - 50% від звичайної дози;
• КК менше 15 мл/хв – застосування препарату не рекомендується.

Кожні 2-3 дні у зразках крові, взятих через 12 годин після інфузії, необхідно визначати сироваткову концентрацію сульфаметоксазолу. При значеннях 150 мкг/мл і вище лікування слід призупинити до зменшення концентрації речовини до менше 120 мкг/мл.

Особливий режим дозування потрібний для лікування пневмонії, викликаної Pneumocystis jirovecii (раніше Р. carinii). Бісептол 480 призначають із розрахунку 20 мг триметоприму та 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла на добу, розділені на 2 або більше дози. Як тільки це буде можливим, пацієнта переводять на пероральну форму препарату. Тривалість терапії має перевищувати 14 днів. Мета лікування – досягнення максимальної плазмової концентрації триметоприму, що дорівнює 5 мкг/мл або більше (визначається у хворих, які отримують Бісептол 480 внутрішньовенно крапельно протягом 60 хвилин).

Для профілактики токсоплазмозу та пневмонії, викликаної Pneumocystis jiroveci, Бісептол 480 приймають у звичайній дозі (всередину або внутрішньовенно у відповідних лікарських формах) протягом усього часу схильності до ризику.

Побічні ефекти

Препарат Бісептол може спричинити розвиток побічних проявів в організмі. Поразка внутрішніх органіввідбувається внаслідок неправильного дозування або прийому ліків, коли є протипоказання. В організмі порушується робота наступних систем:

1. Органи дихання. Відбувається сильне задушення, спазми у бронхах, сильний кашель, легеневий інфільтрат.
2. Нервова система. Пацієнт відчуває сильний головний біль і запаморочення, апатію. В організмі розвивається менінгіт, утворюється тремор кінцівок. Депресивний стан може спостерігатись протягом тривалого часу.
3. Органи шлунково-кишкового тракту. У хворих знижується апетит, виникає нудота та блювання, розвивається стоматит, гастрит, діарея, гепатонекроз, болючість у животі, глосит. Нерідко у пацієнтів діагностується панкреатит гострої формиабо холестаз, гепатит, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.
4. Кровоносна система. При неправильному застосуванні ліки можуть стати причиною розвитку лейкопенії, еозинофілії, метгемоглобінемії, нейтропенії, тромбоцитопенії, гемолітичної анемії.
5. У сечовидільній системі відбувається ураження внутрішніх органів, що призводить до поліурії, гіперпротеїнемії, інтерстиціального нефриту, порушення функціонування нирок. У хворого прогресує кристалурія, в організмі підвищується рівень та концентрація сечовини. На тлі цих патологій розвивається токсична форма нефропатії, що супроводжується анурією та олігурією.
6. Опорно-руховий апарат. При ураженні суглобів та зв'язок провокується міалгія та артралгія.

У деяких пацієнтів під час лікування бісептолом виникає сильна алергічна реакція. Вона супроводжується свербінням, висипом, лікарською лихоманкою, кропив'янкою. У хворого різко підвищується температура тіла, прогресує ексфоліативний дерматит, гіперемія склеру, алергічний міокардит, ангіоневротичний набряк.

Інструкція із застосування Бісептол спосіб і дозування

Пігулки

Таблетки приймаються внутрішньо після їди. Запиваються достатньою кількістю рідини. Дозування встановлює лікар із урахуванням індивідуальних показань пацієнта.

• Дітям 3-5 років призначають по 240 мг двічі на добу. Дітям 6-12 років – по 480 мг двічі на добу.
• При лікуванні пневмонії добову дозурозраховують: 100 мг сульфаметоксазолу на 1 кг маси тіла. Приймати препарат слід через кожних 6 годин. Тривалість терапії – 2 тижні.
• Для лікування гонореї призначають по 2 г сульфаметоксазолу 2 рази на день з інтервалом 12 годин між прийомами.
• Дорослі та діти віком від 12 років приймають по 960 мг 2 рази на добу. При тривалому курсі лікування – по 480 мг двічі на добу.
• Тривалість терапії – від 5 до 14 днів. При тяжкому перебігу або при хронічних інфекціях може знадобитися збільшення разової дози на 30-50%.
• Якщо терапія триває більше 5 днів або пацієнт приймає підвищені дози, необхідний контроль периферичної крові. В разі патологічних змінпризначають прийом фолієвої кислоти у дозі 5-10 мг на добу.
• При пропусканні прийому дози препарат слід прийняти якомога раніше. Якщо потрібно прийняти подвійну дозу, попередню дозу слід пропустити. Не можна приймати подвійну дозу для компенсації пропущеної.
• При нирковій недостатності (КК 15-30 мл/хв) дозу, що рекомендується, зменшують у 2 рази. При КК менше 15 мл/хв застосовувати препарат не рекомендується.

Суспензія

Бісептол у вигляді суспензії приймають внутрішньо після їжі з достатньою кількістю рідини.

• Дорослі та діти віком від 12 років приймають по 960 мг кожні 12 годин. При тяжкому перебігу інфекцій дозу збільшують до 1440 мг кожні 12 годин.
• Тривалість терапії інфекції сечових шляхівстановить 10-14 днів, загостренні хронічного бронхіту– 2 тижні, діареї мандрівників та шигельозах – 5 днів. Мінімальна доза – по 480 мг кожні 12 годин. При тривалості лікування понад 14 днів використовують мінімальну дозу.
• Діти від 2 місяців (або 6 тижнів при народженні від матерів з ВІЛ-інфекцією) до 5 місяців приймають по 120 мг 2 рази на добу. Діти віком від 6 місяців до 5 років приймають по 240 мг з інтервалом о 12 годині. Дітям 6-12 років призначають по 480 мг кожні 12 годин.
• Тривалість терапії інфекцій сечових шляхів та гострого отиту – 10 днів, шигельозів – 5 днів. При лікуванні тяжких інфекцій у дітей дози можна збільшити у 2 рази.
• Мінімальна тривалість терапії гострих інфекцій- 5 днів. Після зникнення симптоматики терапію слід продовжувати протягом 2 днів. Якщо через 2 тиждень не настає покращення, потрібно повторно обстежитись.
• М'який шанкер – по 960 мг через кожні 12 годин. Якщо через 7 днів не загоюється шкірний елемент, можна продовжити прийом препарату ще на 7 днів. Відсутність ефекту може свідчити про резистентність збудника.
• При гострих неускладнених інфекціях сечових шляхів у жінок разовий прийом становить 1920-2880 мг. Приймати препарат рекомендується увечері після їди або перед сном.
• При лікуванні пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, призначають 30 мг на 1 кг маси тіла 4 рази на добу з інтервалом 6 годин. Тривалість терапії – 2-3 тижні.
• Для дорослих та дітей старше 12 років призначають 960 мг на добу. Сумарна добова доза для дітей віком до 12 років не повинна перевищувати 1920 мг. Прийом здійснюється протягом 3 днів поспіль щотижня.
• За інших бактеріальних інфекціяхдоза підбирається індивідуально з урахуванням віку, маси тіла, функції нирок та тяжкості захворювання. При нокардіозі дорослі приймають 2880-3840 мг на добу протягом 3 місяців. Курс лікування при гострому бруцельозі – 3-4 тижні.

Склад та форма випуску

Латинська назва препарату – Biseptol. Міжнародна непатентована назва (МПН) – сульфаметоксазол, триметоприм. Препарат випускають у кількох формах, тому що його призначають не лише дорослим, а й дітям.

Розрізняються форми наявністю допоміжних компонентів та концентрацією діючої речовини:

Таблетки випускають у співвідношенні основних компонентів: 100/200 і 400/80 мг. Ліки представлені у біло-жовтому відтінку. Форма таблеток кругла, цілісні краї, є фаска. Ціна Бісептолу в аптеках варіюється від 300 до 600 рублів.

Бісептол антибіотик чи ні

Думки у різних джерелах із цього приводу діаметрально протилежні, проте правильна відповідь «так».

До речі, на нашому сайті працює безкоштовний сервіс перевірки будь-якого препарату на приналежність до антибіотиків. Для того, щоб ним користуватися, клацніть на приклеєний праворуч на екрані значок шестерні:

Діє Бісептол бактеріостатично, тобто пригнічує розмноження та зростання мікроорганізмів. Відбувається це за рахунок впровадження діючої речовини (ко-тримоксазолу) у клітину та блокування синтезу вітаміну В9 – фолієвої кислоти.

Як і інші антибіотики, ці ліки борються тільки з бактеріями і неактивні щодо вірусів. Більш широке поняття «антибактеріальний препарат» прямо вказує на те, що використовувати його для лікування грипу або ГРВІ є безглуздим і навіть небезпечним.

Однак, як свідчать статистичні дослідження, близько половини опитаних росіян помилково вважають антибіотикотерапію адекватним лікуванням захворювань вірусної природи та самостійно «призначають» собі таблетки. Результатом такої безграмотності є поява безлічі резистентних штамів, важкі ускладнення та розвиток суперінфекцій, що погано піддаються терапії (нерідко з летальним кінцем).

Бісептол 480 – комбінований антибактеріальний засіб, що містить два фармакологічно активні компоненти. Сульфаметоксазол має дію середньої тривалості та перешкоджає процесу відтворення фолієвої кислоти, виступаючи в ролі антагоніста по відношенню до параамінобензойної кислоти. Триметоприм пригнічує активність бактеріальної дигідрофолатредуктази. Комбінація цих двох фармакологічно активних компонентів потенціює протимікробні ефекти кожного з них, у зв'язку з чим у бактерій рідше виробляється резистентність до препарату. Бісептол 480 має широкий терапевтичний діапазон. Чутливість до нього виявляють пневмонійні стрептококи, менінгококи, гонококи, стафілококи, кишкова паличка, клебсієли, ентеробактер, протей, гемофільна паличка, сальмонели, холерний вібріон, бацила антраксу, листерії, нокард, , ентеробактерії, легіонели, провіденції, псевдомонади, серратії, єрсинії, морганели, хламідії, шигели, плазмодій, токсоплазми, актиноміцети, лейшманії. Нечутливі до лікарського засобу коринебактерії, псевдомонади, мікобактерії, тропонеми, лептоспіри, віруси. Тривалість дії лікарського засобу становить 7 годин. Препарат швидко абсорбується у гастроінтестинальному тракті та розподіляється в організмі. Обидва фармакологічно активні компоненти зазнають метаболічних трансформацій у печінці.

Елімінація з організму здійснюється разом із сечею та в незначній кількості – з калом. Бісептол 480 призначають при інфекційному запаленнісечівника, ниркової балії, чашок і паренхіми, сечового міхура, передміхурової залози, придатків, слизової оболонки бронхіального дерева, легень, середнього вуха, придаткових пазух, глотки, гортані, піднебінних мигдаликів, при гонореї, сифілісі, гнійному плевриті, абсцедуючої пневмонії, черевному тифі, шигельозі, жовчнокам'яної хвороби, ангіохолеті, поєднаному запаленні слизової оболонки шлунка і тонкого кишечника, вугрового висипу, стафілодермії, піодерматозі і т.д. Як правило, лікарський засіб добре переноситься пацієнтами, але в ряді випадків можливі диспепсичні розлади, втрата апетиту, болі в абдомінальній ділянці, головні болі, відчуття невпевненості у визначенні свого положення в просторі, обертання навколишніх предметів, спазм бронхів, болі в суглобах і м'язах. , алергічні прояви При тривалому прийомі препарату необхідний регулярний моніторинг показників крові, що циркулює в судинному руслі, і функціональної активності печінки і нирок. Пацієнтам похилого віку додатково призначають фолієву кислоту, що лише незначною мірою позначається на антибактеріальній активності лікарського засобу. Для запобігання сольовому діатезу рекомендується підтримувати адекватний діурез.

Фармакологія

Комбінований антибактеріальний препарат, що містить сульфаметоксазол, що володіє середньою тривалістю дії, гальмує синтез фолевої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з параамінобензойною кислотою, а також триметолрим-інгібітор бактеріальної редуктази дигідрофолієвої кислоти. Поєднання обох препаратів дає енергійний ефект антибактеріальної дії у зв'язку з чим бактеріальна стійкість проявляється рідше порівняно з іншими препаратами.

Бісептол має широкий спектр антибактеріальної дії. Він активний щодо: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи ентеротоксогенні штами), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (включаючи Salmonella typhi та Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім P. аerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., віруси.

Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, призводить до зменшення синтезу тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів групи В у кишечнику. Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.

Фармакокінетика

Препарат швидко проникає у тканини та біологічні рідини організму.

Добре розподіляється. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичуються у бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканинах передміхурової залози, рідини середнього вуха, спиномозкової рідини, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Розподіл обох препаратів різний: сульфаметоксазол розподіляється виключно у позаклітинному просторі, а триметоприм – як усередині клітин, так і позаклітинному просторі. Зв'язування з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Обидва препарати метаболізуються у печінці.

Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол (з утворенням ацетильованих похідних), метаболіти не мають протимікробної активності.

Виводяться нирками, як шляхом фільтрації, так і шляхом активної секреції канальцями, у вигляді метаболітів (80% протягом 72 годин) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму), концентрація діючих речовин у сечі значно вища, ніж у крові . Незначна кількість препарату виводиться через кишківник. T 1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12ч, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до першого року - 7-8год, 1-10 років - 5-6 год. У літніх та пацієнтів з порушенням функції нирок T1/2 збільшується.

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини із запахом спирту.

допоміжні речовини: пропіленгліколь, гідроксид натрію, етанол, бензиловий спирт, натрію метабісульфіт, вода д/і.

5 мл – ампули (10) – пачки.
5 мл – ампули (5) – упаковки контурні пластикові (2) – пачки картонні.

Дозування

Препарат слід вводити внутрішньовенно крапельно після розведення (наприклад, 5% розчином декстрози, 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера або 0.45% розчином натрію хлориду з 2.5% розчином декстрози). Розчин для інфузії необхідно приготувати відразу перед введенням, ретельно перемішавши. Після розведення отриманий розчин слід застосовувати протягом 6 год.

Не слід застосовувати препарат у вигляді швидкої внутрішньовенної ін'єкції.

Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 960 мг (2 ампули по 5 мл, розведені у 250 мл розчину) через кожні 12 год. У особливо тяжких випадках слід призначати по 1440 мг (3 ампули) 2-3 рази на добу.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, кишкова колька, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомність, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія. жовтяниця.

Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, прийом рідини всередину, внутрішньом'язово - 5-15 мг/добу, кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при пригніченні кровотворних функцій кісткового мозку, викликаному триметопримом, для стимулювання застосовують препарати фолієвої кислоти внутрішньом'язово (3-6 мг на добу. Курс лікування – 5-7 днів), при необхідності – гемодіаліз.

Взаємодія

Бісептол посилює дію фенітоїну, пероральних гіпоглікемічних засобів, похідних варфарину (подовження протромбінового часу, кровотеча).

У хворих похилого віку у комбінації із сечогінними засобами (зокрема, з тіазидними діуретиками), підвищується ризик розвитку тромбоцитопенії.

Одночасне застосування з циклоспорином зменшує його концентрацію у крові.

Не слід вводити препарат внутрішньовенно у комбінації з лікарськими препаратами та розчинами, що містять бікарбонати.

Бісептол фармацевтично сумісний з такими препаратами: декстроза для внутрішньовенних інфузій 5%, натрію хлорид для внутрішньовенних інфузій 0.9%, суміш 0.18% натрію хлориду і 4% декстрози для внутрішньовенних інфузій, 6% декстран 7 в 5% декстрозі або в фізіологічному розчині, 10% декстран 40 для внутрішньовенних інфузій в 5% декстрозі або фізіологічному розчині, розчині Рінгера для ін'єкцій.

Збільшує антикоагулянтну активність непрямих коагулянтів, посилює дію гіпоглікемічних засобів та метотрексату.

Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т1/2 на 39%) та варфарину, посилюючи їхній ефект.

Рифампіцин скорочує T1/2 триметоприму.

Піриметамін у дозах, що перевищують 25 мг на тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії.

Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.

Знижують ефект бензокаїну, прокаїну, прокаїнаміду та інших лікарських засобів, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК.

Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін) і пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини) з одного боку і протимікробними сульфаніламідами з іншого - можливий розвиток перехресної алергічної реакції.

Феніноїн, барбітурати, ПАСК посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти.

Похідні саліцилової кислоти посилюють дію.

Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін та інші лікарські засоби, що закисляють сечу, збільшують ризик розвитку кристалурії.

Колестермін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому котримоксазолу.

Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).

Побічна дія

Бісептол зазвичай добре переноситься хворими. Однак, можуть відзначатися в наступні ефекти:

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, гастрит, абдомінальний біль, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, псевдомембранозний ентероколіт, нудота, блювання, діарея, некроз печінки.

З боку центральної нервової системи: головний біль і запаморочення. В окремих випадках – асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити.

Зі сторони дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати.

З боку органів кровотворення: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.

З боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалура, гематурія, підвищення вмісту сечовини, гіпокреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією.

Зі сторони кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

Алергічні реакції: шкірні висипання та свербіж, фотосенсибілізація, висипання, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, набряк Квінке, почервоніння склер.

Місцеві реакції: тромбофлебіт (у місці венопункції), болючість у місці введення.

Інші: гіпоглікемія

Показання

• гострі та хронічні інфекції сечостатевих органів: уретрит, пієлонефрит, цистит, пієліт, простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкер, венерична лімфогранульома, пахова гранульома;
• інфекції дихальний шляхів: бронхіт (гострий та хронічний); бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені;
• інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, скарлатина;
• інфекції ШКТ: черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами E.coli;
• інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, абсцес та ранові інфекції, інфекції після хірургічних втручань;
• сепсис, гострий бруцельоз, токсоплазмоз, остеомієліт, остеоартикулярні інфекції, американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), кашлюк (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

• мегалобластна анемія на фоні дефіциту фолієвої кислоти, апластична анемія, 12 -дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• гіпербілірубінемія у дітей;
• печінкова та/або ниркова недостатності кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
• вік до 6 років (тільки для внутрішньом'язового введення);
• вагітність;
• період лактації;
• підвищена індивідуальна чутливість до сульфаніламідів або триметоприму.

З обережністю застосовується при дефіциті фолієвої кислоти, бронхіальній астмі, захворюваннях щитовидної залози, порушення функції печінки та нирок.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не слід призначати препарат під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний:

• печінкова недостатність.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний:

• ниркова недостатність кліренсу креатиніну менше 15 мл/хв.

Хворим із нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніту 15-30 мл/хв) призначають 50% середньої терапевтичної дози.

Застосування у дітей

Не слід застосовувати препарат у недоношених, новонароджених та немовлят до 2 місяців життя.

Дітям віком до 12 років добову дозу призначають із розрахунку 36 мг/кг маси тіла у двох рівних дозах.

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

У хворих на СНІД, лікованих котримоксазолом, у зв'язку з інфекцією Pneumocystis carinii, частіше відзначаються небажані ефекти: шкірні висипання, підвищення температури тіла, лейкопенія.

Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл.

При тривалому лікуванні слід систематично проводити дослідження периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок.

Літнім пацієнтам рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що суттєво не порушує протимікробну активність препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку з підозрою на вихідну нестачу фолатів.

Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при ускладненні фільтраційної функції нирок.

Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК-зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.

Слід уникати надмірного сонячного та ультрафіолетового опромінення.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.

Бісептол 480 є протимікробним препаратом широкого діапазону дії. При вірусних захворюванняхвоно марно, але нерідко грип дає ускладнення у вигляді інфекції дихальних шляхів або пієлонефриту. Для лікування лікар призначає переважну діяльність хвороботворних мікробів засоби. Однак нерідко при рецидивах збудники інфекції набувають стійкості до багатьох із них. Бісептол 480 може допомогти, якщо хвороба погано піддається дії інших антибіотиків.

Форма випуску та склад

Підприємство випускає таблетки, ампули та флакони з ароматизованою суспензією.

Пігулки

Великі білі пілюлі з гравіюванням «Bs» та роздільною ризиком реалізуються в картонних коробках по 20 (містить 1 блістер) або 28 штук (2 блістери по 14 пігулок). Включають два активні компоненти: 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму. Містять наповнювачі та стабілізуючі інгредієнти: тальк, крохмаль, магнію стеарат, асептини, спирти.

Розчин

В ампулі 5 мл міститься 480 мг ліки. Упаковка містить 10 ампул. У розчин додані метабісульфіт та гідроксид натрію, спирти, вода для ін'єкцій.

Механізм дії

Завдяки комбінації двох активних компонентів, розвиток бактеріальної резистентності відбувається набагато повільніше, ніж при введенні їх окремо.

Фармакодинаміка

Бісептол 480 має бактеріостатичну дію. Воно полягає у придушенні зростання вже існуючих мікробів та зупинці процесу їх розмноження. Відбувається це завдяки блокуванню синтезу фолієвої кислоти, яка використовується у процесі розподілу клітин мікроорганізмів. При цьому сульфаметоксазол пригнічує її вироблення, а триметоприм не дає відновлюватися.

Активні компоненти препарату порушують дві послідовні стадії синтезу речовин, необхідні відтворення хвороботворних мікробів.

Фармакокінетика

Період повного всмоктування лікарського засобу за внутрішнього прийому становить 4 години. При внутрішньовенному введенні максимум концентрації досягається через 1 годину. Ліки мають високий рівень проникнення в клітини та крізь тканинні бар'єри. Більшість обох компонентів виводяться з організму через нирки. Час напіввиведення із сечею – 9-11 годин (при нормальному функціонуванні нирок).

Від чого допомагає Бісептол 480

Бісептол 480 ефективний тільки при інфекції, викликаній бактеріями, але неактивно проти вірусів та грибків.

Сечостатева система

Використовується при проявах:

• циститу;
• уретриту;
• пієлонефриту;
• простатиту;
• сальпінгіту.

Бісептол 480 сприяє терапії венеричних захворювань:

• гонореї;
• м'якого шанкеру;
• венеричної лімфогранульоми.

Дихальна система

Бісептол 480 показав хороші результати у лікуванні:

• бронхіту;
• пневмонії;
• абсцесу легені;
• емпієми плеври.

Лор органи

Використовується при скарлатині та ангіні. Купує запалення бактеріального походження:

• ларингіт;
• синусит;
• середній отит.

Травна система

Бісептол 480 допомагає у боротьбі з небезпечними інфекціями:

• холерою;
• дизентерією;
• черевним тифом;
• паратифом;
• гастроентеритом, спричиненим штамом E-coli;
• сальмонельозом.

Шкірні покриви

При тяжкій формі:

• фурункульозу;
• піодермії;
• абсцесів, інфікованих ран;
• акне;
• внесеної під час операції інфекції.

Інші захворювання

Бісептол 480 застосовується як у комплексі, так і самостійно, якщо збудник хвороби показав стійкість до раніше призначених антибактеріальних засобів. Показання:

• малярія;
• кашлюк;
• гострий бруцельоз;
• токсоплазмоз;
• сепсис;
• остеомієліт.

Протипоказання

Бісептол 480 не можна приймати, якщо спостерігається мегалобластна анемія через дефіцит фолатів. Його заборонено призначати дітям до 3 років, вагітним та тим, хто годує. Слід виключити використання таких станів, як:

• тяжкі захворювання щитовидної залози;
• індивідуальна нестерпність;
• алергія на склад;
• виражені збої у роботі нирок та печінки;
• хвороби серця, судинної системи.

Як приймати Бісептол 480

Користь медикаменту залежить від того, наскільки регулярно він приймається та як ретельно дотримується дозування. Якщо лікування Бісептолом 480 триває понад 5 діб, слід відстежувати склад крові. При його зміні додатково призначити фолієву кислоту (5-10 мг на добу). Якщо інфекційна хворобапротікає важко або хворий не в змозі приймати пігулки, вдаються до внутрішньом'язової або краплинної внутрішньовенної інфузії. Крім того, даний спосіб введення ліків надає щадний вплив на кишкову мікрофлору.

Дозування Бісептолу 480

Незалежно від способу введення, підліткам віком від 12 років та дорослим призначається 960 мг препарату (2 ампули 5 мл або 2 таблетки) через кожні 12 годин. Дітям від 3 до 5 років дають ½ таблетки на прийом, від 6 до 12 років – 1 таблетку. Літнім людям одноразово

можна приймати трохи більше 480 мг ліки. Вдвічі скорочується разова доза, коли лікування продовжується довше 5 днів.

Лікар може збільшити дозування при тяжких захворюваннях, якщо пацієнт показав добру переносимість. При пневмонії ліки слід вживати кожні 6 годин.

При гонореї призначають одноденний курс: двічі по 5 таблеток з інтервалом 12 годин. Одну «ударну дозу» 6 таблеток можуть призначити жінкам для лікування гострого циститу або запалення сечовивідних шляхів.

Скільки пити

Мінімальний курс становить 5 днів, при пневмонії – 2 тижні. Окремі захворювання вимагають тривалого лікування: нокардіоз та черевний тиф – 3 місяці, гострий бруцельоз – близько місяця.

До або після їди

Бісептол 480 приймають після їди, запиваючи 100-150 мл води.

Побічна дія

З боку сечовивідної системи можуть спостерігатися:

• збій у роботі нирок;
• інтерстиціальний нефрит;
• посилення діурезу;
• олігурія;
• анурія;
• кристалурія.

Органи травлення:

• блювання;
• діарея;
• холестатичний гепатит;
• посилення рівня активності печінкових трансаміназ (ферментів);
• панкреатит.

З боку центральної нервової системи:

• запаморочення;
• судоми;
• головні болі;
• шум в вухах;
• галюцинації.

Дихальні органи:

• бронхоспазм;
• ущільнення у легенях;
• кашель.

Кровотворні органи:

• підвищена кровоточивість;
• лейкопенія;
• деякі види анемії;
• пурпура;
• агранулоцитоз;
• еозинофілія.

Серед інших побічних дійзазначаються:

• алергічний риніт;
• медикаментозна висипка;
• набряк Квінке;
• порушення метаболізму;
• Тривале застосування провокує розвиток кандидозу.

Передозування

Високе передозування веде до уражень кісткового мозку. Лікування зводиться до поповнення рідини та відновлення електролітичного балансу. Іноді потрібно провести гемодіаліз.

Взаємодія

При призначенні ліків слід встановити які ще препарати приймає хворий, оскільки деякі з них показали несумісність з Бісептолом. Поєднання з Дофетилідом може спричинити настільки суттєві порушення. серцевого ритму, що у деяких описах комбінацію цих препаратів вносять до списку протипоказань.

З іншими препаратами

Рідина для ін'єкцій не можна поєднувати із запровадженням засобів, що містять бікарбонати. Для розведення можна використовувати розчини NaCl, декстрози, Рінгера. Ліки не слід призначати хворим, які приймають після трансплантації нирки циклоспорин, оскільки така комбінація призведе до порушення функціонування пересадженого органу.

Засіб підвищує антикоагулянтну активність і продовжує протромбіновий час препаратів, що приймаються, що зменшують згортання крові (Варфарин та ін). Щоб уникнути розвитку анемії, не рекомендується поєднувати його з прийомом Піриметаміну (проти малярії).

Бісептол перешкоджає зв'язуванню метотрексату з білками плазми, збільшуючи при цьому концентрацію та посилюючи його дію. У поєднанні з діуретиками тіазиди може знизити кількість тромбоцитів та збільшити ризик виникнення алергії. Препарати, що закисляють сечу (в т. ч. вітамін С) підвищують ймовірність виникнення кристалурії.

Одночасний прийом із Прокаїнамідом або Амантадином взаємно збільшує концентрацію медикаментів у сироватці крові. Дія препарату посилюється саліциловою кислотою та її похідними. Ефективність може знизитись при взаємодії з Прокаїнамідом, Бензокаїном та іншими медикаментами, що утворюють після гідролізу вітамін В10.

Сумісність із алкоголем

Бісептол 480 повністю несумісний з алкоголем. При змішуванні можуть з'явитися невгамовне блювання, різка зміна показників кров'яного тиску, епілептичні напади, в окремих випадках можливий летальний кінець.

Особливості застосування Бісептолу 480

Пацієнтам з алергією та бронхіальною астмоюв анамнезі призначення роблять починаючи з половинної дози. Регулярно роблять аналізи при високому дозуванні, тривалому лікуванні та хворим, у яких фіксувалися порушення електролітичного балансу. При зміні складу крові необхідно додатково призначити ПАБК (вітамін В10). Якщо показники у нормі, під час лікування не слід захоплюватися продуктами з великим змістомцього вітаміну. Необхідно захищатись від надмірного УФ-опромінення.

Слід врахувати, що у хворих на СНІД, які приймали засіб для лікування інфекцій на тлі цього захворювання, деякі побічні ефекти зустрічалися набагато частіше. До них відносяться гіперкаліємія, гіпоглікемія, анемія, лейкопенія, анафілактичні реакції.

Антибіотик чи ні?

Довгий час антибіотиками називали лише медикаменти натурального походження, а синтезовані іменували антибактеріальними препаратами. Зараз ліки класифікують не за способом одержання, а за спектром впливу. У такій класифікації сульфаніламіди, до яких відноситься і Бісептол, виділяються в окрему групу антибіотиків.

При вагітності та лактації

Препарат – це антагоніст фолієвої кислоти. Коли її недостатньо, у розвитку плода відбуваються аномалії. Речовини, що лікують, проникають крізь плаценту і в молоко, тому вагітним його призначати не можна зовсім, а годуючим можна лише при тимчасовому припиненні грудного вигодовування.

Чи можна давати дітям

Дітям до 3 років таблетки приймати не можна. Після 6 років у стаціонарах дозволяється ставити крапельниці. Суспензію можна давати немовлятам вже з 3-місячного віку.

При порушеннях функції печінки

Необхідний постійний контроль крові у печінкових хворих. Якщо він почав змінюватися, призначення ліків слід скасувати.

Швидко про ліки. Ко-тримоксазол

При порушеннях функції нирок

Прийом засобу Бісептол 480 можливий лише при постійному контролі функціонування сечовивідної системи та нирок.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

При використанні ліків може закрутитися голова, виникнути знервованість, втома або сонливість. Якщо з'явиться хоча б один такий симптом, доведеться відмовитися від керування автомототранспортом і роботи зі складними агрегатами.

Умови та термін зберігання

Таблетки та вміст ампул придатні 5 років. Зберігати їх потрібно в пакувальних коробках при температурі +15…+25°С.

Умови відпустки Бісептола 480

Для придбання ліків потрібний рецепт.

Чи продають без рецепту

Продаж засобу без призначення вважається порушенням. При замовленні через інтернет та викупі в аптечному закладі препарат обійдеться дешевше, але там буде потрібно пред'явити виписаний лікарем рецепт латинською мовою. При поштовій та

Чи кур'єрській доставці засіб коштує трохи дорожче, але його поки що віддають без рецепта.

Ціна

Упаковка таблеток (28 шт.) обійдеться в 95-105 руб., Вартість 10 ампул становить 418-454 руб.