Відгуки про застосування ліків артикаїн у стоматології та інструкція до препарату. Артикаїн – інструкція, застосування, протипоказання, побічні дії.

) – лікар-стоматолог-терапевт, стоматолог-пародонтолог. Спеціалізується в галузі: ендодонтії, естетичної та функціональної реставрації, професійної гігієни та парадонтології.

В даний час у стоматологічній практиці з'являється величезна кількість нових методик та лікарських препаратів, що використовуються для місцевого знеболювання. Препаратом «вибору», застосовуваним щодо місцевої анестезії, в стоматології є Артикаїн.

Вперше Артикаїн був синтезований у 1969 році, з 1976 року починається його широке застосування. Зараз лікарські засобина основі Артикаїну випускаються багатьма фармкомпанії.

Основні вимоги до місцевих анестезуючих засобів:

  • значна глибина проникнення засобу;
  • тривала тривалість дії;
  • високий рівень безпеки.

На дані параметри впливають:

  • активність анестетика;
  • тонус периферичних судин.

Препарат Артикаїн не має у складі особливо консерванту – парабену, який найчастіше є причиною виникнення реакцій гіперчутливості. Містить мінімальну кількість антиоксиданту адреналіну (метабісульфіту).

Стабільність місцевоанестезуючого засобу досягається за допомогою високої якості скла, гумових складових карпули, високою активністю діючої речовини.

Він нерозчинний у водному середовищі, тому його застосовують у вигляді солі, яка має водорозчинність. Для прояву основних ефектів потрібне його руйнування тканинах з утворенням жиророзчинних речовин, які здатні проникати через ліпідну оболонку нервового закінчення. Досить швидко зазнає змін у тканинних структурах, тому аналгетичну дію відзначають вже через 1-2 хвилини.

Артикаїн має незначну здатність до розширення просвіту кровоносних судин, тому доцільно його використання з епінефрином (адреналіном). Швидко проникає в м'які тканини, а також у кісткові структури, що забезпечує швидке настання ефекту, внаслідок чого широко застосовується у терапевтичних, хірургічних, ортопедичних втручаннях у стоматології.

Випускається у формі картриджів та розчинів для ін'єкційного введення в ампулах. Запаковані в коробки з картону.

Фармакологічна дія

Механізм заснований на дії на закінчення як чутливих нервів, так і нервових волокон, що створює умови для порушення генерації збудливого імпульсу та його проведення до інших структур. Артикаїн взаємодіє з рецепторами, які відповідають за роботу натрієвих каналів. Впливаючи на них, відбувається блокування струму іонів натрію через них, внаслідок цього розвивається анестезуючий ефект.

Тривалість дії становить близько 20 хвилин. Руйнується до нетоксичних для організму продуктів, що дозволяє повторного введення речовини. У кислому середовищі ефективність препарату знижується.

Аналоги

Випуск артикаїнсодержащих лікарських речовин проводиться багатьма фармацевтичними компаніями. Вони мають такі запатентовані назви:

  • Альфакаїн (виробництво - Франція);
  • Артикаїн Інбіса (країна-виробник – Іспанія);
  • Убестезін (виробництво – Німеччина);
  • Примакаїн (країна-виробник – Франція);
  • Цитокорин (виробництво – Італія);
  • Ультракаїн (країна-виробник – Німеччина);
  • Септанест (виробництво – Франція).

Фармакокінетика та фармакодинаміка

Артикаїн забезпечує високий рівень дії та мінімальну кількість несприятливих реакцій організму. Має мінімальну токсичність. Максимальна концентрація після введення в підслизову оболонку ротової порожнинивідзначається через 25 хвилин після введення. При інфільтраційному знеболенні ефект відзначають через 1-2 хвилини, при провідникової анестезії – через 2-2,5 хвилини.

Його трансформація здебільшого відбувається у печінці, і навіть процес інактивації протікає у кров'яному руслі і тканинних структурах під впливом ферментів плазми крові (холінестерази). Отримані метаболіти не мають анестезуючу дію. Зв'язується з білками крові, виводиться нирками. У першу добу виводиться близько половини введеної дози.

Так як має здатність до розширення кровоносних судин, то найчастіше показано використання з адреналіном – засобом, що спричинює спазм судин.

Адреналін

Є альфа-, бета-адерноміметичним засобом. Стимулює адренорецептори, що веде до каскаду біохімічних реакцій, результат яких – збільшення чи зниження концентрації іонів кальцію у клітині (збільшення чи зниження функціональної клітинної активності). Функціональна активність безпосередньо залежить від типу біохімічних процесів, що протікають, а також типу рецептора, на яке відбувся вплив.

Прикладом може бути те, що у судинних стінках внутрішніх органівмістяться гладком'язові клітини, які на своїй поверхні мають альфа-адренорецептори. Вплив ними веде до скорочення клітин, результат – звуження просвіту судин. Здатність викликати спазм судин шкірних покривів та слизових оболонок, як наслідок – уповільнення кровотоку в даній галузі, використовується для зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, що збільшує тривалість дії.

Показання

У концентраціях, що зазвичай використовуються, аналізований лікарський засіб не має поверхнево-анестезуючої активності, але при ін'єкційному введенні по дії перевершує інші препарати цієї ж групи ( , Мепівакаїн). Тому основним показанням для використання Артикаїну є місцева анестезія провідникового або інфільтративного типу.

Артикаїн з адреналіном використовується для знеболювання травматичних стоматологічних втручань у вигляді наступних видів місцевого знеболювання:

  • інфільтраційна (просочування тканин операційного поля);
  • провідникова (введення речовини по ходу нерва);
  • інтралігаментарна (внутрішньов'язкова);
  • інтрасептальна (внутрішньоперегородкова - речовина вводиться в перегородку кістки між лунками зубів);
  • внутрішньопульпарна (введення анестетика у пульпу зуба).

Він застосовується навіть при:

  • неускладнене видалення одного або декількох зубів;
  • препарування каріозних порожнин та зубів перед проведенням протезування.

Артикаїн у поєднанні з епінефрином знайшов застосування у таких концентраціях:

  • 1:200000;
  • 1:100000.

Використання місцевого анестетика з більш високим вмістом адреналіну (1:100000) значно збільшує ризик розвитку несприятливих реакцій у пацієнтів, які мають патологію тканин пародонту, а також при проведенні ін'єкційного введення в ділянку піднебіння.

Протипоказання

Заборонено використання місцевоанестезуючого засобу Артикаїн у таких випадках:

  • при наявності реакції гіперчутливості до Артикаїну, Адреналіну, сульфітів, а також до будь-якого іншого допоміжного компонента препарату;
  • при різних формахтахіартімій, у тому числі пароксизмальна тахікардія, миготлива аритмія;
  • за наявності в анамнезі бронхіальної астми при надмірній чутливості до сульфітів;
  • при наявній глаукомі закритокутового типу;
  • при одночасному проведенні терапії неселективними бета-адреноблокаторами (Пропранолол, Тимолол, Надолол, Карведилол);
  • порушення функціонування печива тяжкого ступеня;
  • надмірної концентрації гормонів щитовидної залозиу кровотоку (гіпертиреоз);
  • проходження курсу терапії препаратами, що інгібують моноамінооксидазу (Селегілін, Пірліндол, Гармалін, Ніаламід), або трициклічними антидепресантами (Флуоксетин, Амітриптілін, Іміпрамін, Триміпрамін);
  • при наявній В12-дефіцитній анемії, метгемогломінемії;
  • за наявності тяжких порушень серцевої провідності (виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів);
  • за наявності захворювань центральної нервової системи;
  • при вираженій артеріальній гіпотензії;
  • стан гострої серцевої недостатності;
  • великі щелепно-лицьові оперативні втручання, і навіть хірургічні маніпуляції тривалістю понад 20 хвилин;
  • діти віком до 4 років.

З обережністю застосовують:

  • у період вагітності;
  • у породіль з гестозом;
  • за наявності кровотеч в останньому триместрі вагітності;
  • при нестачі холінестерази крові;
  • при недостатньому функціонуванні нирок;
  • за наявності цукрового діабету;
  • при гіпертонічній хворобі.

Спосіб застосування та дозування

Головна особливість Артикаїну - висока здатність до проникнення у тканинні структури при ін'єкційному способі введення. Тому препарат дозволяє проводити багато втручань (наприклад, підготовка зубів до протезування, оперативні втручання на м'яких тканинах, видалення зубів) під інфільтраційною анестезією на верхній та нижній щелепах.

Відсутність побічних ефектівпри проведенні місцевого методу знеболювання переважно залежить від правильного розрахунку необхідного дозування препарату, що використовуються для анестезії.

Особливо цьому приділяється у дитячій стоматології, що пояснюється як меншою масою тіла дитини, так і особливостями функціонування органів і систем, які беруть участь у зміні та виведенні лікарських засобів, а також у пацієнтів з високим ризиком.

"Золотий" стандарт - застосування мінімальної кількості місцевого анестетика з досягненням максимального контролю за больовою реакцією. Також вибір дозування базується на глибині проникнення необхідного знеболювання та часу проведення необхідного втручання.

4% Артикаїн з Адреналіном дає надійну знеболювальну дію, яка проявляється через 1-3 хвилини після ін'єкції препарату. Тривалість дії – 45-150 хвилин. У цьому випадку зазначають:

  • хорошу проникаючу здатність;
  • хорошу переносимість;
  • мінімальне спазмування судин;
  • відсутність підвищення артеріального тиску;
  • відсутність збільшення частоти серцевих скорочень;
  • мінімальне проникнення крізь плацентарний бар'єр.

Терапевтична стоматологія

Застосовують Артикаїн у зазначеному дозуванні застосовується як для інфільтраційної, так і для цілей:

  • препарування каріозних порожнин;
  • проведення лікування пульпітів;
  • проведення терапії періодонтитів;
  • проведення оперативних втручань на пародонті

Для отримання знеболювальної дії тривалістю від 30 до 45 хвилин застосовують введення із зовнішньої (вестибулярної) сторони препарату у дозі від 0,5 до 1,8 мл на один зуб.

Хірургічна стоматологія

Застосовують інстиляцію лікарського засобу в підслизову ділянку зуба в обсязі 1,8 мл. У разі необхідності можливе додаткове запровадження медикаменту у тому обсягу з метою досягнення повного знеболювання. Використовують для провідникової та інфільтраційної анестезії. Показання – видалення одного чи кількох поряд розташованих зубів.

При оперативних втручанняхна ділянці піднебіння (накладання швів, розрізи) достатнім є введення препарату обсягом 0,1 мл однією укол.

Ортопедична стоматологія

Використовують і для провідникової та інфільтраційної місцевої анестезії. Вводять від 0,5 до 1,8 мл з зовнішньої сторонищелепи в підслизову оболонку області зуба. Можливе додаткове введення за потреби, але не більше 7 мг на 1 кг маси тіла пацієнта. Показання – проведення одонтопрепарування.

Неускладнене видалення зуба, підготовка до пломбування, препарування для постановки під коронку повинно супроводжуватись введенням від 0,5 до 1,8 мл місцевого анестетика з вазоконстрикорним препаратом (не більше 1 карпули). Якщо є необхідність введення Артикаїну з піднебінної сторони, то використовують 0,1 мл місцевоанестезуючого засобу.

Максимальне дозування, допустиме при ін'єкційному введенні Артикаїну становить:

  • для дитячого віку з 4 до 12 років – 5 мг/кг;
  • для дітей старше 12 років та дорослих – 7 мг/кг.

Перед безпосереднім введенням медикаменту потрібно проводити аспіраційний тест, щоб уникнути внутрішньосудинного введення лікарського засобу. Тиск, що виробляється на поршень під час введення засобу, має коригуватися в залежності від чутливості тканин. Не рекомендують введення препарату в ділянки слизової оболонки, на якій є ознаки запального процесу.

Побічні ефекти

Артикаїн може викликати низку несприятливих ефектів:

  • з боку нервової системи: ступор, втрата свідомості, розлади дихання, зупинка дихання, тремор, посмикування м'язових груп, генералізовані судоми, запаморочення, цефалгії, гіпестезії (зміна больової чутливості), парестезії (відчуття печіння, показання), ушкодження лицьового особи);
  • з боку органу зору: нечіткість зору, диплопія (двоєння в очах), зниження гостроти зору, сліпота;
  • з боку серцево-судинної системи: зниження кров'яного тиску, недостатнє функціонування серця, кардіогенний шок;
  • з боку травного тракту: нудота блювота;
  • з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у місці ін'єкції – гіперемія, набряк, гіперемія шкірних покривів, ангіоневротичний набряк (набряк верхньої та нижньої губи, щік, голосових зв'язок), риніт, кон'юнктивіт, кропив'янка, порушення дихальної функції.

Передозування

Введення надлишкової кількості препарату може призвести до різноманітних проявів з боку різних системорганів:

  • Нервова система. Може спостерігатися як її гноблення, і збудження. У першому випадку спостерігають запаморочення, задишку, порушення свідомості до повної втрати. Порушення характеризується тривогою, безпричинним занепокоєнням, тремором кінцівок, судомами, збільшенням частоти. дихальних рухів, підвищенням частоти серцевих скорочень
  • Серцево-судинна система. Виявляють порушення серцевого ритму, фібриляцію шлуночків, артеріальну гіпотонію, зупинку серцевої діяльності
  • припинення введення препарату;
  • пацієнта укладають на горизонтальну поверхню;
  • забезпечується прохідність дихальних шляхів, Приплив кисню;
  • проводиться контроль частоти дихання та серцевих скорочень, кров'яного тиску;
  • при порушенні дихання – подача кисню, інтубація, штучна вентиляціялегень;
  • за наявності судом – внутрішньовенно водять барбітурати короткої тривалості дії (Циклобарбітал, Тіопентал, Гексобарбітал, Кемітал) з одночасною подачею кисню та контролем кровообігу;
  • при значних порушеннях циркуляції крові та шокових станах – внутрішньовенне інфузійне введення електролітів (розчини Рінгера, Амінол, Рінгера-Локка), глюкокортикостероїдних гормонів (Дексаметазон, Преднізолон, Метилпреднізолон), плазмозамінних розчинів (кристалоїди фізіологічний розчин, 5% глюкоза, колоїди – декстрани, крохмалі, желатини; Реополіглюкін, плазма крові, Фтордекаліни), альбуміну;
  • при колаптоїдних станах та брадикардії – повільне внутрішньовенне введення 0,1 мл Епінефрину, далі крапельно у вену під контролем артеріального тиску та частоти серцевих скорочень;
  • при тахікардії та тахіаритміях – у вену бета-адреноблокатори (Метопролол, Пропранолол, Есмолол, Атенолол), контроль кров'яного тиску та подача кисню.

Лікарська взаємодія

При одночасному використанні Артикаїну з:

  • лікарськими препаратами, які пригнічують нервову систему (загальні анестетики - Галотан, Фторотан, снодійні засоби -Зопіклон, Золпідем) спостерігається посилення дії останніх;
  • антикоагулянтами (Гепарин, Варфарин, Фраксипарин, Клексан) відзначають підвищення ризику кровотеч і крововиливів;
  • інгібіторами моноамінооксидази (Селегелін, Пірліндол, Ніаламід) підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотонії, тому показано припинення прийому цих препаратів за 10 діб до запланованої стоматологічної маніпуляції;
  • міорелаксантами (Суксаметоній, Тубокурарін, Орфенандрин, Дантролен) виявляють збільшення тривалості дії останніх лікарських засобів;
  • наркотичні анальгетики (Трамадол, Фентаніл, Кодеїн, Бупренорфін) спостерігають посилення ефектів зазначених медикаментів, відзначають пригнічення дихальної функції;
  • судинозвужувальними препаратами (Оксиметазолін, Ксилометазолін, Кофеїн, Нафазолін) посилюється та подовжується місцевоанестезуючий ефект Артикаїну;
  • блокаторами холінестерази (Неостигмін, Галантамін, Фізостигмін, Піридостигмін), Тіотепа, Циклофосфамід зменшують інтенсивність метаболізму Артикаїну.

Артикаїн є антагоністом лікарських засобів, що використовуються для лікування міастенії, по дії на поперечно-смугасту мускулатуру, особливо при застосуванні у високих дозуваннях, внаслідок цього потрібна додаткова корекція лікування міастенії.

При проведенні обробки місця ін'єкції місцевоанестезуючого засобу дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, збільшується ризик розвитку несприятливої ​​місцевої реакції у вигляді набряклості, гіперемії та хворобливої ​​чутливості.

особливі вказівки

При використанні Артикаїну слід дотримуватися деяких моментів:

  • протипоказане внутрішньовенне введення;
  • з метою запобігання інфекційно-запальним ускладненням слід стежити за стерильністю голок і шприців, що використовуються при заборі препарату з ампули;
  • не дає дії інфільтраційна нижньощелепна анестезія мови та м'якого піднебіння (потрібне проведення провідникового методу знеболювання);
  • інфільтраційна анестезія чинить дію провідникового знеболювання при видаленні премолярів нижньої щелепи;
  • потрібно контролювати функції серцево-судинної, нервової систем, респіраторного тракту;
  • має бути зроблено скасування інгібіторів моноамінооксидази за 10 діб до введення Артикаїну.

Артикаїн при вагітності та лактації

Застосування Артикаїну під час вагітності не встановлено через недостатню кількість клінічних даних. Можливе використання вказаного препарату у тому випадку, якщо потенційний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик виникнення несприятливих наслідків для плода.

8650 0

Articaine
Місцеві анестетики групи амідів

Форма випуску

Р-р д/ін. 4% з епінефрином 1: 200 000 або 1: 100 000

Механізм дії

Має місцевоанестезуючий ефект. Діє на чутливі нервові закінчення або провідники, перериваючи проведення імпульсів з місця хворобливих маніпуляцій у ЦНС, викликає тимчасову втрату больової чутливості. Застосовується у вигляді водорозчинної солянокислої солі, яка піддається гідролізу в слаболужному середовищі тканин. Ліпофільна основа, що звільняється, анестетика проникає через мембрану нервового волокна, переходить в активну катіонну форму, яка взаємодіє з рецепторами мембрани.

Порушується проникність мембрани для іонів натрію і блокується проведення імпульсу по нервовому волокну.
Артикаїн розширює судини і в стоматологічній практиці переважно використовується з вазоконстриктором (епінефрином гідрохлориду 1: 100 000 або 1: 200 000).

Фармакокінетика

Артикаїн має низький рК (7,8), добре гідролізується в тканинах та діє швидко (через 1-4 хв). Має хорошу дифузійну здатність. Метаболізується в печінці шляхом гідролізу, додатково інактивація відбувається в тканинах і крові неспецифічними естеразами, в результаті гідроліз карбоксигрупи артикаїну відбувається швидко, артикаїнова кислота, що при цьому утворюється, є неактивним водорозчинним метаболітом, що виділяється в основному нирками (близько 60%). Cmax артикаїну в плазмі залежить від його дози, створюється в проміжку від 10 до 20 хв після введення. Cmax артикаїнової кислоти у сироватці крові спостерігається через 45 хв після введення артикаїну. T1/2 становить близько 20 хв.

Артикаїн добре (до 95%) зв'язується з білками плазми, що зменшує можливість проникнення його через стінку капіляра в тканини. Він погано проникає через плацентарний бар'єр, що практично не виділяється з грудним молоком. Порівняно з іншими амідними анестетиками має найбільший плазматичний кліренс та найкоротший T1/2. Особливості фармакокінетики (низька жиророзчинність та високий відсоток зв'язування з білками плазми, короткий T1/2) знижують ризик системної токсичності артикаїну порівняно з іншими місцевими анестетиками.

Є одним із найбільш активних та найменш токсичних місцевоанестезуючих засобів, має оптимальне співвідношення показників активності та токсичності, найбільшу широту терапевтичної дії.

Показання

■ Інфільтраційне знеболювання втручань на верхньої щелепита передній ділянці, включаючи премоляри нижньої щелепи.
■ Провідникова анестезія.
■ Інтралігаментарна анестезія.
■ Внутрішньопульпарна анестезія.
■ Внутрішньокісткова анестезія.

Спосіб застосування та дози

Ін'єкційно 4% розчин артикаїну з епінефрином 1:200000 або 1:100000.
Максимальна доза для дорослих – 7 мг/кг. Максимальна доза для дітей – 5 мг/кг.

Протипоказання

■ Гіперчутливість до артикаїну, адреналіну, сульфатів та інших компонентів розчину.
■ Тахіаритмії, пароксизмальна тахікардія.
■ Декомпенсована серцева недостатність.
■ Закритокутова глаукома.
■ Бронхіальна астма (при підвищеній чутливості до сульфатів).
■ Дефіцит холінестерази крові.
■ Міастенія.

Застереження, контроль терапії

У стоматологічній практиці для профілактики внутрішньосудинного влучення розчину артикаїну з епінефрином перед введенням усієї дози ЛЗ рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Усі розчини артикаїну, що містять вазоконстриктори, слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними та ендокринними захворюваннями(пороки серця, артеріальна гіпертензія, тиреотоксикоз, цукровий діабет та ін.), а також одержують в-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти та інгібітори МАО.

При необхідності використання артикаїну в період вагітності, лактації, при серцево-судинній недостатності, цукровому діабеті, тиреотоксикозі ЛЗ вибору є 4% розчин артикаїну з епінефрином 1:200 000.

Побічні ефекти

Спостерігаються рідко:
■ алергічні реакції (кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок);
■ набряк та запалення у місці введення;
■ помірно виражені порушення гемодинаміки та серцевого ритму;
■ при випадковому внутрішньосудинному введенні (особливо 4% розчину артикаїну з епінефрином 1: 100 000) можлива ішемія зони введення, що іноді прогресує до некрозу тканини.

Передозування

Симптоми: при передозуванні фаза стимуляції ЦНС змінюється фазою пригнічення, спостерігається порушення свідомості, пригнічення дихання (до його зупинки); м'язовий тремор, судоми, нудота, блювання, помутніння у власних очах, минуща сліпота, диплопія.

Лікування: симптоми з боку ЦНС коригують застосуванням барбітуратів короткої дії або транквілізаторів групи бензодіазепінів, для корекції брадикардії та порушень провідності використовують холіноблокатори, при артеріальній гіпотензії – адреноміметики.

Взаємодія

Групи та ЛЗ/Результат - Вазоконстриктори/Посилення та подовження дії

Синоніми

Альфакаїн (Франція), Артикаїн ІНІБСА (Іспанія), Брилокаїн (Росія), Септонест (Франція), Убістезін (Німеччина), Ультракаїн (Німеччина)

Г.М. Барер, Є.В. Зорян

Артикаїн: інструкція із застосування та відгуки

Латинська назва: Articaine

Код ATX: N01BB08

Діюча речовина:артикаїн (articaine)

Виробник: Біохімік, ВАТ (Росія), Армавірська біофабрика ФКП (Росія)

Актуалізація опису та фото: 27.08.2019

Артикаїн – анестетик для місцевої інфільтраційної та провідникової анестезії з вираженим знеболюючим ефектом.

Форма випуску та склад

Лікарська форма – розчин для ін'єкцій: прозора рідина з жовтим відтінком або без кольору (по 1,7 мл у картриджах: по 10 шт. у контурній пластиковій упаковці, у картонній пачці 1, 5 або 10 упаковок; по 10 шт. у контурній комірковій) упаковці, у картонній пачці 1, 5 або 10 упаковок, по 10 шт. у картонному вкладиші, у картонній пачці 1, 5 або 10 вкладишів; картонній пачці 1, 2 упаковки або в картонній коробці 20 або 50 упаковок, по 5 шт. .

Діюча речовина – артикаїну гідрохлорид, 1 мл розчину – 40 мг.

Допоміжні компоненти у складі Артикаїну: хлорид натрію, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Артикаїн є місцевим анестетиком для інфільтраційної та провідникової анестезії, призначеним для застосування у стоматологічній практиці. Являє собою похідне тіофену, що має виражену місцевознеболюючу дію.

У слаболужному середовищі артикаїн піддається гідролізу і вивільняє основу, яка має ліпофільні властивості і легко проникає всередину нервового волокна через мембрану.

Механізм анестезуючої дії пояснюється взаємодією речовини з рецепторами та блокуванням натрієвих каналів у мембрані нервового волокна.

Після введення ефект препарату розвивається швидко (латентний період від 1 до 3 хв) і зберігається протягом 20 хв.

Артикаїн швидко руйнується до неактивного метаболіту артикаїнової кислоти, тому характеризується дуже низькою токсичністю, завдяки чому можливі повторні введенняпрепарату.

Ефект артикаїну знижується у кислому середовищі.

Фармакокінетика

Артикаїн метаболізується у мікросомах печінки. Крім того, інактивується неспецифічними плазмовими ферментами в крові та тканинах шляхом гідролізації в карбоксильній групі. Гідролізація починається відразу після введення препарату і відбувається дуже швидко, тому близько 90% дози інактивується цим способом. В результаті утворюється головний метаболіт – артикаїнова кислота, яка не має місцевоанестезуючої активності та системної токсичності.

З білками плазми зв'язується близько 95% препарату. Проникає крізь плацентарний бар'єр. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр та виділяється із грудним молоком.

Виводиться переважно (54-63%) нирками. Період напіввиведення після ін'єкції Артикаїну в підслизову оболонку ротової порожнини становить близько 25 хв.

Показання до застосування

Застосування Артикаїну показано щодо місцевої анестезії в стоматологічної практиці.

Протипоказання

  • патології центральної нервової системи;
  • бронхіальна астма;
  • мегалобластна B12-дефіцитна анемія;
  • артеріальна гіпотензія;
  • пароксизмальна тахікардія;
  • тяжкі патології серцевої провідності (включаючи виражену брадикардію, атріовентрикулярну блокаду ІІ та ІІІ ступеня);
  • миготлива тахіаритмія;
  • гостра серцева недостатність;
  • закритокутова глаукома;
  • хронічна гіпоксія;
  • вік до 4 років;
  • великі щелепно-лицьові хірургічні втручання, стоматологічні операції з тривалістю понад 20 хвилин;
  • гіперчутливість до місцевих анестетиків групи амідів чи компонентів у складі Артикаїну.

Артикаїн, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Вводити препарат необхідно після попереднього аспіраційного тесту, це дозволить не допустити внутрішньосудинного введення препарату!

Розчин застосовують у вигляді ін'єкції в область ротової порожнини, що вимагає знеболювання.

При введенні слід коригувати тиск на поршень шприца з урахуванням чутливості тканин.

У ділянки із запаленою слизовою поверхнею вводити Артикаїн не рекомендується.

Латентний період триває 1-3 хвилини, дія анестезії продовжується 20 хвилин.

  • неускладнене видалення зуба верхньої щелепи у незапаленій стадії: по 1,7 мл на 1 зуб – у вестибулярне депо. За відсутності достатнього анестезуючого ефекту показано додаткове введення 1-1,7 мл розчину;
  • піднебінні розрізи та накладання швів для створення піднебінного депо: 0,1 мл;
  • препарація порожнин, обточування зубів для коронки (крім молярів нижньої щелепи): 0,5–1,7 мл на 1 зуб у вигляді вестибулярної ін'єкції.

Дорослим пацієнтам для виконання однієї лікувальної процедури рекомендується вводити дозу, яка не перевищує 4 мг на 1 кг ваги.

Інфільтраційна анестезія для видалення премолярів нижньої щелепи (5-5) у неускладненому стані забезпечує дію провідникового знеболювання.

Приймати їжу можна лише після повного відновлення чутливості.

Побічна дія

  • нервова система: парестезії, запаморочення, гіпостезії; дозозалежні ефекти - дихальні розлади (з ризиком прогресування аж до зупинки дихання), ступор, непритомність, м'язовий тремор, м'язові посмикування, іноді - генералізовані судоми; при порушенні техніки введення – ушкодження нерва та розвиток паралічу лицевого нерва;
  • серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, серцева недостатність, шок;
  • орган зору: зорові розлади минущого характеру - двоїння в очах, нечіткість сприйняття, сліпота;
  • імунна система: алергічні реакції у вигляді гіперемії шкірних покривів, риніту, кон'юнктивіту, ангіоневротичного набряку (кропив'янка, набряк губ, щік, набряк голосових зв'язок із утрудненим диханням); у місці ін'єкції – запалення або набряк слизової оболонки; анафілактичний шок;
  • травна система: нудота, блювання.

Застосування препарату добре переноситься пацієнтами, розвиток зазначених побічних ефектів не має масового характеру.

Передозування

Передозування артикаїну проявляється запамороченням, зниженням артеріального тиску, брадикардією, руховим збудженням або ступором під час введення, непритомністю.

У разі перших ознак передозування слід негайно припинити введення препарату, укласти пацієнта, забезпечити йому вільну прохідність дихальних шляхів, контролювати артеріальний тиск і кількість серцевих скорочень.

Лікувальні заходи:

  • апное, диспное: подача кисню, ендотрахеальна інтубація, штучна вентиляція легень (протипоказано застосування центральних аналептиків);
  • судоми: повільне внутрішньовенне введення барбітуратів короткої дії та одночасне подання кисню, контроль гемодинаміки;
  • тяжкі порушення кровообігу; шок: внутрішньовенне введення електролітів, альбуміну, плазмозамінників, глюкокортикостероїдів;
  • виражена тахікардія та тахіаритмія: внутрішньовенне введення бета-адреноблокаторів;
  • колапс, наростаюча брадикардія: спочатку повільне внутрішньовенне введення епінефрину (адреналіну) у дозі 0,1 мг, потім – внутрішньовенне краплинне введення, контроль артеріального тиску та числа серцевих скорочень.

У всіх випадках потрібна подача кисню та контроль кровообігу.

особливі вказівки

Не можна застосовувати Артикаїн внутрішньовенно!

Анестезію слід проводити з неухильним дотриманням правил асептики та антисептики, це дозволить уникнути поширення інфекцій, включаючи гепатит. Для кожного введення необхідно використовувати новий картридж або ампулу, решту препарату слід утилізувати.

Для знеболювання м'якого піднебіння, язика потрібне застосування провідникової анестезії, оскільки інфільтраційна мандібулярна анестезія є неефективною.

Введення місцевоанестезуючих засобів необхідно супроводжувати контролем функції дихальної, серцево-судинної та центральної нервової систем.

Пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (МАО), необхідно припинити прийом за 10 днів до майбутньої стоматологічної операції з місцевим введенням анестетика.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Через можливий вплив препарату на зниження швидкості психомоторних реакцій та концентрації уваги, у період лікування пацієнтам рекомендується з обережністю керувати транспортними засобами та механізмами.

Застосування при вагітності та лактації

Клінічних даних, що дозволяють оцінити рівень безпеки застосування Артикаїну при вагітності, недостатньо. Встановлено, що препарат проникає крізь плацентарний бар'єр. У зв'язку з цим рішення про використання анестетика може прийняти тільки лікар, якщо, на його думку, очікувана користь вище за потенційні ризики.

Артикаїн може застосовуватися в період лактації, оскільки грудне молоко проникає в кількостях, які не мають клінічного значення.

Застосування у дитячому віці

Лікарська взаємодія

На тлі одночасного введення Артикаїну:

  • міорелаксуючі засоби – посилюють та подовжують свою дію;
  • варфарин, ардепарин натрію, гепарин, далтепарин натрію, еноксапарин натрію, данапароїд натрію (антикоагулянти) – збільшують ризик розвитку кровотечі та крововиливу;
  • наркотичні аналгетики – викликають розвиток адитивного ефекту, посилюючи пригнічення дихання;
  • прокарбазин, фуразолідон, селегілін (інгібітори МАО) – сприяють розвитку артеріальної гіпотензії;
  • судинозвужувальні препарати – посилюють та продовжують місцевоанестезуючий ефект артикаїну;
  • дезінфікуючі розчини, що містять важкі метали– підвищують хворобливу чутливість та ризик розвитку набряку у місці ін'єкції;
  • циклофосфамід, інгібітори холінестерази (демекарія бромід, антиміастенічні засоби, екотіопата хлорид), тіотепа – уповільнюють метаболізм артикаїну.

Препарат посилює клінічний ефект засобів, що надають пригнічуючу дію на центральну нервову систему.

Слід враховувати, що поєднання з антиміастенічними засобами викликає антагонізм дії на скелетну м'яз, особливо при введенні високих доз Артикаїну, тому потрібна додаткова корекція лікування міастенії.

Параамінобензойна кислота, яка є метаболітом прокаїну, протидіє ефект протимікробних сульфаніламідних препаратів.

Аналоги

Аналогами Артикаїну є: Артикаїн ДФ, Артикаїн Перрель з адреналіном, Артикаїн-ЕГЕН з адреналіном, Брілокаїн-адреналін, Брілокаїн-адреналін Форте, Мепівакаїн ДФ, Мепівастезин, Примакаїн з адреналіном, Септанест з адреналіном, Скане тракаїн Д.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати у темному місці при температурі до 25 °C, не заморожувати.

Термін придатності – 3 роки.

Артікаїн

Артикаїн - є прозорим безбарвним або з жовтуватим відтінком розчином для ін'єкцій.

Показання до застосування:Інфільтраційна та провідникова анестезія у стоматології. Препарат оптимальний при роботі з пацієнтами з алергологічним анамнезом, у геронтологічній та дитячій стоматології, у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Час знеболювання від 1 до 3 хвилин. Час ефективної анестезії щонайменше 20 хвилин. Можливе пролонгування анестезії шляхом доколювання анестетика.

Аналог препарату:Ультракаїн Д

Артікаїн місцевий анестетик (похідне тіофену) для інфільтраційної та провідникової анестезії в стоматологічній практиці, має виражений місцевознеболюючий ефект. У тканинах (у слаболужному середовищі) піддається гідролізу і вивільняє основу, що володіє ліпофільними властивостями і легко проникає через мембрану всередину нервового волокна.

Артікаїнвзаємодіє з рецепторами, блокує натрієві канали в мембрані нервового волокна, надаючи таким чином місцевоанестезуючу дію.
Дія препарату починається швидко (латентний період становить 1-3 хвилини). Тривалість дії – 20 хвилин. Швидке руйнування артикаїну до неактивного метаболіту – артикаїнової кислоти – є причиною його дуже низької токсичності, що дозволяє проводити повторні введення препарату. У кислому середовищі ефект знижується.

Склад:

1 мл розчину містить:
активна речовина: артикаїну гідрохлорид – 40 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид – 2,1 мг
вода для ін'єкцій до 1мл.

Інструкція по застосуванню

Перед введенням препарату рекомендуєтьсязавжди проводити аспіраційний тест для того, щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату. Тиск на поршень під час введення препарату має коригуватись залежно від тканинної чутливості. Введення препарату у запалені ділянки слизової оболонки не рекомендується. Їда дозволяється тільки після відновлення чутливості.

При неускладненому видаленні зубівверхньої щелепи у незапальній стадії - у вестибулярне депо 1,7 мл на зуб; при необхідності додатково – 1,0-1,7 мл.

Для анестезії при піднебінних розрізах та накладення швівз метою створення піднебінного депо - 0,1 мл.

При видаленні премолярів нижньої щелепи(5-5) у неускладненій стадії інфільтраційна анестезія дає ефект провідникового знеболювання.

При препарації порожнин та обточування зубів для коронки, За винятком молярів нижньої щелепи, - вестибулярна ін'єкція 0,5 - 1,7 мл на зуб.

При виконанні однієї лікувальної процедури максимальна дозадля дорослих – 4 мг/кг маси тіла.

Застосування при вагітності та в період лактації:Безпека застосування Артикаїну під час вагітності не встановлена ​​через недостатність клінічних даних. Артикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Питання про застосування препарату лікарем-стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. Не впливає на плід (за винятком можливої ​​брадикардії) при будь-якій техніці застосування та дозі. У період лактації немає необхідності переривати годування груддю, оскільки грудному молоціне виявляється клінічно значимих концентрацій Артикаїну.

Протипоказання:
Підвищена чутливість до артикаїну або до інших місцевоанестезуючих лікарських засобів групи
амідів; мегалобластна В12-дефіцитна анемія; закритокутова глаукома; захворювання центральної нервової системи; хронічна гіпоксія; бронхіальна астма.
Пароксизмальна тахікардія; миготлива тахіаритмія; тяжкі порушення серцевої провідності (наприклад,
атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражена брадикардія), гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія.
Об'ємні щелепно-лицьові операції, а також при тривалості втручання понад 20 хвилин.
Дитячий вік до 4 років (ефективність та безпека не вивчалися).
З обережністю: Породіллям з прееклампсією, кровотечами в останньому триместрі вагітності.

Купити Артикаїн

Росія

Термін придатності: 3 роки

Артикаїн, розчин для ін'єкцій 40 мг/мл, ампули 2 мл №10 ціна: 870,00 руб. (під замовлення)

Артикаїн 40 мг/мл, картриджі 1,7 мл №50 ціна: 1 430,00 руб.

Артикаїн з адреналіном (Артикаїн + епінефрін)

Артикаїн з адреналіном - є прозорим безбарвним або з жовтуватим відтінком розчином для ін'єкцій.

Показання до застосування:Інфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях – неускладнені видалення одного або декількох зубів, обробка порожнин та обточування зубів перед протезуванням у дорослих та дітей віком від 4 років. Препарат може використовуватися у пацієнтів групи ризику, у дитячому віці (у дітей віком від 4 років), у період лактації. Час ефективної анестезії становить щонайменше 45 хвилин.

Аналоги:Ультракаїн ДС, Убістезін, Септанест з адреналіном.

Артикаїн з адреналіном- комбінований препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрин (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгації анестезії.

Артикаїн є місцевоанестезуючим засобом, що застосовуються для інфільтраційної та провідникової анестезії у стоматологічній практиці Амідна структура артикаїну подібна до таких інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. З швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату.
Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості за рахунок припинення або зменшення проведення сенсорних нервових імпульсів поблизу місця ін'єкції. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітиндля іонів натрію

Артикаїн з адреналіном має швидку (латентний період - від 1 до 3 хвилин) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість.
Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв.
Внаслідок дуже низького вмісту препарату епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражено незначно: майже не відзначаються підвищення артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень.

Артикаїн з адреналіном склад:

1 мл розчину містить: діючі речовини: артикаїну гідрохлорид - 40 мг та епінефрину гідротартрат - 0,009 мг (у перерахуванні на епінефрин - 0,005 мг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:200 000);

Артикаїн з адреналіном спосіб застосування та дози

Препарат призначений для застосування в ротовій порожнині і може вводитися лише у тканині, де немає запалення. Проводити ін'єкцію у запалені тканини не можна.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно.
Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепиза відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо Артикаїну з адреналіном в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову оболонку з боку вестибулярної (по 1,7 мл препарату на зуб). У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1,7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити.

Для анестезії при розрізах та накладанні швів в області піднебінняз метою створення піднебінного депо необхідно близько 0,1 мл препарату на кожну ін'єкцію.

У разі видалення премолярів нижньої щелепиза відсутності запалення можна обійтися без мандибулярної анестезії, оскільки зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечує ін'єкцією 1,7 мл на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1,7 мл анестетика в підслизову оболонку в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярної сторони. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідничну блокаду нижньощелепного нерва.

При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, в залежності від об'єму та тривалості лікування показано
введення Артикаїну з адреналіном в ділянку перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0,5-1,7 мл на зуб.

При виконанні однієї лікувальної процедури дорослимартикаїн можна вводити в дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до
500 мг (відповідає 12,5 мл розчину для ін'єкцій).

Для пацієнтів дитячого віку (старше 4 років)доза Артикаїну з адреналіном підбирається залежно від віку та маси тіла дитини, але вона не повинна
перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла.

У пацієнтів похилого віку та всіх пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністюможливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. Для цих пацієнтів слід застосовувати мінімальні дози, які необхідні для досягнення достатньої глибини анестезії.

Щоб уникнути випадкового потрапляння препарату в кровоносні судини, перед його введенням слід проводити двоетапну аспіраційну пробу з поворотом голки на 90 і 180 (дивіться докладну інструкцію).

Тяжкі системні реакції внаслідок ненавмисного внутрішньосудинного введення препарату можна запобігти шляхом повільного введення: спочатку вводять 0,1-0,2 мл препарату, потім, через 20-30 з повільно вводять решту препарату. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.

Протипоказання:Гіперчутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до місцевоанестезуючих засобів амідного типу алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог. Гіперчутливість до епінефрину; гіперчутливість до будь-якого із допоміжних компонентів препарату. (дивіться докладну інструкцію).

Купити Артикаїн з адреналіном (Артикаїн + епінефрін)

Виробник: ЗАТ «Бінергія», Росія

Термін придатності: 2,5 роки картриджі, 3 роки - ампули

Артикаїн з адреналіном, розчин для ін'єкцій (40 мг+0,005 мг)/мл, ампули 2 мл №10 ціна: 870,00 руб. (під замовлення)

Артикаїн з адреналіном 40+0,005 мг/мл картриджі (1:200 000) 1,7 мл №50 ціна: 1 350,00 руб.

Артикаїн з адреналіном форте

Артикаїн з адреналіном форте - є прозорим безбарвним або з жовтуватим відтінком розчином для ін'єкцій.

Показання до застосування:Інфільтраційне знеболювання втручань на верхній щелепі та передній ділянці (включаючи премоляри) нижньої щелепи, провідникова анестезія. Препарат показаний для місцевої анестезії (інфільтраційна та провідникова анестезія) у стоматології при травматичних втручаннях та при необхідності вираженого гемостазу або покращення візуалізації операційного поля. Час ефективної анестезії становить щонайменше 75 хвилин.

Аналоги: Ультракаїн ДС форте, Убістезин форте, Септанест з адреналіном.

Реєстраційний номер: ЛСР-008523/10

Торгова назва препарату: Артикаїн з адреналіном форте

Групувальна назва: Артикаїн + [Епінефрін]

Лікарська форма: розчин для ін'єкцій

склад

1 мл розчину містить:

активні речовини: артикаїну гідрохлорид (у перерахунку на 100 % речовина) – 40 мг та епінефрину гідротартрат (у перерахунку на 100 % речовина) – 0,018 мг (у перерахунку на епінефрин – 0,010 мг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:100) ;

допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 0,50 мг, натрію хлорид – 1,00 мг, вода для ін'єкцій до 1 мл.

Опис

Прозорий безбарвний або з жовтуватим відтінком розчин.

Фармакотерапевтична група

Місцевоанестезуючий засіб + альфа- та бета-адреноміметик.

Код ATX: N01BB58

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

  • Артикаїн з адреналіном форте, що застосовується для інфільтраційної та провідникової анестезії у стоматології, є комбінованим препаратом, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрин (судинозвужувальний засіб), який додають до складу препарату для пролонгації анестезії.
  • Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціалзалежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості.
  • Артикаїн з адреналіном форте має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) і сильну анестезуючу дію і має гарну тканинну переносимість. Тривалість
  • ефективної анестезії, у т.ч. внутрішньопульпарна, становить не менше 75 хвилин, тривалість анестезії м'яких тканин - від 120 до 240 хвилин.
  • Опубліковані дослідження показали, що у дітей віком від 3,5 до 16 років застосування препарату в дозі 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла забезпечувало достатню місцевоанестезуючу дію при проведенні нижньощелепної інфільтраційної або верхньощелепної провідникової анестезії. Тривалість анестезії була порівнянна у всіх вікових групах і залежала від об'єму препарату, що вводиться.

Фармакокінетика

  • Зв'язок артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. При підслизовому введенні в порожнину рота період напіввиведення артикаїну становить 25,3±3,3 хв. Артикаїн швидко та практично відразу після введення метаболізується шляхом гідролізу неспецифічними плазмовими естеразами крові та тканин (90 %). До 10% артикаїну метаболізується у печінці. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється при цьому, - не має місцевоанестезуючої активності і системної токсичності, що дозволяє проводити повторні введення препарату. Артикаїн виводиться нирками головним чином у вигляді артикаїнової кислоти.
  • У дітей загальний вплив при інфільтраційній анестезії з вестибулярної сторони можна порівняти з впливом у дорослих, проте максимальна концентрація артикаїну в плазмі досягається швидше.

Показання до застосування

Лікарський препарат Артикаїн з адреналіном форте показаний для місцевої анестезії (інфільтраційна та провідникова анестезія) у стоматології при травматичних втручаннях та при необхідності вираженого гемостазу або покращення візуалізації операційного поля:

  • стоматологічні операції на слизовій оболонці або кістках, що вимагають створення умов більш вираженої ішемії;
  • операції на пульпі зуба (ампутація чи екстирпація);
  • видалення зламаного зуба (остеотомія) чи зуба, ураженого апікальним пародонтитом;
  • тривалі хірургічні втручання;
  • черезшкірний остеосинтез;
  • ексцизія кіст;
  • втручання на слизовій оболонці ясен;
  • резекція верхівки кореня зуба.

Протипоказання

Підвищена чутливість до артикаїну або до інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, епінефрину, сульфітів (зокрема, у пацієнтів, які страждають бронхіальною астмоюз підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливі гострі алергічні реакції із симптомами анафілактичного шоку, такими як бронхоспазм), або до будь-якого іншого з допоміжних компонентів препарату.

Протипоказання у зв'язку з наявністю у складі препарату артикаїну

Тяжкі порушення функції синусового вузлаабо тяжкі порушення провідності (наприклад, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня);

Гостра декомпенсована серцева недостатність;

Тяжка форма артеріальної гіпотензії;

Дитячий вік до 4 років (відсутність достатнього клінічного досвіду). Протипоказання у зв'язку з наявністю у складі препарату епінефрину

Закритокутова глаукома;

Гіперфункція щитовидної залози;

Пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія;

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (до 6 місяців);

Нещодавно перенесене аортокоронарне шунтування (до 3 місяців);

Прийом неселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик гіпертонічного кризу та тяжкої форми брадикардії);

Феохромоцитома;

Тяжка форма артеріальної гіпертензії. З обережністю

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, ішемічну хворобусерця, стенокардією, атеросклерозом, інфарктом міокарда в анамнезі, порушеннями ритму серця, артеріальною гіпертензією;

У пацієнтів із цереброваскулярними порушеннями, інсультом в анамнезі;

У пацієнтів з хронічним бронхітом, емфіземою легень;

У пацієнтів з цукровим діабетом(потенційний ризик зміни концентрації глюкози у крові);

У пацієнтів з недостатністю холінестерази (застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можливо пролонгувавши і виражене посилення дії препарату);

У пацієнтів з порушеннями згортання крові;

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок;

У пацієнтів із вираженим збудженням;

У пацієнтів з епілепсією в анамнезі;

При сумісному застосуванні з галогеновмісними засобами при проведенні інгаляційної анестезії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Вагітність

Артикаїн та епінефрін проникають через плацентарний бар'єр.

Концентрація артикаїну у сироватці крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у сироватці крові матері. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про застосування препарату лікарем-стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування артикаїну під час вагітності краще застосовувати лікарські препарати, які не містять епінефрину або з концентрацією епінефрину 0,005 мг/мл.

При випадковому внутрішньосудинному введенні епінефрин може зменшувати кровопостачання матки. Період грудного вигодовування

При короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю, оскільки у грудному молоці не виявляється клінічно.

Значних концентрацій артикаїну та епінефрину.

Фертилність

Експериментальні дослідження застосування артикаїну 40 мг/мл + епінефрину 0,01 мг/мл на тваринах не показали впливу на фертильність у особин чоловічої та жіночої статі. При застосуванні у терапевтичних дозах негативна дія препарату на фертильність людини відсутня. Спосіб застосування та дози

Препарат може вводитися лише у незапалені тканини.

Препарат не допускається внутрішньовенно вводити!

Препарат призначений для застосування у ротовій порожнині.

Щоб уникнути випадкового потрапляння препарату в кровоносні судини, перед його введенням завжди слід проводити двоетапну аспіраційну пробу з поворотом голки на 90 і 180°. Основних системних реакцій, які можуть розвинутися в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, можна уникнути, дотримуючись техніки ін'єкції: після проведення аспіраційної проби повільно вводять 0,1 - 0,2 мл препарату, потім, не раніше ніж через 20 - 30 секунд, повільно вводять решту дози препарату. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.

Для запобігання інфікуванню (у тому числі вірусу гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі препарату з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі не можна використовувати повторно для інших пацієнтів (небезпека зараження гепатитом)! Не можна використовувати пошкоджені картриджі.

Лікарський препарат не слід застосовувати, якщо він змінив свій колір або став каламутним. Режим дозування

Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Артикаїн з адреналіном форте в області

перехідної складки шляхом його введення у підслизову з вестибулярної сторони (по 1,7 мл препарату на зуб). В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися

додаткове введення від 1мл до 1,7мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію.

Для анестезії при розрізах та накладення швів у ділянці піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0,1 мл препарату на ін'єкцію.

При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити.

У разі видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення зазвичай досить введення 1,7 мл препарату на зуб. Якщо ж таким шляхом не вдалося досягти бажаного

ефекту слід виконати додаткову ін'єкцію 1 - 1,7 мл анестетика в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярної сторони.

Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідничну блокаду нижньощелепного нерва.

При хірургічних втручаньВ залежності від їх тяжкості та тривалості препарат Артикаїн з адреналіном форте дозується індивідуально.

За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити до 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12,5 мл препарату).

Пацієнти похилого віку та пацієнти з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю

У пацієнтів похилого віку та всіх пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. Для цих

пацієнтів слід застосовувати мінімальні дози, необхідні досягнення достатньої глибини анестезії.

  • Для пацієнтів дитячого віку (старше 4 років) слід застосовувати мінімальні дози, необхідні для досягнення адекватної анестезії. Доза препарату Артикаїн з адреналіном форте підбирається залежно від віку та маси тіла дитини, але не повинна перевищувати 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла (0,175 мл/кг). Застосування препарату у дітей віком до 1 року не вивчалося. Побічна дія
  • Частота розвитку побічних ефектів представлена ​​відповідно до класифікації, рекомендованої Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (2 1/10); часто (2 1/100,< 1/10); нечасто (2 1/1000, < 1/100); редко (2 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна
  • Алергічні чи алергоподібні реакції. Можуть виражатися у вигляді набряку та (або) запалення у місці ін'єкції, але також можуть виникати незалежно від місця ін'єкції та виявлятися у вигляді почервоніння, свербежу, кон'юнктивіту, риніту, ангіоневротичного набряку обличчя з набряком верхньої та (або) нижньої губи, щік, набряку гортані з відчуттям «грудка в горлі» та утрудненням ковтання, кропив'янки та утрудненням дихання, які можуть доходити до анафілактичного шоку.
  • З боку центральної нервової системи/Часто

Парестезія, гіпестезія, головний біль(внаслідок наявності у складі препарату епінефрину).

Запаморочення.

Частота невідома

Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи (у тому числі при надмірно високих дозах або після випадкової внутрішньосудинної ін'єкції): відчуття тривоги, нервозність, ступор, затьмарення свідомості аж до втрати свідомості, кома, порушення дихання аж до зупинки дихання, м'язовий дихання аж до генералізованих судом;

При порушенні правильної технікивведення препарату або внаслідок анатомічних особливостей в області ін'єкції можливе пошкодження лицевого нерва, що може призвести до паралічу лицевого нерва та зниження смакових відчуттів.

Порушення з боку органу зору

Частота невідома

Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), які зазвичай оборотні і виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу.

Артикаїн з адреналіном форте, розчин для ін'єкцій (40 мг+0,01 мг)/мл, ампули 2 мл №10 ціна: 870,00 руб. (під замовлення)

Артикаїн з адреналіном форте 40+0,01 мг/мл картриджі (1: 100 000) 1,7 мл №50 ціна: 1 430,00 руб.

З цим товаром також купують:

  • Артикаїн (Articaine), Артикаїн з адреналіном (Articaine with adrenaline), Артикаїн з адреналіном форте (Articaine with adrenaline forte)

Брутто-формула

C 13 H 20 N 2 O 3 S

Фармакологічна група речовини Артикаїн

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

23964-58-1

Характеристика речовини Артикаїн

Місцевий анестетик із групи амідів.

Білий або білий із кремуватим відтінком кристалічний порошок. Розчинний у воді та спирті.

Фармакологія

Фармакологічна дія- місцевоанестезуюче.

У тканинах (у слаболужному середовищі) піддається гідролізу і звільняє основу, що володіє ліпофільними властивостями і легко проникає через мембрану всередину нервового волокна. Іонізується (через нижчий pH) і трансформується в катіон. Взаємодіє з рецепторами, пригнічує вхід іонів натрію в клітину у фазу деполяризації та блокує проведення імпульсу по нервовому волокну.

При внутрішньом'язовому введенні C max досягається через 20-40 хв. T 1/2 - близько 40 хв. При інфільтраційній анестезії в порожнині рота має високу дифузійну здатність. Біотрансформується у печінці. Проникає через плацентарний бар'єр, у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр, практично не виділяється з грудним молоком. Виводиться нирками (54-63% за 6 год). Тривалість анестезії становить 60 та 180 хв при додаванні вазоконстрикторів. У кислому середовищі ефект знижується.

Застосування речовини Артикаїн

Інфільтраційна та провідникова анестезія, в т.ч. при стоматологічних операціях: неускладнене видалення одного або кількох зубів, обробка каріозних порожнин зуба та обточування зубів перед протезуванням.

Протипоказання

Гіперчутливість до артикаїну, інших місцевоанестезуючих ЛЗ групи амідів, а також до сульфітів (особливо у хворих на бронхіальну астму), анемія (в т.ч. B 12 -дефіцитна анемія), пароксизмальна тахікардія, миготлива тахіаритмія, тяжкі порушення функції такі як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня), гостра декомпенсована серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія, закритокутова глаукома, метгемоглобінемія, гіпоксія, дитячий вікдо 4 років (безпека та ефективність застосування не визначені).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не впливає на плід (за винятком можливої ​​брадикардії) при будь-якій техніці застосування та дозування.

Актуалізація інформації

Артикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про призначення артикаїну лікарем-стоматологом може бути прийняте тільки в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода.
У період лактації немає необхідності переривати грудне годування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значущих концентрацій артикаїну, проте з метою обережності грудне вигодовування слід переривати на 4 години після введення останньої дози артикаїну.

[Оновлено 14.03.2013 ]

Побічні дії речовини Артикаїн

З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, порушення свідомості (аж до його втрати), м'язовий тремор і посмикування м'язів (аж до генералізованих судом), помутніння в очах, диплопія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):зниження АТ, зупинка серця.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота блювота.

З боку респіраторної системи: порушення дихання (аж до загрозливого життязупинки).

Алергічні реакції:свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, кон'юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші:місцеві реакції (набряк та запалення у місці введення).

Взаємодія

Ефект артикаїну посилюють та подовжують вазоконстриктори.

Актуалізація інформації

Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію ЛЗ, що пригнічують ЦНС. Наркотичні анальгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів та підвищують ризик пригнічення дихання.
При проведенні ін'єкцій артикаїну пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції.
При одночасному застосуванні артикаїну та міорелаксантів можливе посилення та подовження дії міорелаксантів.
Артикаїн виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатуру з антиміастенічними ЛЗ, особливо при застосуванні у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
При одночасному застосуванні артикаїну з інгібіторами холінестерази можливе уповільнення метаболізму артикаїну.

Джерело інформації

grls.rosminzdrav.ru

[Оновлено 06.05.2013 ]

Передозування

Симптоми:запаморочення, рухове збудження, втрата свідомості, зниження артеріального тиску, тахікардія/брадикардія.

Лікування:при появі перших ознак передозування під час ін'єкції необхідно припинити введення препарату, надати хворому горизонтальне положення, забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів, контролювати ЧСС та АТ. При задишці, апное - кисень, ендотрахеальна інтубація, ШВЛ (центральні аналептики протипоказані); при судомах - внутрішньовенне повільне введення барбітуратів короткої дії з одночасною інгаляцією кисню та контролем гемодинаміки; при тяжких порушеннях кровообігу та шоці – внутрішньовенна інфузія електролітів та плазмозамінників, ГК, альбуміну; при судинному колапсі та зростаючій брадикардії - внутрішньовенне повільне введення епінефрину 0,1 мг (далі - внутрішньовенно крапельно під контролем ЧСС і АТ). Оксигенотерапія та контроль за кровообігом необхідні у всіх випадках.