Кардиоселективни бета 1 адренергични блокери. Бета-адренергични блокери от 3-то поколение при ликуване на сърдечно-съдово заболяване

При ликувани заболявания на сърцето и судин важна роля играят адренергичните блокери. Tse лекарства, които задвижват адренергичните рецептори към робота, така че да позволят да се предотврати болката от венозни болки, висок менгемеи нормализиране на сърдечния ритъм.

За елиминирането на сърцето и паразитите адренергичните блокери са в застой

Какво представляват адренергичните блокери?

Адреноблокери (адренолитици)- група лекарстваТе вливат адренергични импулси в гръбначните стени и тъканите на сърцето, които реагират на адреналин и норепинефрин. Механизмът на полиагуса е, че вонята блокира самите адренергични рецептори, може да се постигне необходимия терапевтичен ефект при сърдечни патологии:

  • сцеплението намалява;
  • разширяване на просветлението в корабите;
  • Zukor промени в кръвта;

Адренолитиците са вирусни срещу адреналин и норепинефрин, така че те са антагонисти. Това ще позволи да не се допускат критични показатели в порок при хипертония и подобряване на сърдечните патологии (аритмия, атеросклероза, хипертония, исхемия, инфаркт, дефицит, дефекти).

Класификация на лекарствата в адренолитиците

Рецептите, изпечени в съдовете и гладките мускули на сърцето, се подразделят на алфа-1, алфа-2, бета-1, бета-2.

Също така, тъй като адренергичните импулси трябва да блокират развитието на 3 основни групи адреноцити:

  • алфа -блокери;
  • бета -блокери;
  • алфа бета блокери.

Групата кожа се задвижва веднага щом се появи, тъй като открива роботи и специфични рецептори (бета, алфа или един час алфа-бета).

Блокери на алфа -адренергичните блокери

Алфа -адренергичните блокери могат да бъдат 3 вида:

  • течове, scho блок алфа-1 рецептор;
  • лекарства, които се инжектират в алфа-2 импулси;
  • Комбинирани лекарства, като в същото време блокират алфа-1,2 импулси.

Основната група алфа-блокери

Фармакология на лекарствата в група (главно алфа -1 блокери) - подобряване на образованието във вените, артериите и капилярите.

Това позволява:

  • Намаляване на определенията на присъдата;
  • сменете порока;
  • минимизирайте върху сърцето и напуснете робота;
  • понижаване на стъпките на кражба на стените на жизнената въшка;
  • нормална мастна тъкан;
  • стабилизира въглехидратния метаболизъм (повишава чувствителността към инсулин, нормализира захарта в плазмата).

Блокерите на алфа-2 рецепторите са по-малко ефективни при лечението на сърдечни патологии, тъй като имат слаб терапевтичен ефект. Вонята се препоръчва добре в урологията. Такива лекарства често се използват в случаи на неизправност на статовите функции при холовици.

Таблица "Препълване на къси алфа -адренергични блокери"

Име показващи Прототип Побична диая
алфа1 блокери
празозин
С хипертония, сърдечна недостатъчност с хипертрофия на миокарда, с простатитАлергични реакции към всеки компонент в препарата;

период на раждане на плода и час на раждане на гърдата;

сериозни повреди в роботизирани фурни;

хипотония;

брадикардия;

тежко сърце вади (аортна стеноза)

Загуба на сърдечен ритъм;

дискомфорт в рак на гърдатазло;

няма затруднения в диханя, задишка;

появата на подуване на ръцете и негрите;

намаляване на хватката до критични показатели

Алфузозин
Урапидил
Алфа-2 блокери

йохимбин

Упълномощаването на чоловицитеКонни надбягвания в бик подвищението;

Драстичност, повишена активност и будност;

проблеми с последователни събития (намаляване на броя на видео събитията и честотата на позитивите)

Алфа 1,2 блокери

ницерголин

За usunennyya ускорено изпращане до обида

Нарушаване на периферния кръвен поток (диабетна микроангиопатия, акроцианоза)

Патологични процеси при меки тъканиръце и ниг (виразкови процеси чрез некроза китин, в хода на тромбофлебит, започнала атеросклероза

Розлад сън;

увеличаване на потта;

постоянно усещане за студ в краката и ръцете;

гореща мелница (по -висока температура);

фентоламин
Пропроксан

Разредени алфа -адренергични блокери от новото поколение високоефективен тамсулозин. Yogo vikoristovuyu с простатит, така че като добър начин за намаляване на тонуса на меките тъкани пред гърлото, нормализиране на симптомите и намаляване на симптомите на добри проблеми с простатата.

Ликите се понасят добре от организма, но е по -малко вероятно да се появят:

  • блус, диария;
  • запаморочена, глава b_l;
  • ускорен сърбит, биене в гърдите;
  • алергичен визип, мъртъв.
Тамсулозин не се препоръчва за vikoristovuvati в случай на индивидуална непоносимост към складови течове, ниски пороци, а също и при важни заболявания на nirok и печки.

бета -адреноблокери

Фармакологията на препаратите в групата на бета -блокерите в полиага е в това, че вонята преодолява стимулацията с адреналин бета1 или бета1.2 импулси. Това е начинът да задвижите много бързо сърце и да задвижите голям вирус на кръв, а също така не позволява бързо разширяване на бронхиалното образование.

Всички бета-адренергични блокери са разделени на 2 групи-селективни (кардиоселективни, антагонизъм на бета-1 рецепторите) и неселективни (блокиране на адреналина наведнъж в две нишки-бета-1 и бета-2 импулси).

Механизъм на бета-блокерите

Победата на кардиоселективните лекарства при лечението на сърдечни патологии позволява да се търси обиден терапевтичен ефект:

  • намаляване на нивото на сърдечния ритъм (намаляване на риска от тахикардия);
  • честотата на пристъпите на ангина пекторис ще се ускори, изглади неподходящи симптомизаболявания;
  • Силата на сърдечната система се увеличава до емоционални, умствени и физически възможности.

Приемът на бета -блокери позволява нормализиране на загалния лагер на пациента, който страда от сърдечно увреждане, а също така намалява риска от хипогликемия при диабетици, не позволява бърз бронхиален спазъм при астматици.

Неселективни адренергични блокери за промяна на епигастралната област на периферния кръвен поток и вливане на тонуса на кръвоносните съдове, като:

  • намалена сърдечна честота;
  • нормализиране на порока (с хипертония);
  • намаляване на скоростта на усещане за активност на миокарда и увеличаване на сковаността до хипоксия;
  • за възстановяване на аритмия за намаляване на злокачествеността в провинциалната система на сърцето;
  • уникалността на грубото унищожаване на кървавия звяр в мозъка.

Стагнацията на неселективни бета -адренергични блокери дава възможност за развитие на тромб в съдовете и намаляване на скоростта на инфаркт, причинявайки скованост на организма при различни състояния. Преди това такива препарати ще стимулират тонуса на матката, червата, дренажната система и бавно ще се вливат sechovy mikhur(Отпуснете сфинктера).

Таблица „Списък на най -ефективните лекарства за блокиране на адреналина при бета импулси“

Име показващи Прототип Порочни ефекти
Неселективни бета-1, -2 адреноблокери
карведилол ( лекарствени комбинациинова генерация)Изпотяване на лъвовете от люляк.

Ангина пекторис.

Тахикардия (синус).

Тремтина на ръцете (непълнолетна болест) е неконтролирана.

Pid час бързо ангажиранев гинекологията с белега на запобигания ryasnykh кръвопролития.

Алергия към всеки компонент на лекарството.

Брадикардия.

Хипотония.

Слабост на синусовия възел.

Бронхиална астма.

Жизненост и лактация.

Пакост, главоболие, запаморочена, съсипана зору, задишка, по -силен менгеме, збий в сърдечен ритъм, Ymovіrnіst zupinka сърце.
Метипранолол
надолол
Нови селективни бета -блокери
метопрололисхемия

VSD (вегетативно-судинна дистония).

Usunennya наследяване на инфаркт и предотвратяване на повторна некроза на сърдечното месо.

Хипертония.

В склада на терапията за тиреотоксикоза.

Пролапс на митралната клапа.

Атака на мигрения.

Брадикардия (синус, формата се завърта).

Пороците са по -ниски от 100 mm Hg. Изкуство. (Хипотония).

Увреждане на периферния кръвен поток.

Период на приемане на плода и кърмене.

Непоносимост към компонентите на алкохола.

Недостатъчна сила, объркване, сънливост, нарушение на съня, чувство на обърканост
Бесопролол
Бинелол

Krym синтетични бета-блокери и естествени и обратно. Naybilsh ефективен vvazayutsya Passionflower. Лекарството е естествен релаксант на мастни тъкани, добър вреден и успокояващ за пациенти със сън и сънлива издръжливост и приятно усещане.

Всички виновни са взети от лекаря по съображения за индивидуалните особености на организма на пациента и тежестта на заболяването. Неспазването на контрола върху приема на ареноблокери може да унищожи лагера на болните, чак до сърцето.

Алфа бета -блокери

Изказванията на Lykarsky на група групи живеят едновременно върху всички видове рецептори в стените на судините, сърцата и меките тъкани на техните органи.

Победата на такива лекарства дава възможност за постигане на висок терапевтичен ефект при лечението на важни увреждания в сърцето и робота на робота:

  • порокът (артериален и вътрешен) намалява;
  • нормализиране на ежедневния обмен;
  • скоростта на сърцето расте по -бързо (размерите на тялото се променят, ритъмът се подобрява, лагерът на пациента се лежи с липса на сърце или пороци).
Приемът на комбинирани адренолитици не се влива в кръвообращението в нирките, нито съдовата система в периферните системи.

Хибридни алфа-бета адреноблокери

Карведилол, лабеталол и метилоксадиазол се използват от новото поколение.

Їх признават с такива зашеметявания, как:

  • хипертония;
  • аритмия;
  • глаукома (отворена кожа);
  • vrodzheni и nabuti wadi sertsya;
  • влошаването на функциите на сърцето има хроничен характер.

Като противопоказание, тъй като всички групи адреноцити може да не са в състояние да понасят алфа-бета блокери, не е възможно пациентите с обструктивни заболявания да страдат от диабет.

средата странични ефекти, Yak viklikayut лекарства pidgrupy, вижте:

  • блокада на сърдечните импулси или сериозни отклонения в тяхната продължителност;
  • zboi при периферна загуба на кръв;
  • промени в кръвните показатели при приемане на велосипед (повишаване на билирубина, глюкозата, холестерола);
  • намаляване на големите кръвни клетки в плазмата (левкоцити) и неядрени клетки (тромбоцити);
  • проливайки кървави къщи в битката.

При порочни алфа-бета блокери броят на левкоцитите в кръвта намалява

За да се предотвратят негативни реакции, за максимална промяна е необходимо да се вземат предвид дозата и тривиалността на терапията. Адреноблокатори - сериозни лекарства, неконтролиран прием, който може да доведе до сериозно наследяване.

Всички адренергични блокери са сърдечни лекарства, които са насочени към нормализиране на хората със сериозни заболявания. Миризмата добавя към блокирането на адреналиновите и норепинефриновите адреналинови инфузии върху сърдечния рецептор, който полага мозъка към робота, стабилизира кръвообращението и увеличава скоростта на адреналиновите стимули. Да се ​​застоя при адреналит и в урологията за лечение на хиперплазия пред миурома, гинекология с цел предотвратяване на голяма загуба на кръв, подобряване на кръвообращението в тазовите органи.

Препаратите от групата на бета-блокерите представляват голям интерес във връзка с тяхната враждебна ефективност. Х стазис в случай на исхемични заболявания на сърдечното месо, сърдечен дефект и единични увреждания на сърцето.

Не се случва често да ги разпознават кога патологични промениритъма на сърцето. Бета-адренергичните блокери се наричат ​​lykarski zasobi, тъй като блокират блокерите на развитието (β1-, β2-, β3-) блокери за часа на деня. Значението на броя на думите е сгъваемо за преоценка. Вонята се влагат Един клас лекарства в кардиологията, за разработването на такъв куршум е присъдена Нобелова награда за медицина.

Бета-блокерите се разглеждат като селективни и неселективни. Можете да разберете за тях, че селективността е причината за блокиране на β1-адренергичните рецептори. Важно е да се отбележи, че той не се влива в β2-адренергичния рецептор. Основната информация за тези изказвания е достъпна от статистиката. Тук можете да се запознаете с класификациите на лекциите, както и с препарати, инжектирани в тялото. И така, как можете да си представите селективни и неселективни бета-блокери?

Класификацията на бета-блокерите е проста. Както е замислено по-рано, всички лекарства са разделени на две основни групи: неселективни и селективни бета-блокери.

неселективен

Неселективни бета-адренергични блокери-лекарства, които не блокират вибрирането на бета-адренергичните рецептори. Дотогава вонята на силно антиангинално, хипотензивно, антиаритмично и мембранно стабилизиращо действие.

Към група неселективни блокери можете да въведете следните лицензи:

  • Пропранолол (лекарства с подобна активна реч:, Индерал, Обзидан);
  • Бопиндолол (Sandinorm);
  • Левобунолол (Vistagen);
  • Надолол (коргард);
  • Обунол;
  • Окспренолол (Coretal, trazikor);
  • пиндолол;
  • соталол;
  • Тимозол (Арутимол).

Антиангиналният ефект на този тип β-адренергични блокери на място е, че миризмата е нормална и честотата на сърцето е много бърза. Дотогава бързината на миокарда ще се промени, така че стъпка по стъпка да се намали консумацията му на практика. Такъв ранг, кръвта на сърцето често се държи.

Такъв ефект на успокоение е в полза на симпатиковата стимулация на периферните съдове и свързаната активност на системата ренин-ангиотензин. Освен това, един час спостеригация на минимизацията на загалното поддържане на периферни съдове и намаляване на сърцето wikidu.

Неселективен блокер Inderal

А оста на антиаритмичното движение на тези изказвания се обяснява с визуалните аритмогенни фактори. Deyak_ категориите цичови лекарства могат да бъдат така наречените вътрешна симпатична активност. С други думи, вонята, която ще избутам, за да стимулира бета-адренергичния рецептор.

Дани ликарски се опитва да не променя или намалява честотата на сърцата много бързо в спокойно състояние. Дотогава вонята не позволява никакво увеличаване на количеството на останалите, когато физиците побеждават, тъй като се инжектират адренергичните агонисти.

кардиоселективни лекарства

Вижте напредващите кардиоселективни бета -блокери:

  • Ормидол;
  • Prinorm;
  • Атенол;
  • Betacard;
  • Blokium;
  • Катенол;
  • Катенолол;
  • хипотензивен;
  • Myocord;
  • Normiten;
  • Пренормин;
  • Телводин;
  • Тенолол;
  • Тензикор;
  • Велорин;
  • Фалитонзин.

Както изглежда, в структурите на тъканите на човешкото тяло има рецептор, който реагира на хормоните адреналин и норадреналин. В дадения момент се развиват α1-, α2-, β1-, β2-адренергични рецептори. Не толкова отдавна Boules описва β3-адренергичните рецептори.

Увеличаването на развитието на адренергичните рецептори може да бъде постигнато чрез офанзивен ранг:

  • α1- да се открие в самото тяло в съдовете (в артериите, вените и капилярите), стимулацията е активна, за да предизвика спазъм и бързи съветиприхващане на кръв;
  • α2- vvazhayutsya "цикъл на звънещ отрицателен звук" за системата за регулиране на тъканната тъкан към тялото - да не говорим за тези, които стимулират тялото да доведе до незабавно понижаване на артериалния хват;
  • β1- rostashovani в сърдечната мида, и Їkh стимулиране да доведе до увеличаване на сърдечната честота е много бързо, преди необходимостта от миокард при вкисване;
  • β2- разпространение в нирки, стимулиране на провокиращ бронхоспазъм.

Кардиоселективните β-блокери са активни в β1-адренергичните рецептори. А оста на неселективната, вонята е една и съща, за да блокира β1 и β2. В основата на връзката останалите стават 4: 1.

С други думи, стимулиране на даден орган сърдечно-съдова системаЕнергията се осъществява главно чрез β1. С бързи корекции дозата на бета-блокерите постепенно се свежда до минимум специфичност. Само когато се използва, селективно лекарство блокира нарушението на рецептора.

Важно е да се отбележи, че независимо дали бета-адренергичният блокер е селективен или неселективен, той също ще понижи кръвното налягане.

В същия час обаче кардиоселективните бета-блокери имат по-малко странични ефекти... Самата причина за това е малко повече застой при болести при възрастни.

В такъв ранг вонята от най -малкия ymovirnistyu ще провокира проявата на бронхоспазъм. Трябва да се обясни, че β2 -адренергичният рецептор не пречи на активността и че значителната част от органите на тялото - белите дробове - не е засегната.

Варто уважава, че селективните адренергични блокери са доста слаби, а не селективни. Дотогава вонята на периферния op_r на судин. Същият завдяк цому уникална силаТези лекарства са признати за кардиологични пациенти с тежко увреждане на периферното кръвообращение. По принцип има заболявания с промяна в културата.

Obov'yazkovo плъзна уважение към факта, че лекарството под името Carvedilol не принадлежи към категорията на кардиоселективни течове.

Малко знам, но не често се случва за понижаване на кръвното налягане и отслабване на аритмиите. Като правило той побеждава за терапията на сърдечна недостатъчност.

Бета -блокери от последно поколение

Понастоящем има три основни поколения такива lykarsky zasobіv. Естествено, бажано се използва за лекарства от останалото (ново) поколение. Препоръчва се да живеете в три за епоха.

Карведилол 25 mg

Освен това не е необходимо да забравяме, но вонята не е свързана с най -малкия брой необичайни странични ефекти. Към иновациите могат да се добавят карведилол и целипролол. Як каза по -рано млади хорамесо от сърце.

Преди неселективните тривиалности има следното:

  • Бопиндолол;
  • надолол;
  • Пенбутолол;
  • Соталол.

А оста на селективни лекарства от тривиални самоделки е, както следва:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • Епанолол.

Когато спестявате ниска ефикасност на противоположното лекарство, важно е да прегледате признаците на лекарството.

Ако е необходимо, обърнете се към специално лекарство, за да спечелите нови линии. Всичко от дясната страна е във факта, че не е лесно просто да не се постави необходимата инфузия върху тялото на пациента.

В момента всички части на пътуването се виждат от усилията на ликарите, което може да е много продължителното изпълнение. Миризмата да отмъстите във вашия склад на активни компоненти, тъй като те vivilnyayutsya стъпка по стъпка, удължаване на значителен интервал за един час, плавно излива в здравето на пациента на кардиолога.

Ликите могат да бъдат още по -божествени и дори този хин пациент просто не е неудобен за тях. В този контекст всичко е още по -индивидуално и се крие в особените характеристики на здравето на болен човек.

Поради самата причина за лечението е необходимо да се извършва с точност и специална педантичност. Още по -важно е да се отдаде почит на всички индивидуални особености на човешките организми.

Прототип

По същата причина, че бета-блокерите са изградени така, че да се инжектират в различни организации и системи (не зависят от положителен ранг), това не е за предпочитане и е забранено да се посочва в случай на някои други заболявания.

Повишаване на неприятните ефекти и огради, докато не бъдат здраво завързани без наличието на бета-адренергични блокери в органите и структурите на човешкото тяло.

Прототипни индикации за лекарствени продукти, е:

  • астма;
  • симптоматично намаляване на артериалния менгеме;
  • намаляване на сърдечната честота е много бързо (което означава, че сърдечната честота на болен човек е по -надеждна);
  • важното е декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Ликарски не е подбран самостоятелно поради тази категория препарати за сърцето. Важно е да запомните, че можете да направите сериозен шкоди здрав човек.

Прототипните индикации могат да бъдат валидни (ако има много канела за процеса на терапия, сменям училищния код и ако няма нужда да има някои дефекти):

  • малки заболявания на органите на сърдечно-съдовата система;
  • обструктивно увредени органи с хроничен характер;
  • при хора със сърдечен дефицит и увереност в пулса консумацията не е добра, но не е втвърдена;
  • Захарен диабет;
  • след отглеждането на долните разфасовки.

Видео по тема

Както неселективните, така и селективните бета-блокери (лекарства от тези групи) се използват за лечение и сърдечни заболявания:

Когато се разболеете, ако получавате бета-блокери на свидетелски показания, тогава трябва да сте в безопасност в региона. Особено жените са особено склонни да бият бебе и едногодишни гърди. Друг важен момент е Раптова видмина lykarsky zasobu: Във всеки случай не се препоръчва да се приема твърде много от това лекарство. В иншому изпадащи хора и чеки не се подкрепя от явлението под името "синдром на видмини".

β-адренергичните блокери блокират β-адренергичните рецептори в други органи и тъкани, които преплитат инфузията на катехоламини, произвеждайки органозащитни ефекти, когато сърдечно-съдови заболявания, Да, възможността за съхранението им в офталмологията, гастроентерологията. Отстрани, системността се влива в β-адренергичните рецептори на фитила редица странични ефекти. За намаляване на несъществените странични ефекти, синтезирани селективни β-адренергични блокери, β-адренергични блокери с допълнителни съдоразширяващи сили. Нивото на селективност е да започне жизнеността на действието. Липофилността е признак на преобладаващ кардиопротективен ефект. най -добре по -широко смученеβ-адренергичните блокери могат да се появят при пациенти с исхемични заболявания на сърцето, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност.

Ключови думи:β-адренергични блокери, селективност, вазодилатираща сила, кардиопротективни.

ТИП I ЛОКАЛИЗАЦИЯ β-адренергични рецептори

β-адренергичните блокери, за които има блокиращ ефект върху β-адренергичните рецептори на органи и тъкани, стагнират в КЛИНИЧНА ПРАКТИКАОт началото на 60 -те години на миналия век той може да има хипотензивни, антиагинални, антиисхемични, антиаритмични и органозащитни ефекти.

Відоми бета -блокери тип 2 - и β 2 адренергични рецептори; spívvіdnoshennya тях не е същото в органите и тъканите. ефективна стимулация различни видовеβ-блокерите са представени в таблица. 5.1.

ФАРМАКОДИНАМИЧНА ДИЯ БЛОКАДИ β-адренергични рецептори

Фармакодинамични ефекти от важната блокада на β ладренергични рецептори е:

Промяната в сърдечната честота е бърза (отрицателен хронотропен, брадикардиален ефект);

Намаляване на артериалното захващане (намаляване на pislyanavantazhennya, хипотензивен ефект);

Контрол на атриовентрикуларната (AV) проводимост (отрицателен дромотропен ефект);

Намалена миокардна тревожност (отрицателна батмотропна, антиаритмична);

Намаляване на скоростта на усещане за миокарда (отрицателен инотропен, антиаритмичен);

Таблица 5.1

Локализация и лечение на β-блокери в органи и тъкани


Намаляване на захвата в системата на воритной вени (за намаляване на чернодробния и мезентериалния артериален кръвен поток);

Намаляване на одобрението на вътрешната работа (понижаване на вътрешния порок);

Психотропни ефекти за бета-блокери, които проникват през хематоенцефалната лента (слабост, сънливост, депресия, безсъние, без кошмари, халюцинации и др.);

Синдром на Vidmini в развитието на бърз достъп до употребата на краткодействащи бета-блокери (хипертонична реакция, влошена коронарна недостатъчност, включително развитието на нестабилна стенокардия, стомашен миокарден инфаркт и смърт на хищник).

Фармакодинамични ефекти на частни многократна блокада β 2 адренергични рецептори е:

Корекция на бронхиалния гладък мускулен тонус, включително крайна стъпканейната променливост - бронхоспазъм;

Нарушаване на мобилизирането на глюкоза от черния дроб в покрива на къщата поради галванизация на гликогенолизата и глюконеогенезата, давайки потенциал за хипогликемична активност при инсулин и други хипогликемични лекарства;

Pіdvischennya gladkoї мускулатура тонус arterіy - arterіalna vazokonstriktsіya Scho viklikaє zbіlshennya OPSS, koronarospazm, zmenshennya nirkovogo кръвта, znizhennya krovoobіgu в kіntsіvkah, gіpertenzivnu reaktsіyu на gіperkateholamіnemіyu в gіpoglіkemії, feohromotsitomі, pіslya vіdmіni klonіdinu, PID часа operatsії ABO в pіslyaoperatsіynomu perіodі.

СТРУКТУРА на β-адренергични рецептори І дия β-адренергична блокада

Молекулярната структура на β-блокера се характеризира с продължително пеене на аминокиселини. Стимулиране на β-блокерите към каскадата на активност на G-протеин, ензим-аденилат циклаза, установяване на цикличен AMP с АТФ за продължителността на аденилат циклаза, активност на протеин киназа. Pid dієyu proteїnkіnazi vіdbuvaєtsya pіdvischennya fosforilyatsії kaltsієvih kanalіv Zi zbіlshennyam Щтрум kaltsіyu vseredine klіtini в perіod напрежение іndukovanoї depolyarizatsії, kaltsіy-іndukovane vivіlnennya kaltsіyu на sarkoplazmotіcheskogo ретикулум на pіdvischennyam rіvnya цитозолната kaltsіyu, zbіlshennya честота сега efektivnostі Място на провеждане на іmpulsu аз, аз Sili skorochennya rozslablennya далеч.

Обхватът на β-блокерите е взаимосвързан с β-адренергичните рецептори от инфузията на β-агонисти, предотвратявайки ефикасността на отрицателните хроно-, дромо- и батмо- и инотропи.

силата на селективност

По първоначалните фармакологични параметри на β-блокерите е β л-селективен (кардиоселективен) и етапи на селективност, вътрешна симпатомиметична активност (ICA), ниво на липофилност и мембранно-стабилизиращ ефект, допълнителна вазодилатираща сила, препарат.

За развитието на кардиоселективност, оценете стъпките на инжектиране с инжектирания лекарствен агонист β-адренергични рецептори по честотата на сърдечната честота, треперенето на пръстите, артериални менгемета, Бронхиален тон в порест с пропранололов ефект.

Етапът на селективност показва интензивността на взаимодействието с β-адренергичните рецептори и произхода на интензивността на силата и тривиалността на β-блокера. Overblock β ладренергични рецептори до началото на индекса на селективност на β-блокерите, намаляване на β-блокерите 2 блокада, сами по себе си, намалявайки броя на страничните ефекти (Таблица 5.2).

Тривиално допускане на β-блокери в развитието на циркулиращи β-рецептори, особено в хода на растежа на β-адренорецепторната блокада и значително по-големи циркулации,

β-блокерите от 1-во поколение, в същия свят, те блокират и β 2 адренергични рецептори, отнасящи се до неселективни β-блокери-пропранолол, надолол. Пеенето на perevagu може да има неселективни β-блокери без ICA.

До второто поколение селективно β ладреноблокери, наречени кардиоселективни - атенолол, бисопролол, бетаксолол, метопролол, небиволол, талинолол, окспренолол, ацебутолол, целипролол. При ниски дози, β л-селективното лекарство се влива малко върху физиологичните реакции, преди периферното β 2 -адренергични рецептори - бронходилатация, секреция на инсулин, мобилизация на глюкоза от черния дроб, вазодилатация и бърза маточна дейност час вагиностиЕто защо те могат да бъдат претоварени от хода на хипотензивното действие, по -малката честота на страничните ефекти, които понякога са неселективни.

Високо ниво на селективност β л-адреноблоковете дават възможност за застой при заболявания с бронхиална обструкция, при пилета, за намаляване на реакциите към катехоламини, пациенти с хиперплазия, за диабет I и II тип, нарушено периферно кръвообращение в някои случаи с неселективни и по-малко селективни β-блокери.

Нивото на селективност на β-адренергичните блокери се инжектира в задния периферен гръбначен артрит като един от основните компоненти на хипотензивния ефект. селективен β ладренергичните блокери не потискат адренергичното блокиране в OPSS, неселективни β-адренергични блокери, за блокада β 2 рецептор в судин, може да засили и да увеличи вазоконстрикторния ефект

Селективността остава под формата на първата доза. Увеличаването на дозата на лекарството се наслагва върху намаляването на селективността на лекарството, клиничните прояви на β блокада 2 адренергични рецептори, във високи дози β л-селективни бета-адренергични блокери за консумация на β л-селективен.

Виждането на β-адренергични блокери, което има вазодилатиращ ефект, може да комбинира механизма на действие: лабеталол (неселективен блокер и a1-адренергични рецептори), кар-

ведилол (неселективен β-блокер 1 β 2- и 1 -адренергични рецептори), дилевалол (неселективен блокер β-адренергични рецептори и частичен агонист β 2 адренергични рецептори), неволол (b 1-блокер с активиране на ендотелен азотен оксид). Лекарствата може да са разработили механизми на вазодилатираща активност и могат да бъдат прехвърлени на β-адренергични блокери от трето поколение.

Повечето от нивото на селективност и проявление на съдоразширяващи сили М.Р. Бристоу, през 1998 г. беше популяризирана класификацията на бета-блокерите (Таблица 5.3).

Таблица 5.3

Класификация на бета-блокерите (M. R. Bristow, 1998)

Β-адренергичните блокери на Deyaki може да се развият до частично активиране на адренергичните рецептори, така че частичната агонистична активност. Cy β -адренергичните блокери се наричат ​​лекарства с вътрешна активност - алпренолол, ацебуталол, окспренолол, пенбуталол, пиндолол, талинолол, практолол. Nybilsh се характеризира със силна симпатомиметична активност в пиндолол.

Вътрешната симпатомиметична активност на β-блокерите се преплита с намаляване на честотата на сърцето в много тихо време, което често се наблюдава при пациенти с ниска сърдечна честота на кочана.

Неселективен (β 1- + β 2-) β-блокери без ICA: пропранолол, надолол, соталол, тимолол, и от ICA: алпренолол, бопиндолол, окспренолол, пиндолол.

Препарати с мембраностабилизиращ ефект - пропранолол, бетаксолол, бисопролол, окспренолол, пиндолол, талинолол.

Липофилен, хидрофилен, АМФОфилен

Доказателствата за тривиалността на β-адренергичните блокери с нисък индекс на селективност се дължат на особеностите на химията будовия, лимфома и елитните елити. Вижте хидрофилни, липофилни и амфофилни препарати.

Липофилните лекарства обикновено се метаболизират в черния дроб, а в случай на понякога кратък период на полуживот (T 1/2). Липофилността е обединена с печинковия път на елиминиране. Липофилните лекарства се накисват бързо и лесно (90%) шлунково-чревния тракт, Їх метаболизъм във фурната да стане 80-100%, бионаличността на повече липофилни β-блокери (пропранолол, метопролол, алпренолол и др.)).

Етапът на чернодробния кръвен поток се влива в скоростта на метаболизма, при стойността на единичните дози и многократността на приеманото лекарство. Необходимо е да бъдете спасени в случай на ликувани литни пациенти, заболявания със сърдечна недостатъчност, с цироза на черния дроб. В случай на тежки неудобства, ефективността на отстраняване намалява

Таблица 5.4

Фармакокинетични параметри на липофилни β-блокери

пропорционално намаляване на функцията на печката. Липофилните лекарства в случай на тривиална застой могат сами да променят чернодробния кръвен поток, да увеличат метаболизма на кръвта и метаболизма на други липофилни лекарства. Ще обясним увеличаването на периода на полупромяна и възможността за промяна в единична (допълнителна) доза и многократността на приема на липофилни лекарства, увеличавайки ефекта, замърсявайки предозирането.

Доста инжектиране на микрозомално окисляване в метаболизма на липофилни лекарства. Лекарствата, които индуцират микрозомално окисляване на липофилни β-блокери (злокачествено лечение, алкохол, рифампицин, барбитурати, дифенин), значително ускоряват тяхната ефективност, намаляват скоростта на нарастване. Protolezhne инфузия nadayut лекарства, които увеличават чернодробния кръвен поток, променят скоростта на микрозомално окисляване в хепатоцитите (циметидин, хлорпромазин).

Сред липофилните β-адренергични блокери при приема на бетаксолол няма подобрение в правилната доза в случай на чернодробна недостатъчност, но в случай на инхибиране на бетаксолол е необходима корекция на дозите на лекарството в случай на тежък дефицит на лекарството. Корекция на доза метопролол се извършва в случай на тежко увреждане на чернодробната функция.

Липофилност на β-блокерите по време на проникване през хемато-енцефални, хистероплацентарни бари в очната камера.

Хидрофилните лекарства не са необходими по здравословен начин и може да няма повече хигрофилни лекарства (30-70%) и неустоимо (0-20%) се накисват в кал-чревен тракт 70%метаболити, може да има по-дълъг период от време време (6-24 години), по-ниски липофилни β-блокери (Таблица 5.5).

Намалена скорост на гломерулна филтрация (при литиевите, с хронична ниркова липса) Промени в скоростта на лечение с хидрофилни лекарства, както и промени в дозата и честотата на приемане. Orіêntuvatisya може да се основава на концентрацията на креатин, чието ниво расте с намаляване на течливостта на гломерулната филтрация под 50 ml / min. По принцип множествеността на знака на хидрофилния β-блокер може да се използва през ден. С хидрофилни β-блокери пенбуталол не е vimag

Таблица5.5

Фармакокинетични параметри на хидрофилни β-блокери

Таблица5.6

Фармакокинетични параметри на амфофилни β-блокери

корекции доси при нарушени функции нирок. Надолол не намалява кръвообращението и скоростта на гломерулната филтрация;

Инжектирането на микрозомално окисляване в метаболизма на хидрофилни β-блокери не е налице.

β-блокерите на супер-къси багрила работят с кръвни естерази и vikoristovyuyutsya vklyuchno за вътрешни инфузии. β-блокерите, които съдържат кръвни естерази, може да отнемат още по-кратък период на полуелиминиране и те ще се повишат след 30 минути след инфузията. Такива препарати ще са в застой за пиене гост исхемия, Контрол върху ритъма на суспензията в случай на пароксизъм на над-суспензионна тахикардия в периода на операцията или в периода на операцията. Недостигът на време за ограбване на по -нездравословния им застой при заболявания с хипотония, със сърдечна недостатъчност и βl -селективност към лекарството (есмолол) - в случай на бронхиална обструкция.

Амфофилните β -блокери се експресират в мазнини и във вода (ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол), но два пътя на елиминиране - чернодробен метаболизъм и екскреция на нирков (Таблица 5.6).

Балансиране на изчистването на лекарството под формата на предпазна мрежа за неразположенията поради липса на дефицит и недостиг на фурна, ниска ефективност на връзката с другите наркотици... Скоростта на елиминиране на лекарствата се намалява само в случай на тежък невротичен и пепинов дефицит. Като цяло, ако добавите доза β-адренергични блокери с балансирано изчистване, трябва да я промените 1,5-2 пъти.

Амфофилният β-адренорецепторен блокер пиндол при хроничен нирковимичен дефицит може да причини нирковално кръвообращение.

Дозите β-адренергични блокери трябва да се приемат индивидуално, в зависимост от клиничния ефект, равна сърдечна честота, AT. Початкова доза на β-блокер е отговорна за превръщането на 1 / 8-1 / 4 от средната терапевтична единична доза, при липса на ефект, дозата се увеличава през кожата за 3-7 дни до средната терапевтична единична доза . Сърдечна честота в покой вертикално положениее виновен за бути между 55-60 в хилина, систоличен АТ - не по -нисък от 100 mm Hg. Максималният оборот на β-адренергичен блокиращ ефект се наблюдава след 4-6 месеца редовен прием на β-блокер, специален контрол в центъра на термина, възможно е да се открият липофилни β-адренергични блокери,

Sobnim_ spov_lnuvati sv_y енергиен метаболизъм. Множеството на приеманото лекарство зависи от честотата на пристъпите на стенокардия и тривиалността на β-блокера.

Slid vrahovuvati, че тривиалността на брадикардиалното и хипотензивното действие на β-адренергичните блокери значително замества периода на полуелиминиране и тривиалността на антиангиналното действие е по-малка от тривиалността на отрицателния хронотропен.

МЕХАНИЗМ антиангинални и антиисхемични β-адренергични блокери ЗА ЛИКУАНИЯ СТЕНОКАРДИЯ

Подобряването на баланса между необходимостта от миокард в киселина и доставката й през коронарните артерии може да се постигне чрез намаляване на коронарния кръвен поток и намаляване на консумацията на миокарда в киселина.

Основата на антиангиналната и антиисхемичната активност на β-адренергичните блокери се основава на здравето на инфузията върху хемодинамичните параметри-намаляване на миокардното възстановяване на сърдечната честота, бързото здраве на системния миокард. β-адренергични блокери, намаляване на сърдечната честота, увеличаване на тривиалността на диастолите. Доставката на киселинност към миокарда на ливневия шлуночка се отдава основно в диастола, така както в систолата на коронарната артерия, за да се притисне навколишният миокард и тривиалността на диастолите вискача нивото на коронарния кръвен поток. Намаляване на скоростта на миокарда от порядъка на увеличаване на часа на дисталната релаксация с намаляване на сърдечната честота по време на увеличаването на периода на диастоличната перфузия на миокарда. Намаляване на дълготрайното захващане на лактозата за намаляване на бързо усещащото се здраве на миокарда с намаляване на системното АТ налягане

Намаляването на системния артериален хват води до промени в бързото здраве на миокарда поради намаляване на

15-20%, поцинковани централни адренергични инфузии (за лекарства, които проникват през хематоенцефални бариери) и антиренинов (до 60%) за β-адренергични блокери, както и намаляване на систоличния и персистиращ тимус.

Znizhennya честота сега Sertsevy skorochen и zmenshennya skorotlivoї zdatnostі mіokarda в rezultatі β-блокада adrenoretseptorіv серицит обикновено произвежда до zbіlshennya obsyagu и kіntsevogo dіastolіchnogo менгеме в lіvomu shlunochku Scho koreguyut poєdnannyam β-adrenoblokatorіv на лекарства Scho zmenshuyut венозна Povernennya krovі да lіvogo shlunochka (nіrovazodіlatatori) .. .

Β-блокери Lіpofіlnі adrenoretseptorіv Scho не mayutsya vnutrіshnoї simpatomіmetichnoї aktivnostі, площад ОД selektivnostі, bіlshoyu mіroyu volodіyut kardіoprotektіvnim dієyu са се преместили GOSTR іnfarkt mіokarda Khvorov в trivalomu zastosuvannі, zmenshuyuchi rizik повторно іnfarktu mіokarda, raptovoї smertі че zagalnoї smertnostі tsієї фенките patsієntіv. Това са специфичните стойности на метопролол, пропранолол (преди BHAT, 3837 заболявания), тимолол (норвежки MSG, 1884 заболявания). Липофилните препарати с вътрешна симпатикова активност могат да намалят профилактичната антиангинална ефикасност. Ефективността на карведилол и бисопролол чрез кардиопротективни сили може да се дължи на ефектите на забавената форма на метопролол. Хидрофилните β -адренергични блокери - атенолол, соталол не се вливат в страничната смъртност и честотата на смъртта на хищниците при пациенти с исхемични заболявания на сърцето. Данните за метаанализа на 25 контролни проби са представени в таблица. 5.8.

За vtorinnoї profіlaktiki бета-блокери pokazanі vsіm patsієntam, SSMSC изместен Q-нокът іnfarkt mіokarda protyagom, як mіnіmum 3 rokіv в vіdsutnostі абсолютно protipokazan да priznachennya preparatіv tsogo Клас, Особено patsієntam над 50 rokіv на іnfarktom perednoї stіnki lіvogo shlunochka, rannoї postіnfarktnoї stenokardієyu, ХРАМ честотата на сърцето е много бърза, продължителните лезии на ритъма на сърцето, проявите на стабилна сърдечна недостатъчност.

Таблица 5.7

Препарати на β-блокери при лечение на ангина пекторис


Забележка,- селективно лекарство; # - в Русия оригиналното лекарство не е регистрирано; оригиналната подготовка е показана с удебелен шрифт;

* - единична доза.

Таблица 5.8

Сърдечно-защитна ефикасност на β-блокерите при заболявания, претърпели миокарден инфаркт

Ефекти β-блокери при ХСН

Терапевтичен ефект на β-блокерите в превръзки на CHF с директно антиаритмично действие, положителни инжекции върху функцията на юношеската каша, промени в хроничната исхемия на разширената каша по време на наличието на β-миокарден инфаркт, задушаване

При ХСН се наблюдава повишаване на нивото на базалния норепинефрин в кръвната плазма, поради допълнителното производство на недостатъци на адренергичните нерви, подобряването на кръвната плазма и намаляването на кръвната плазма Концентрацията на базалното ниво на норадренал в кръвната плазма е независим предиктор на смъртта при ХСН. Първото повишаване на активността на симпатоадреналната система при ХСН е с компенсаторен характер и увеличаването на развитието на сърдечния wikidum, свръхрастеж на регионалния кръвен поток в сърцето и скелетните мускули; ниркова вазоконстрикция spri полифения на перфузия на живота на важни органи. Nadal p_advishennya активност на симпатико-надбъбречната

жизненост на системата и да произвежда до напредване на консумацията от миокарда, укрепване на исхемията, нарушаване на сърдечния ритъм, директна инфузия върху кардиомиоцити - ремоделиране, хипертрофия, апоптоза и некроза.

С тривиално увеличение на катехоламините, β-адренергичните рецептори на миокарда се придвижват до намаляване на реакцията към невротрансмитер (намаляване на броя на рецепторите на адренергичната мембрана на мембраната, увреждане на невротрансмитера). Силата на β-блокерите на миокарда се намалява наполовина, стъпките на намаляване на рецепторите са пропорционални на тежестта на CHF, бързината на миокарда и фракцията на wikidu. Скорост на промяна β 2 адренергични рецептори в bik zbіlshennya β 2 адренергични рецептори. Нарушаване на производството на β-блокери на форденилат циклаза и води до директни кардиотоксични ефекти на катехоламини, повторно заплитане на митохондриалните кардиомиоцити с калциеви йони, нарушаване на процесите на рефосфорично образуване на кръвно налягане Активиране на фосфолипази и протеази по време на разрушаване на клетъчната мембрана и колапс на кардиомиоцитите.

Намаляването на силата на адренергичните рецептори в миокарда се намалява от загубата на локални резерви на норепинефрин, загубата на адекватно количество адренергично налягане на миокарда и прогреса на заболяването.

Положителен efekta β-adrenobloktaorov в CHF Je: znizhennya simpatichnoї aktivnostі, zmenshennya HR, antiaritmіchny Ефект, polіpshennya dіastolіchnoї funktsії, zmenshennya gіpoksії mіokarda че regresіya gіpertrofії, zmenshennya некроза и апоптоза kardіomіotsitіv, zmenshennya virazhenostі zastіynih yavisch за rakhunok блокада renіn-angіotenzin-aldosteronovoї система.

Понастоящем USCP - американски програми за карведилол, CIBIS II с бисопролол и MERIT HF с метопролол сукцинат за хоспитализация на лекарството, COPERNICUS, CAPRICORN за тежки смъртни случаи % при важни категории заболявания с ХСН, стойността на β -блокерите заемат една от основните позиции на фармакотерапията при заболявания на ХСН от всички функционални класове. β-адренергичните блокери се поръчват с АСЕ инхибитори

е основните проблеми при лечението на ХСН. Броят на хоспитализациите и прогнозата за декомпенсирани заболявания не са порочни (доказателство за А). β-адренергичните блокери са виновни за стагнацията при всички заболявания на ХСН, тъй като няма противопоказания, които са общи за цялата група хора. Тежестта на декомпенсацията, за да стане, до, нивото на пълзящите менгеми (SBP не по-малко от 85 mm Hg) и ритъмът на сърдечната честота не играят независима роля в установената контраиндикация до назначаването на β- адренергични блокери. Целта на β-блокерите да бъде поправена 1 /8 терапевтична доза за пациенти с удължена стабилизация на ХСН. β-адренергичните блокери при лечението на ХСН не трябва да се откриват, докато препаратите за "добра помощ" и заболяванията не могат да бъдат оживени от етапа на декомпенсация и хиперхидратация. Може ли стойността β л-селективен β -адренергичен блокер бисопролол като лекарство от кочан терапия при пациенти над 65 години с CHF II -III FC NYHA<35% с последующим присоединением ингибитора АПФ (степень доказанности В). Начальная терапия βл-селективен β-адренергичен блокиращ агент може да се използва в клинични ситуации на преобърната тахикардия с нисък AT, с помощта на ACE инженер.

Тактиката на назначаването на β-блокери при заболявания с ХСН е представена в табл. 5.9.

През първите 2-3 месеца се използват ниски дози β-блокери за предизвикване на промени в периферната съдова опора, намаляване на систоличната функция на миокарда и увеличаване на титруването на дозата, което е свързано със заболяването на хронична сърдечна недостатъчност на блокера на β-адренорецепторите, В чич випад се препоръчва да се увеличат дозите на диуретици, ангибиторис АСЕ, приемът на положителни инотропни лекарства (малки дози сърдечни глюкозиди или калциеви сенсибилизатори - левосимендану), по -голяма доза β -адренергични лекарства.

Прототипни индикации за β-блокери при HF е:

Бронхиалната астма е много важна патология на бронхите, което води до увеличаване на симптомите на бронхиална обструкция в случай на β-блокер;

Симптом брадикадия (<50 уд/мин);

Симптом хипотония (<85 мм рт.ст.);

Таблица 5.9

Дозите на Початков, цилови и схемата за подбор на дози от β-адренергични блокери за сърдечна недостатъчност след резултатите от мащабен плацебо контрол

дослиджен


A-V блокада на II етап и више;

Важно регионално наименование.

Абсолютно ще покажем признака на β-блокери при пациенти с ХСН и тип 2 CD. Цялата положителна сила на лекарствата от този клас ще се увеличи при наличието на диабет. Застой на некардиоселективен и адренергичен блокер с допълнителни правомощия 0 4 -адреноблокаторът карведилол при такива пациенти може да се използва като избор за повишаване на чувствителността на периферните тъкани към инсулин (ниво на доставка А).

Резултати от авансите на SENIORS от количеството β л-селективен β-адренергичен блокер небиволол, който демонстрира малко, общо по-малко значително намаляване на честотата на хоспитализациите и смъртните случаи при пациенти с ХСН над 75 години, направи възможно да се препоръча неволол за лечение на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност на възраст над 70 години .

Дозите на β-ареноблокери за лечение на ХСН заболявания, осигурени от Националните препоръки на Всеруското научно дружество на научните организации I OSSN, са представени в Таблица 5.10.

Таблица 5.10

Дози бета-блокери за лечение на ХСН заболявания

ливого шлуночка<35%, была выявлена одинаковая эффективность и переносимость бетаксолола и карведилола.

Стагнацията на неселективния β-блокер буциндолол, която е свързана с вътрешна активност, допълнителни вазодилататорни сили (преди BEST), недостатъчно понижава смъртността и честотата на състоянието; което означава намаляване на прогнозата и нарастване на риска от смърт със 17% в групата пациенти от черна раса.

Би било необходимо допълнително да се изясни ефективността на лекарствата в цялата група при някои демографски групи пациенти, при литовски пациенти, които са болни от крещящи аритмии.

ОСНОВЕН Механизъм на хипотензивна активност β -ADRENOB локатор

β-адренергичните блокери са лекарства за начална терапия при лечение на артериална хипертония. β-адренергичните блокери са първата линия лекарства при хипертония при пациенти с анамнеза за остър миокарден инфаркт, които имат стабилна стенокардия, сърдечен дефицит, при лица с непоносимост към

В резултат на блокада на β-адренергичните рецептори в сърцето, честотата на сърдечната честота намалява и здравето на миокарда става много бързо, а сърдечната честота намалява. Блокадата на β-адренергичните рецептори в клетките на юкстагломеруларния апарат трябва да бъде намалена до намаляване на секрецията на ренин, намаляване на прилагането на ангиотензин и намаляване на системната съдова резистентност. Промяна в производството на алдостерон Чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния синус се променя, а норадреналинът се индуцира от края на постганглионарните симпатикови нервни влакна. Galmuvannya на централни адренергични инфузии (за β-адренергични блокери, които проникват през хематоенцефалната лента).

Застой на β-адренергичните блокери в систоличните и диастоличните артериални пороци, контрол на артериалните пороци в ранните редици, нормализиране

dobovogo профил артериални менгемета. Хипертрофията на риса на годината се разглежда като един от най-значимите служители в развитието на ускорението на сърцето и сърцето.

β-адренергичните блокери в резултат на намалена активност на симпатиковата и ренин-ангиотезиновата система е оптималният клас лекарства за предотвратяване и съживяване на хипертрофията на въшката. Намаляването на нивото на алдостерон ще бъде прекъснато от симулацията на миокардна фиброза, което ще намали диастоличната функция на въшката.

Нивото на селективност на β-адренергичните блокери се инжектира в задния периферен гръбначен артрит като един от основните компоненти на хипотензивния ефект. селективен β ладренергичните блокери не блокират инжектирането в OPSS, неселективно, за блокада β 2 рецептори за судин, може да усили вазоконстрикторния ефект и да увеличи OPSS.

β-адренергични блокери в комбинация с вазодилататори и лабетолол е с препарати Vibor за заплахата от аортна аневризма розацея върху листни въшки на артериални менгемета. Tse edina klinichna ситуация pidvishenny артериален менгеме, който vimagaê shvidny намаляване на артериалните менгеме разтягане 5-10 min. Въвеждането на β-адренергичен блокер може да претовари вазодилататора за предотвратяване развитието на сърдечната уикида, което може да разруши ситуацията.

Лабетолол е лекарство Vibor за лечение на хипертонична криза, ускорена от коронарна недостатъчност, парентералното приложение на неселективен β-адренергичен блокер е показано за развитие на тахикардия или нарушен ритъм.

Лабетолол и есмолол са препарати за лечение на заболявания с черепно -мозъчни увреждания, ускорени хипертонични кризи.

Лабетолол и окспреналол - Вибор препарати за контрол на артериалните менгемета при вагинални пациенти с непоносимост към метилдопи. Ефикасността на пиндолол е пропорционална на окспренолол и лабетолол. При тривиална стаза атенолол се установява намаляване на масата на новороденото и плацентата, което е свързано с намаляване на фетално-плацентарния кръвен поток.

Таблица. 5.11 показва основната доза и честотата на прием на β-блокери за лечение на хипертония.

Таблица 5.11

Добавете доза и честота на прием на β-блокери за лечение на хипертония

КОНТРОЛ НА ЕФЕКТИВНОСТТА НА ТЕРАПИЯТА β-адренергични блокери

Ефективната честота на сърцето е много бърза при максималната окупирана доза Чергова доза от β-адренергичен блокер (обаждане след 2 години след получаване на разписка), за да стане 55-60 удара в хилина. Стабилен хипотензивен ефект се влива след 3-4 месеца редовен прием на лекарството. Ще разгледам възможността за увеличаване на атриовентрикуларната проводимост, необходимия електрокардиографски контрол, особено в случай на голямо намаляване на сърдечната честота. Vimagayuyu уважение към пациента със симптомите на липса на кръвообращение, такива пациенти се нуждаят от по-тривиално титриране на дозата β-адренергичен блокер чрез заплахата от развитие на симптоми на декомпенсация

Поради особеностите на фармакодинамиката на β-адренергичните блокери във връзка с промените във взаимодействието между β-адренергичните рецептори и стимулирането на производството на аланинаминотрансфераза, активиране на рецептора с аденилат циклаза. Променете и завъртете чувствителността на β-блокера към β-адренергичния блокер. Цената е произходът на директността и важните прогнози за естеството на фармакодинамичния отговор към ликарския засиб.

Промени и фармакокинетични параметри: промени в обема на кръвта, водната и миазна маса, промени в мастната тъкан, промени в тъканната перфузия. Количеството на чернодробния кръвен поток намалява с 35-45%. Намаляване на броя на хепатоцитите, нивото на ензимна активност - теглото на черния дроб намалява с 18-25%. Броят на функционалните гломерули нирок, течливостта на гломерулната филтрация (с 35-50%) и тубулната секреция се променят.

ПОДГОТОВКИ НА OKREMI β-адренергични блокери

неселективенβ адреноблокери

пропранолол-неселективен бета-блокер без съдова симпатомиметична активност с нетривиален ден. Бионаличността на пропранолол, когато се получава в средата на склада, е по -малка от 30%, Т. 1/2 -2-3 ч. Поради голямата скорост на метаболизма, лекарството по време на първото преминаване през черния дроб на концентрацията в кръвната плазма за еднократна доза и същата доза може да се появи при деца в 7-20 пъти. От напречното сечение 90% от приетата доза е в ярки метаболити. В организма са инжектирани редица лекарства за розинит, пропранолол, мабут и други β-адренергични блокери. В същия час самите β-адренергични блокери могат да променят метаболизма и фармакокинетиката на собствените си лимфоцити. Пропранолол трябва да се използва в средата, възстановен от малки дози-10-20 mg, стъпка по стъпка (особено при възрастни хора и при юношеска сърдечна недостатъчност) в продължение на 2-3 седмици, за да се доведе дозата до ефективна доза (160-180 -240 mg). Ще разгледам краткия Т 1/2 на лекарството, за да се постигне пост-терапевтична концентрация, е необходимо да се приема пропранолол 3-4 пъти според нуждите. Ликуването може да бъде тривиално. Плъзнете пам'ятати, scho високи

Дозите пропранолол могат да доведат до чести странични ефекти. За да вибрира оптималната доза, е необходимо редовно да се променя сърдечната честота и AT. Лекарството трябва да се препоръчва стъпка по стъпка, особено когато е тривиално да се приема, или когато се приемат големи дози (променете дозата с 50% за една сесия), за да намалите риска от допускане на синдрома на прием, често - остър пидьом артериален хват.

надолол-неселективен β-адренергичен блокер без вътрешна симпатомиметична и мембраностабилизираща активност. Да се ​​развие от едно от другите лекарства в групата на тривиалните и да подобри функцията на нирок. Володя Надолол антиангинална активност. Възможно е да се поправи по-малък кардиодепресивен ефект чрез видимостта на мембранно-зависимата активност. Когато го приемате, почти 30% от лекарството се абсорбира в средата. Само 18-21% са свързани с плазмата. Пикът на концентрацията в кръвта се достига вътрешно в рамките на 3-4 часа, Т 1/2

На възраст от 14 до 24 години е разрешено да се предписва лекарството 1 път за лечение на заболявания като ангина пекторис и хипертония. Надолол не се метаболизира в организми, vivoditsya nirkami и червата в незначителен viglyad. Новата визия е достъпна едва след 4 дни след еднократна доза. Nadolol priznachayut 40-160 mg 1 път на ден. Стабилно ниво на концентрация в кръвта се достига след 6-9 дни от приемането.

пиндололе неселективен блокер на β-адренергични рецептори с активност. Добре е да се намокрите, когато вземете всичко по средата. Видима висока наличност, T 1/2

3-6 часа, бета-блокиращият ефект ще продължи 8 години. 57% от приетата доза е близо до бутилката. От напречното сечение се виждат 80% от лекарството (40% в безпогрешна виглиада). Метаболизмът на това е представен в присъствието на глюкурониди и сулфати. KhNN просто не променя постоянството на елиминирането и часа на деня. Скоростта на елиминиране на лекарството намалява само в случай на тежки ниркови и печинкови недостатъциЛекарството прониква през хематоенцефалната лента и плацентата. Сумисен с диуретици, антиадренергични лекарства, метилдопа, резерпин, барбитурата, ръкавица. За блокиране на β-адренорецепторите 2 mg пиндололов еквивалент 40 mg пропранолол. Пиндолол трябва да се консумира по 5 mg 3-4 пъти на ден, а в важни случаи - 10 mg 3 пъти на ден.

Ако е необходимо, лекарството може да се инжектира вътрешновенно на капки от 0,4 mg; максималната доза за интравенозно инжектиране е 1-2 mg. Наркотикът виликира менш от завои отрицателен инотропен ефект при спокоен, по -нисък пропранолол. Спечелете слаби, по-ниски неселективни β-адренергични блокери, инфузирани на β 2 адренергични рецептори и по -специално дози, той е по -нездравословен за бронхоспазъм и диабет. При хипертония хипотензивният ефект на пиндолол се развива по -често, по -рядко за пропранолол: ухо „направи си сам“ - след ден, а максималният ефект - след 4-6 часа.

селективенβ адреноблокери

небиволол-висококачествен β-блокер от трето поколение. Активната реч е невололу - рацемат, тя се съхранява в два енантиомера. D-nonvolol е конкурентен и отдаден под наем β л-блокер. L-невололът произвежда вазодилатиращ ефект за развитието на модулация на ендотела на судин релаксиращ фактор (NO), което води до нормален базален тонус на судин. Когато го получа, ще се намокря по средата. Силно липофилно лекарство. Неволол се метаболизира активно, често с одобрението на активни хидроксиметаболити. Часът за достигане на стабилна и важна концентрация, особено с бърз метаболизъм, се достига за 24 години, за хидроксиметаболитите - чрез малко количество диб.

Нивото на хипотетичен ефект и броят на показанията за терапията на пациентите трябва да се вземат пропорционално на 2,5-5 mg допълнителна доза от лекарството, за която се приема средната ефективна доза от нелетливи 5 mg при същото време; с дефицит на ниркови, както и при лица над 65 години, дозата не е виновна за промяна на 2,5 mg.

Хипотензивното dyu nonvololu се развива през първия период на растеж, растеж до 4 -тия период на редовен растеж, с тривиално лечение до 12 msec, ефектът е стабилно намален. Артериалното захващане е принудено да завърти получената nonvolol за 1 msec към кочана ryvnya;

Предписанията за прояви на съдоразширяваща сила не вливат nonvolol в индексите на ниркова хемодинамика (опиркови артерии, нирково кръвообращение, гломерулна филтрация,

филтрационна фракция), както при заболявания с нормална, както и нарушена функция nirk въз основа на артериална хипертония.

Без значение за високата липофилност, не е практично да се добавят странични ефекти от страна на централната нервна система: не са порочни, които са на власт с липофилни β-адренергични блокери, нарушения на съня, кошмари. Едно неврологично разстройство - парестезия - честотата е 2-6%. Сексуалните проблеми бяха идентифицирани с честота, тъй като не се появиха като плацебо (по -малко от 2%).

карведилол volodin β- и 1 -адренергично блокиране, както и антиоксидантна сила. Спечелете наследството на артериоларна вазодилатация и неврохуморално вазоконстрикторно активиране на сърцето. Карведилол е слабо удължен антихипертензивен ефект. Силата на Йому е антиангинален ефект. Win не е volodya активен. Карведилол галмонна пролиферация и миграция на гладки маслени клетки, очевидно, действа върху специфичен рецептор на митоген. Карведилол има малка липофилна сила. T 1/2 за 6 часа. При първото преминаване през фурната се метаболизира. В кръвната плазма 95% от карведилол е свързан с мъниста. Лекарството се прилага през черния дроб. Zastosovoy с хипертония - 25-20 mg веднъж дневно; с ангина пекторис и с хронична сърдечна недостатъчност - 25-50 mg два пъти дневно.

бисопролол-силно селективен преактивен β-адренергичен блокер без вътрешна симпатикомиметична активност, без мембранно-стабилизиращ ефект. Володя амфофилни сили. Продължителните изпълнения могат да бъдат награждавани веднъж за епоха. Напитката от бисопролол се влива 2-4 години след получаване на лечението, антихипертензивният ефект е 3 години. Бионаличността става 65-75% за бисопролол хидрохлорид и 80% за бисопролол фумарат. Бионаличността на лекарството се подобрява при пациенти. Приемането не добавя към бионаличността на бисопролол. Малко количество кръвна плазма (30%) ще бъде безопасно в случай на консумация на алкохол с голямо количество лекарства. 20% от бисопролола се метаболизира в 3 неактивни метаболита. Родът на фармакокинетичната фармакокинетика се наблюдава под формата на доза в диапазона от 2,5-20 mg. T s става 7-15 години за бисопролол фумарат и 4-10 години за бисопролол хидрохлорид. Бисопролол фумарат е свързан с кръвни клетки с 30%,

бисопролол хидрохлорид - с 40-68%. Кумулирането на бисопролол в кръвта е възможно в случай на увредена чернодробна функция и нирок. В света на ривни, един се прави с чушки и нирки. Скоростта на елиминиране на лекарството се намалява само в случай на тежък черен дроб и чернодробна недостатъчност, поради възможността за натрупване на бисопролол в кръвта с увредена чернодробна функция и ниска чернодробна функция.

Проникване през хематоенцефалната лента. Застой с артериална хипертония, стенокардия, сърдечна недостатъчност. Дозата на початкова за хипертония трябва да бъде 5-10 mg на доза, дозата може да се увеличи до 20 mg на ден, с липса на чернодробна функция и дозата nirok dobova не е виновна за 10 mg. Бисопролол не се влива в нивото на глюкозата в кръвта на болни хора за диабетици и в нивото на хормоните на щитовидната жлеза, практически не влива в потенциала на холовикс.

бетаксолол- кардиоселективен β-адренергичен блокер без симпатична симпатикова активност и слаби мембранни промени. Силата на блокиране на β-адренергичните рецептори е 4 пъти по-ефективна от пропранолола. MA VISOK Липофилност. Добрите (повече от 95%) се намокрят в чревния тракт. При еднократен прием максималната концентрация в кръвната плазма се достига след 2-4 години. Приемането не се влива в стъпките и ефективността на усвояване. Въз основа на вида на липофилните лекарства в бионаличността с перорално приложение на бетаксолол да стане 80-89%, което се обяснява въз основа на ефекта на "първото преминаване" през фурната. Индивидуалността на специфичността на метаболизма не се влива в променливостта на концентрацията на лекарството в кръвта, което позволява по -голяма стабилна реакция към лекарството през последния период. Стъпката за намаляване на сърдечната честота е пропорционална на дозата на бетаксолол. Връзката на антихипертензивния ефект с увеличаването на концентрацията на бетаксолол в кръвта до 3-4 часа след приемането и прилагането за период от 24 години, натрупването на ефекта като доза. При редовен прием на бетаксолол антихипертензивният ефект достига максималната стойност след 1-2 пъти. Бетаксолол се метаболизира по пътя на микрозомалното окисляване, но циметидин не променя концентрацията на лекарството в случай на консумация на алкохол и не трябва да се повишава, докато Т 1/2 не се повиши. T 1/2 става на 14-22 години, така че можете да вземете лекарството 1 път за допълнително. По -възрастният човек T 1/2 расте до 27 -годишна възраст.

Той е свързан с плазмите с 50-55%, от които с албумин с 42%. Отравянето на печката и нирок не се излива по стъпалата на звъненето с ухапвания, не се променя с едночасовия прием на дигоксин, аспирин, диуретици. Бетаксолол и неговият метаболизъм се произвеждат от напречното сечение. Скоростта на елиминиране на лекарството се намалява само в случай на тежък нирков и чернодробен дефицит. Характеристиките на фармакокинетиката на бетаксолол не променят режима на дозиране в случай на тежък хепатит и неинвазивни дефицити. Корекцията на дозата към лекарството е необходима само в случай на тежка инвалидност и при пациенти, които не работят по диалог. Ние сме болни със значителен ниркови дефицит, тъй като за vimaga хемодиализу, дозата на бетаксолол трябва да бъде 5 mg на доза, дозата може да се приема за 5 mg кожа за 14 дни, максималната доза е 20 mg. Дозата початкова за хипертония и стенокардия трябва да бъде 10 mg веднъж на доза, ако е необходимо, дозата може да се добави след 7-14 дни. За да се засили ефектът, бетаксалол може да се комбинира с тиазидни нимидуретици, вазодилататори, аганистами имидазолинови рецептори, около 1 -адренорецепторни блокери. Превъзхождайки другите селективни бета -адренергични рецептори е общото намаляване на концентрацията на HDL. Бетаксолол не влияе върху процеса на глюкозен метаболизъм и компенсаторни механизми в случай на хипогликемия. Зад етапа на понижаване на сърдечната честота, AT, коригиране на толерантността към физическата адаптация при пациенти с ангина пекторис, бетаксолол не е разпознат като Надолол.

метопролол- селективен блокер β 1 -адренергични рецептори. Бионаличността на метопролол да стане 50%, TS - 3-4 часа за лимфна форма на инфекция на синусите. С кръвни клетки той е близо 12% от лекарството. Метопролол бързо се срива в тъканите, прониквайки през хематоенцефалната лента, поглъщайки мляко в кърмата в по -високи концентрации, по -ниски в плазмата. Лекарството е податливо на интензивен чернодробен метаболизъм в системата на цитохром P4502D6, с два активни метаболита-а-хидроксиметопролол и о-диметилметопролол. Вик не излива концентрацията на метопролол, цирозата увеличава бионаличността до 84% и Т 1/2 до 7,2 часа. При пациенти с хипертиреоидизъм нивото се намалява, за да достигне максималната концентрация и площ под кинетичната крива. Лекарството не е във виглиади метопролол тартарат

nya), метопролол сукцинат с тривиално наблюдавано vivilnenny. Формите на разрешително vivilnenny могат да увеличат максимално концентрацията на активна реч в 2,5 пъти по -ниска от формите на vivilnenny, така че мога да се претоваря при пациенти с липса на кръвообращение. Фармакокинетичните параметри за перорален прием на метопролол в дози от 100 mg са представени в таблицата. 5.12.

Таблица 5.12

Фармакокинетика на ликарски форми на метопролол

Метопролол сукцинатът под формата на контролируема вивиленна може да бъде постоянно бърз до активна реч;

В случай на артериална хипертония и ангина пекторис, метопролол се предписва 2 пъти на ден, 50-100-200 mg. Хипотензивният ефект е бърз, систоличният артериален захват ще намалее след 15 минути, максимум - след 2 години. Диастоличният хват се намалява с децилитри на редовен прием. Форми на актуална vivilnenny е с препарати на vibor в случай на липса на кръвообращение. Клиничната ефикасност на инхибиторите на ACE при сърдечна недостатъчност се подобрява значително, когато към тях се добави β-блокер (в резултат на ATLAS, MERIT HF, PRECISE, MOCHA).

атенолол- селективен β л- адренергичен блокер, който не е volodya симпатомиметична и мембраностабилизираща активност. Абсорбира се от чревния тракт с приблизително 50%. Максимална инфузия в плазмената концентрация след 2-4 години. Mayzhe не се метаболизира в черния дроб и е по -важно метаболизира. Близо 6-16% са свързани с плазмени перли. T 1/2 да стане 6-7 часа като с еднократно, така че аз с тривиално

признание. При перорален прием намалението на сърдечната уикида е вече след една година, максималният ефект е 2 или 4 часа, а тривиалността е не по -малко от 24 години. Хипотензивният ефект, както при всички β-адренергични блокери, не е свързан с плазмата и растежа за продължително приемане с участък от децилна тъкан. В случай на хипертония, дозата трябва да бъде 25-50 mg, ако продължителността на деня е 2-3 дни, дозата трябва да се увеличи до 100-200 mg, разделена на 2 дози. При литовците, с проява на хроничен дефицит на нирково, се препоръчва да се препоръча корекция на дозата с филтрация по -ниска от 35 ml / min.

Lykarski Vzaêmodia β-адреноблокери

Таблица 5.13

likarskі vzaєmodії


Побична дия и противопоказание за консумацията на β-адренергични блокери

Страничните ефекти на β-адренергичните блокери са, между другото, по-важен блокиращ приток към същия тип рецептори; Нивото на липофилност е началото на проявата на странични ефекти от страната на централната нервна система (Таблица 5.14).

Основните странични ефекти на β-адренергичните блокери са: синусова брадикардия, развитие на увеличаване на степента на атриовентрикуларна блокада, проява на застойна застойна сърдечна недостатъчност, обострена бронхиална астма и обструктивна белодробна болест

Таблица 5.14

Характеристики на страничните ефекти на β-блокерите

механизъм за развитие

да се опише

βlблокада

Клинично: симптоми на настинка, сърдечна недостатъчност, рядко - бронхоспазъм и брадикардия.

Биохимия: малка промяна вместо калории в кръвта, сеична киселина, захар и триглицериди, повишена инсулинова резистентност, малка промяна в LGP

β 2-блокада

Клинично: слабост, настинка, бронхоспазъм, хипертонични реакции

Биохимия: повишена кръвна захар и триглицериди, сеична киселина и калории, намален HDL, повишена инсулинова резистентност

Липофилност

Розлади на централната нервна система (нарушения на съня, депресия, кошмари)

жизненост на функцията при холовикс, децата показват ангиоспазъм, слабост назад, сънливост, депресия, увреждане, намалена скорост на реакция, възможност за развитие на синдром на зрението (важно за лекарствата накратко) тривиалност.

Прототипът е показан преди приема на β-блокери. Препаратите не могат да се скриват в случай на оток на брадикардия (по -малко от 48 удара / hv), артериална хипотония (систоличен артериален менгемет под 100 mm Hg), бронхиална астма, синдром на слабост на синусовия възел, деформация Сред другите индикации има диабет на кръвообращението в стадия на декомпенсация, нарушение на периферното кръвообращение, липса на кръвообращение в стадия на декомпенсация, вагинит (за β-адренергични блокери, но не)

МІСЦЕ β-адреноблокери

В КОМБИНОВАНО ТЕРАПИ

Монотерапията с β-блокери е ефективна за предотвратяване на пристъпи на стенокардия при стенокардия от I-III функционален клас и при 30-50% от пациентите със захарен мехур и малка артериална хипертония за появата на централните цифри на артериалния менгеме.

За данните на HOT, за удължаване на централния диастоличен артериален менгеме по-ниско от 85-80 mm Hg. 68-74% от пациентите се нуждаят от комбинация от хипотензивна терапия. Показано е, че комбинираната терапия за достигане на целия брой артериални менгемета е претоварена от голям брой заболявания на CD и хроничен дефицит на ниркум.

Nezaperechnimi perevagami ratsіonalnih kombіnatsіy Je potentsіyuvannya gіpotenzivnogo efekta за rakhunok vplivu на rіznі Ланка патогенеза arterіalnoї gіpertonії, polіpshennya perenosimostі preparatіv, zmenshennya брой pobіchnih efektіv, obmezhennya kontrregulyatornih mehanіzmіv (bradikardії, pіdvischennya zagalnogo повече периферни подкрепа, arterіospazma, nadmіrnogo znizhennya skorochuvalnoї zdatnostі mіokarda че іnshih) Scho са включени в етапите на кочан на признака на хипотензивни лекарства (Таблица 5.15). Комбинираната хипотензивна терапия е показана при пациенти с артериална хипертония, с проява на протеинурия, диабет диабет и нирков дефицит.

Ефективна комбинация от β-адренергичен блокер и прием на диуретици. Секогинният и вазодилатиращият ефект на диуретиците преплита абсорбцията на натрий и повишава тонуса на периферните вазодилататори, като захранва β-адренергичните блокери. β-адренергичните блокери, от своя страна, носят активността на симпатоадреналовата и ренин-ангиотензиновата система, характерна за диуретик. Можете да предавате поточно β-адренергичен блокер, за да развиете диуретична хипокалия. Променливостта на такива комбинации е разнообразна.

Използвайте комбинацията от ликарска форма: теноретична (50-100 mg атенолол и 25 mg хлорталидон), HGT лопресор (50-100 mg метопролол и 25-50 mg хидрохлоротиазид), баскетоид (40-80 mg надолендофлуметидон) и 5 ​​mg клопамид), ziac (2,5-5-10 mg бисопролол и 6, 25 mg хидрохлоротиазид).

С добавянето на дихидропиридинови антагонисти на основните калциеви канали, β-адренергичните блокери могат да имат адитивен ефект, те предотвратяват развитието на тахикардия и активиране на симпатиковата нервна система, силата на початковидинамидами. Такава комбинирана терапия е показана за пациенти с хипертония с ІHS, пациенти с важна рефрактерна артериална хипертония. Logimax е комбинация от тривиална система за оживяване на активните компоненти от 50-100 mg метопролол и 5-10 mg фелодипин, vibirkovo за прекапилярна резистивна преценка. 50 mg атенолол и 5 mg амлодипин влизат в лекарството Tenochek преди склада.

Добавянето на β -блокери и антагонисти към калция - верапамил или дилтиазем - със сигурност е в плана на значителна надежда за атриовентрикуларна проводимост.

Удобно приемане на β -блокери и блокери на 1 -адренергични рецептори. β-адренергичните блокери стимулират развитието на тахикардия, което е характерно за назначаването на α-блокери. Блокери на 1 -адренергични рецептори за промяна на ефекта на β -адренергичните блокери, като например преместване на периферната съдова опора, изливане върху липидния и въглехидратния обмен.

Лекарствата β-блокери и АСЕ инхибиторите, намалявайки активността на системата ренин-ангиотензин, могат да предизвикат синергичен хипотензивен ефект. Присвояването на IAPF няма да доведе до увеличаване на одобрението на ангиотензин II, тъй като това е алтернативен начин на обучение. Хиперренинемията, която е свързана с развитието на IAPF, може да бъде намалена поради добавянето на директен трансфер на β-адренергични блокери към секрецията на ренин от юкстагломеруларния апарат на нирок. Прилагане на секрета ренин за намаляване на производството на ангиотензин I и в някои случаи ангиотензин II. Съдоразширяващата сила на АСЕ инхибиторите може да промени вазоконстрикторните ефекти на β-блокерите. Съобщава се за органозащитния ефект на такава комбинация при пациенти поради застойна сърдечна недостатъчност.

Kombіnatsіya β-блокер и agonіsta іmіdazolіnovih retseptorіv (подготовка tsentralnoї dії) Mauger Бути ratsіonalna в kombіnovanoї terapії arterіalnoї gіpertonії за dosyagnennya tsіlovih цифри arterіalnogo менгеме в patsієntіv на metabolіchnimi разрушена (до 80% patsієntіv arterіalnu gіpertonіyu strazhdaє metabolіchnimi разрушена). добавка

хипотензивният ефект е преодоляване на корекцията на инсулинова резистентност, нарушена толерантност към глюкоза, дислипидемия, които управляват класа на β-адренергичните блокери.

Таблица 5.15

Комбинирана антихипертензивна терапия с β-блокери

Адренорецепторите, чувствителни към аминови катехоли, растат в различни органи и се появяват като една от техните функции и по -гладки. Също така, вонята се причинява от променливостта на реакциите, която се открива, когато те се активират.

Преди lykarskiy zasobіv, който излива чувствителността на рецепторите, доставя алфа-адренергични блокиращи лекарства. Преди дадения клас има неселективни стойности. От 1980 г. започва използването на селективни лекарства за терапията.

Какво представляват алфа -адренергичните блокери?

Ефектът на манията по приемането на определената група lykarskoy, нулите със същото име.

Известно е, че алфа-адренергичните блокиращи лекарства "улавят" адренергичните рецептори, блокирайки тяхната чувствителност към инфузията на медиатори. До края се доставят адреналин, допамин и норепинефрин.

Механизмът на Дия

Ефектът е, че е спонтанно при приемането, да лежи като вид блокирани алфа рецептори. Їх се приема за две групи: a1 и a2. Предложете на тялото за инжектиране на блокери в ръката в рамките на таблицата.

Таблица 1. Механизъм на алфа-адренергичните блокери, който се инжектира върху адренергичните рецептори а1

направо в Повече информация
Артериални менгемета Блокиране на рецепторите от тип А-1 за намаляване на артериалните менгемета. Хипотензивният ефект ще бъде възстановен дори след 15-30 минути, за да се получи
Судини Приемане на алфа-блокери а1 за увеличаване на лумена на вените и артериите, за развитие на отслабване на съдовите тумори
Загални периферни опири на судин намаление
Броят на живота в кръвта Намалете броя на холестерола, триглицеридите и.
Сечостатева система Алфа-адренергичните блокери се адаптират към обидната фармакология: да намалят хватката и да ускорят потока на урината, да създадат противовъзпалително действие, да отпуснат гладките мускули на секционния рак на простатата и да ускорят
Хипертрофия на люляковата патица Промяна при продължителна употреба

Блокирането на рецепторите от тип А2 за допълнителните алфа-блокери дава резултат и самото се произвежда до:

  • озвучаване на образованието на съдиите;
  • повдигнете хватката;
  • wikid норепинефрин;
  • насърчаване на дейността на руховой;
  • подобряване на либидото и нормализиране на функциите на артикулите;
  • Стимулирам централната нервна система.

Механизъм на алфа-адренергичните блокери

Класификация

За терапевтични цели се използват няколко вида препарати. Вонята се вижда от нейната вибрация или невивиркова, която се излива в рецептора.

селективен

Дани ликарски диют диют на рецептора vibіrkovo, zokrem, вонята улавят адренергични рецептори тип А1. В момента класификацията на селективните алфа-адренергични блокери включва група от пидгрупи, родени заради тривиалността на техните дейности. Преди likarsky zasobіv, scho да бъде признат за нетривиален ефект, да се въведе празозин. Продължителната диу е показана за теразозин и доксазозин. Освен това в близост до групата те виждат уроселективни блокери, които се инжектират в адренергичните рецептори, изпечени в мускулите на сехостатичния тракт.

неселективен

Въз основа на предишните препарати, на които са дадени алфа-блокери, инжектирайте невивирков. Периферичен алфа-рецептор от миризми тип а1 и тип А2. Не е избирателно да се произвеждат алфа-адренергични блокери до нетривиално намаляване на артериалните менгемета чрез притока на a1. Блокирането на алфа-2-адренергичните рецептори обаче стимулира развитието на норепинефрин, което води до хипотензивен ефект до нивото на подобрение.

Неселективните терапевтични възможности могат да се използват само за краткочасово спешно лечение или не за тривиална употреба.

списък с лекарства

Блокерите на адренергичните рецептори могат да имат широк спектър от особености на стаза. Това означава, че можете да фаширате само. Деякът е разбираем за дадения клас в рамките на таблицата.

Таблица 2. Списък на алфа-блокерните лекарства, които могат да се инжектират върху рецепторите А1 и А2

Назовете името си Повече информация

Селективни са алфа-1-адренергичните блокери

Диюча Речовина: Празозин

празозин С отпускането на гръбначния стълб, хипотензивният ефект на хипотензивния ефект. Те печелят както независимо, така и в склада на комплексната терапия (в допълнение към диуретиците, бета-блокерите и др.)
Кардура, Доксазозин, Артезин тошо. Алфа-адренергичният блокер бързо и ефективно намалява артериалното захващане, без да увеличава броя на сърцата, много бързо и без да увеличава броя на сърцата. Вижте продължителен ефект

Диюча реч: Теразозин

Setegis, root и inshi Алфа-адренергичен блокер spriy отслабване на гръбначния стълб, понижаване на артериалното захващане, толкова по-бързо периферната периферна опира на судин. Инжектиране към рецептора на кръстосаната система

Diyucha Rechovina: Доксазозин

Омник, Тулозин, Сонизин също. Има много слаб хипотензивен ефект, по -добре е да доведете до негативни странични прояви

Алфа-2-адренергични блокери

Йохимбин За да се произведе приток на кръв към органите на малкия таз, да се увеличи сексуалното желание, благоприятно вливайки се в потенциала и т.н.

Рецепторни блокери а1 и а2

Диюча реч: Ницерголин

Ницерголин, Сермион Благоприятно се влива в кръвообращението на мозъка, стимулира периферното кръвообращение, при продължителен прием се влива положително в когнитивните функции

Диюча реч: Пропоксан

Пропроксан Намаляване на порока и вибрацията срещу гръбначния ефект. Ще намаля притока на кръв, ще променя визията на хормоните в пътищата и т.н.

показващи

Широка гама от лекарства позволява лекарственият клас да се използва за терапия в случаи на заболяване. Найбилш често е полезен за кардиологична практика, както и за лечение на патологии на сехостатичната система.

Добра хиперплазия на простатата

По -рано това беше болест, което е добра идея пред гърлото, аденом на простатата. В средата има друг тип кожа, която е на 40-45 години, страдаща от патология.

Стагнацията на алфа-адренергичните блокери позволява потискане на запушванията и дразненето, причинени от аденом.

артериална хипертония

Редовно регулирайте артериалните менгемета до mm Hg. все повече се нарича артериална хипертония (хипертония). За да се намали хватката на фахивтите в реда на випадките, са назначени блокери a1. Алфа-адренергичните блокери за хипертония от селективен тип страдат от намален порок без увеличаване на броя на сърцата. Подгответе класа, за да ускорите преди и след навантажаня върху тъканта на сърцето. Улеснете постигането на тривиален ефект - до 24 години.

Друга проклета болест на сърцето

Алфа-адренергичните блокери а1 могат да бъдат показани и посочени преди консумация. Zokrema, които се препоръчват за терапия при сърдечна недостатъчност. Препаратите дават обратим огъващ ефект в случай на хипертрофия на самотен сън. Препоръчва се да се използват блокери на А2 рецепторите, които препоръчвам при нарушена еректилна функция и импотентност.

Прототип

Преди vikorystannyam лекарства slíd isnayomitiysya s hudo íkh zasosuvannya.

Таблица 3. Прототипни индикации преди лечение с алфа-блокери a1


А2 -блокерите не се препоръчват при колапс на гърлото на кръв, кървене, хиперплазия на предното гърло, диабетици, при нарушен кръвоизлив, вагиноза и др. Повече подробности можете да намерите в информацията в инструкциите за конкретно лекарство.

Артериалната хипертония като фактор за развитието на инсулт

Възможни резултати от рецепцията

До най -очевидните негативни прояви, порочен прием на А1 блокери, намаляване на артериалните менгемета и ортостатичен колапс. По правило някои вторични ефекти се насърчават от първия прием на алфа-адренергичен блокер (феноменът на "първата доза"). Също така пациентите виждат:

  • жлъчка в главата, развалена;
  • свидка стомливанст, сънливост, намалена прасездатност;
  • изострен;
  • Подобряването на постуралните прояви е твърде слабо.

Терапията с алфа-2-адренергични блокери може да причини артериално налягане, треперене, диспепсия, често севарийска депресия и т.н.

Инструкции за прилагане на хапчета

Анотацията към likarsky zasobіv включва доклади за механизма на действие, схемата за получаване на тази особеност на викторианската. Deyakі aspekti, wikkladenі в инжекции до алфа-адренергични блокери, ръководени dalí.

За запобигане на винен ефект "pershoi dozi" lykarskiy се препоръчва да се подпише, като се фиксира от най -малкото количество - 0,5-1 mg. Освен това има специална форма на този алфа-адренергичен блокер, който се контролира от контрола на Володя върху развитието на диабетната реч.

Її По принцип намаляването на дозата не е необходимо при първата доза.

Лекарство на базата на доксазозин мезилат Алфа-адренергичен блокер за предизвикване на порок към абсолютно намаляване. Да се ​​ориентираме с тривиална терапия при пациенти, които изглежда не са имали толерантност към това. Крим хипотензивен ефект, отнема благоприятната инфузия в ексцентричната функция.

празозин

Провеждането на фармакологична терапия се препоръчва да се възстанови с малко количество - 0,5-1 mg, за да се избегне изразено намаляване на артериалните менгемета. Доступово добово количество алфа-адренергичен блокер да се увеличи. Максималната доза дена е над 7,5 mg. По правило лекарството се понася добре.

Може би причината за намаляване на працездатността, болка в главата, нарушено зрение, поява на шум в ушите, серпентинен сърдечен ритъм, диспептични разстройства също. Cei алфа-адренергичните блокери произвеждат калциеви антагонисти, angibitoris ACE, ACE и др.

Setegis е алфа-адренергичен блокер, вибрации в Угорщина. Є аналог на лекарството peredny. Добовата доза Setegis се приема индивидуално, извън артериалната хватка на конкретен пациент. Препоръчително е да го фиксирате с минималното количество, стъпка по стъпка, увеличете количеството на mg.

Corisne видео

От предстоящото видео можете да научите повече за ролята на алфа-адренергичните блокери в развитието на артериалната хипертония:

висновка

  1. Алфа-адренергичните блокери са ефективни ликарски за работа за нормализиране на артериалните менгемета, терапия на аденом на простатата, подобряване на либидото и борба с потенциала.
  2. Препаратите, дадени на класа varto, са взети от защита чрез дигитализиран списък на броя на вторичните дефекти.
  3. Категорично се втвърдява приемането на алфа-адренергични блокери без препоръка на лекар.

Адренергичните блокери се наричат ​​реховини, които блокират адренергичните рецептори. В зависимост от различните видове блокери, група думи може да се използва за:

1) а-адренергични блокери;

2) β-адренергични блокери;

3) α-, β-адренергични блокери.

а-адренергични блокери

α 1 -Адреноблокатори

Въвеждат се до α 1 -адренергични блокери празозин(Prazosin; minipress, polpressin), теразозин(Теразозин; корен), доксазозин(Доксазозин; тонокардин, кардура). Препаратът разширява артериалните и венозните съдове; намаляване на артериалното захващане. Отпуснете гладката слуз на кутикулата на кутикулата, простатата и простатната част на уретрата. Празозин за 6 часа, теразозин и доксазозин за 18-24 години.

Застояла подготовка за артериална хипертония. Освен това вонята е ефективна в случай на светска депресия, обвързана с добра хиперплазия пред гърлото.

Странични ефекти на α 1 -адренергичните блокери:

- рефлекторна тахикардия е изчезнала;

- ортостатичен потенциал;

- запушване на носа (уголемяване на лигавицата на носа);

- периферни насипи;

- ускорено сечовипусканя.

Тамсулозин(Тамсулозин; омник) блок в основния α1A -адренорецептор и във връзка с цима на вибрационното освобождаване на гладката слуз на кутикулата, простатата и простатната част на уретрата; артериалното захващане обаче не се променя. Застоял тамсулозин в средата, когато пациентът е предразположен към тежка хиперплазия пред болестта.

Алфузозин(Alfuzosin; dalphas) ​​- α 1 -адренергични рецептори. Мога да насоча вниманието си към гладките мускули на трикоса на наклонената черта, уретрата, предната част на гърлото. Лекарството се предписва всередину 1-2 пъти за добро в случай на добра хиперплазия пред миурия.

α 2 -Адреноблокатори

йохимбин(Йохимбин) - алкалоид от морбили, който расте в Западна Африка (Corynanthe yohimbe). Във връзка с блокадата на пресинаптичните α 2 -адренергични рецептори в централната нервна система, йохимбинът има централен стимулиращ ефект, spriyum spirits podvischennyu statoval апетит. За блокада на периферните α 2 -адренорецептори, разширяващи кръвоносните съдове, увеличавайки кръвообращението в кавернозния тил и свивайки ерекцията.

Йохимбин се предписва антидиуретично лекарство (може да стимулира секрецията на антидиуретичен хормон).

Застой на йохимбин Як с импотентност. Средно 1-3 пъти на ден.

Странични ефекти на Йохимбин:

- забудливост;

- тремор;

- deyake намаляване на артериалното захващане;

- тахикардия;

- заморочена;

- глава b_l;

- диария.

α 1 -, α 2 -адреноблокатори


фентоламин(Фентоламин) блокиращ постсинаптичния α 1 -адренорецептор и екстра -наптичния α 2 -адренорецептор. За това фентоламинът намалява стимулиращия приток на симпатична енергия и адреналин, циркулиращ в кръвта и норепинефрин по кръвоносните съдове и по кръвообращението.

В същия час фентоламинът блокира пресинаптичните α 2 -адренергични рецептори на норадренергичен край и възстановяване на норепинефрин. Tse се смесва със судиноросилицидното действие на фентоламин (фиг. 32).

Малка. 32. Инфузия на фентоламин върху адренергичната енергия на кръвоносните съдове. Фентоламин, блокиращ пресинаптичните α2 -адренорецептори и увеличаващ норепинефрин. Фентоламинът блокира постсинаптичните α1 -адренорецептори и транскрипциите на норепинефрин.

Фентоламинът разширява артериалните и венозните съдове, намалява артериалните менгемета, намалява тахикардията. Тахикардията на медиатора е рефлекторно, а също и поради асимилацията на медиатора - норепинефрин - в сърцето (свързана с блокадата на пресинаптичните α 2 -адренорецептори) (Фиг. 33).

Малка. 33. Инфузия на фентоламин върху зрението на норепинефрин в сърцето. Фентоламин, блокиращ пресинаптичните α 2 -адренергични рецептори и увеличаващ злия норепинефрин, който стимулира β 1 -адренорецепторен цитин на синусовия възел и увеличава честотата на сърцето.

Фентоламинът може да предизвика хипотензивни ефекти при феохромоцитоми (размахване на мозъчната реч на наднирковалните лобове, което се вижда в покрива на излишната надбъбречна маса). При блокада на а 1 -и α 2 -адренергични рецептори на адреналина, той се разглежда като закръглен, още повече понижаващ артериалния менгеме, стимулиращ β 2 -адренорецепторите на судин (фиг. 34).

Феохромоцитомът кани да види хирургическа пътека. Фентоламин vikoristovuyu за предотвратяване на хипертонични кризи преди операцията, преди часа на операцията и на капки, ако операцията е дискомфортна.

В допълнение, фентоламинът се използва за спазми на периферни судини (синдром на Рейно, заличен ендартериит).

Малка. 34. Корекция на хипотензивния ефект на фентоламин при пациенти с хематопоетична хипертония и феохромоцитом. В случай на феохромоцитомия при блокадата на α 1 -и α 2 -адренорецепторите, β 2 -адренорецепторите се стимулират и артериалният менгеме се намалява още повече.

Странични ефекти на фентоламин:

Тахикардия се завърта;

заморочена;

Запушване на носа (издуване на лигавицата на носа в резултат на увеличен судин);

Ортостатична мощност;

Регулиране на секрецията на тинеи и червеи

Разрушаване на еякулацията.

В случай на феохромоцитомия се използват β-адренергични блокери за намаляване на тахикардията чрез въвеждане на фентоламин. Не е възможно да се предписват β-адренергични блокери на фентоламин, тъй като при феохромоцитомията β-адренергичните блокери произвеждат артериален менгеме.

Пропроксан(Пророксан) блок на централен и периферен постсинаптичен α 1 -адренорецептор и пресинаптичен α 2 -адренорецептор. Нада хипотензивно и успокоително. Промяна в въздържанието със застой на опиоиди, алкохол. Въведете пропоксан в шкиру или вътрешно в случай на хипертонични кризи. Priznachayut всички средата за предотвратяване на хипертонични кризи, със заболявания.

β-адренергични блокери

β-адренергичните блокери са първият ред в случай на елиминиране:

1) тахиаритмии и екстрасистоли;

2) ангина пекторис;

3) артериална хипертония.

В същия час вонята е противопоказана при хронични обструктивни заболявания от легендите, нередовни заболявания на судините, атриовентрикуларни петна. За намаляване на физическата активност, за намаляване на дислипидемията. β-блокери за:

1) β 1 -, β 2 -адренергични блокери;

2) β 1 -адреноблокери;

3) β-адренергични блокери с вътрешна активност.

β 1 -, β 2 -адреноблокери

До β 1-, β 2-блокери (неселективни β-блокери) се използват пропранолол, надолол, пенбутолол, тимолол.

пропранолол(Пропранолол; анаприлин, обсидан, индерал) заедно с блокада на β 1 -адренергични рецептори:

1) задвижвайте сърцето:

а) ще отпусна сърцето си;

б) намалете скоростта на сърцето (намалете автоматизма на синусовия университет);

в) понижаване на автоматизма на атриовентрикуларния възел и влакната на Пуркин (в прашките на сърцето);

г) ускорена атриовентрикуларна проводимост;

2) промени в секрецията на ренина на юкстагломеруларните клетки на нирок.

Имайте звук с блокада на β 2 -адренергични рецептори:

1) звукът на кръвоносните съдии (включително коронарните);

2) тона на гладката слуз на бронхите;

3) ускоряване на бързината на миометриума;

4) промяна на хипергликемичния dyu адреналин.

Пропранолол липофилен, лесно прониква в централната нервна система. Тривиалността на пропранолол е близо до 6 ч. Лекарството се предписва в средата 3 пъти на ден; ретард капсули - веднъж дневно. В крайни случаи пропранолол трябва да се прилага интравенозно.

Показано преди засаждане на пропранолол:

1) ангина пекторис; във връзка с отслабване и много бърза сърдечна честота пропранолол намалява редукцията на сърдечната честота с вазоспастична стенокардия пропранолол противопоказания.

2) Профилактика на миокарден инфаркт.За стомашно -чревна фаза на миокарден инфаркт, със стабилна стагнация на болезнения прием на пропранолол, преди многократния инфаркт и намаляване на смъртността от заболявания (мабут, стойността на намаляване на консумацията на канела в киселинността на коронарната артериална болест )

3) Сърдечни аритмии.Пропранолол намалява автоматизма на синусовия възел, автоматизма и производителността на атриовентрикуларния възел, автоматизма на влакната на Пуркин. Ефективен при надлигавични тахиаритмии: синусова тахикардия, пароксизмална предна тахикардия, умерена и тройна предна тахикардия (за нормализиране на ритъма на бързата слуз). Може да се използва за застой в случай на шлуночкови екстрасистоли, обвързани с pidvischennyam автоматизъм.

4) Артериална хипертония.Пропранолол намалява сърдечния уикид (той ще отслаби и намали скоростта на сърцето), а в случай на изолирана систолична хипертония, артериалното захващане може да бъде намалено в случай на първи застой. Най-често обаче, при еднократен прием на пропранолол, артериалното захващане намалява леко, тъй като чрез блокиране на β 2 -адренорецепторите на кръвоносните судини, пропранололовите виклици, язвата на судините и движението на задната периферия подкрепата на судините.

При системно използване на пропранолол в продължение на 1-2 пъти, звукът на судин се променя; артериалното захващане е много ниско. Разширено Sudin Обяснете:

1) подновяване на барорецепторния депресорен рефлекс (отслабване при неразположения при хипертонични заболявания);

2) прикрепване на хубави централни настойки към сърцето и съда;

3) потискаща инфузия на пропранолол върху секрецията на ренин (блок β 1 -адренергични рецептори);

4) блокада на пресинаптичните β2 -адренергични рецептори (появата на норепинефрин се променя с хубави влакна).

Използвайте пропранолол, както следва:

С хипертрофична кардиомиопатия;

С тиреотоксикоза (симптоматична терапия);

С есенциален (семеен) тремор (блок от β 2 -адренорецептори на скелетните мускули);

За профилактика на мигрена (увеличаване на разширяването и пулсацията на мозъка);

За отслабване на въздържанието от пиене на алкохол;

С тривози, напруз (промени в тахикардия).

Когато феохромоцитомията се лекува с а-адренергични блокери, пропранолол се използва за понижаване на артериалните менгемета при тазокардия на усуния, както и а-адренергични блокери. Не е възможно да се приема пропранолол към а -адренергични блокери, тъй като при феохромоцитомия пропранололът причинява артериална менгеме (блокиране на β2 -адренорецепторите на судин, абсорбиращ судиносилицидния адреналин).

Възможни ефекти на пропранолол:

Прекалено отслабеното сърце е бързо (възможна е сърдечна липса);

Слабост по време на физически стрес, повишена стомаха;

брадикардия;

Затруднена атриовентрикуларна проводимост (противопоказания за атриовентрикуларен блок II-III стадии);

Сухота в очите (промяна в производството на сълзи), ксерофталмия;

Виждане на студено време (звънене на периферни съдове);

Повишен бронхиален тонус (при пациенти с бронхиална астма може да се развие бронхоспазъм);

Регулиране на тона и бърза активност на миометрията;

Намален толеранс към глюкоза, хипогликемия (загуба на хипергликемичен адреналин, свързана с активиране на β2 -адренорецепторите); пропранолол според силата на хипогликемичните средства.

В допълнение, може да има голота, подуване на корема, диария, спазматични болки в корема, сънливост, без кошмари, депресия, пристъп на дезориентация, халюцинации, импотентност, алопеция, шкини. Пропранолол се появява в кръвната плазма на нивото на LPDNShch и намалява нивото на липопротеините с висока степен.

За консумация на пропранолол синдром на огъване: При рязко признато използване на лекарството е възможно да се влоши коронарна недостатъчност, артериална хипертония.

Protipokazany пропранолол в sertsevіy nedostatnostі, sindromі slabkostі синус vuzla, virazhenoї bradikardії, atrіoventrikulyarnіy blokadі II-III stupenіv, вазоспастична stenokardії (stenokardіya Prinzmetal), спазми периферен характер Судин, bronhіalnіy astmі и hronіchnoї obstruktivnoї hvorobi Legen (COPD), feohromotsitomі (в feohromotsitomі пропранолол pіdvischuє артериален порок; да се забиете в листни въшки на α-адренергични блокери), вагинозност. Пропранололът претърпява хипогликемични състояния, които могат да стагнират в случай на диабет.

надолол(Nadolol; corgard) да бъде признат за пропранолол до тривиален ден - до 24 години. Приемайте всички средни 1 път на ден за системно лечение на хипертонични заболявания, ангина пекторис.

тимолол(Тимолол) застой при артериална хипертония, ангина пекторис, за профилактика на мигрена. Лекарството е priznachayut vseredinu 2 пъти за възраст.

тимолол малеат(Тимолол малеат) стагнира в случай на вътрекритична глаукома във вигели с интрамурални капки 1-2 пъти на ден (тимолол на основата на пропранолол не влияе на мускулната анестезия).

Намаляването на вътрешното сцепление с тимолол ще се свърже с промените в производството на вътрешното производство. Вътрешната медицина трябва да се установи за секрецията на клетки в кръвоносните съдове на кръвното (цилиарното) тяло и филтрацията на кръвната плазма през ендотела на кръвоносните съдове. тимолол:

1) блокиране на β 2 -адренергични рецептори в епитела на виковото тяло и промени в секрецията на вътрешната линия;

2) във връзка с блокадата на β 2 -адренорецепторите на кръвоносните съдове на реакцията и промените във филтрацията (Таблица 6).

След изливането на тимолол в микрошока на конюнктивата, вътрешното захващане ще започне да намалява след 20 минути, максималният ефект ще бъде достигнат след 2 години; тривиалността на шоуто е близо до 24 години.


Таблица 6. Препарати, които могат да стагнират при глаукома